猪内服和静脉给予多西环素的药代动力学研究

建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定猪血浆中多西环素的浓度,探讨了猪内服和静脉给予多西环素水溶液后的药代动力学特征。结果表明：猪单次内服10 mg.kg_-1体重多西环素饮水剂型水溶液后,MRT_last为12.82±3.34 h,T_1/2为11.65±4.80 h,Tmax为4.13±1.89 h,Cmax为0.87±0.48 μg.mL_-1,AUC_last为11.07±4.19μg.h.mL_-1。猪静注10 mg.kg_-1体重多西环素水溶液后,AUC_last为33.34±8.03μg.h.mL_-1,T_1/2为5.68±1.32 h,MRT_last为7.98±0.56 h。多西环素饮水剂水溶液的绝对生物利用度为33.2%。猪内服多西环素饮水剂后,具有体内吸收速度较快,达峰时间短,消除较慢,血中平均滞留时间较长等特点。     

HPLC双波长法测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的：建立HPLC双波长法同时测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。方法：采用XBridge C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以甲醇-水(52:48)为流动相,流速1.0ml.min_-1^;柱温25℃;进样量10μL,检测波长分别为225nm(穿心莲内酯)和254nm(脱水穿心莲内酯)。结果：穿心莲内酯浓度在12.7375μg.mL_-1^～509.5μg.mL_-1^范围内,线性良好(r₂^=0.9996);脱水穿心莲内酯浓度在3.4μg.mL_-1^～136μg.mL_-1^范围内,线性关系良好(r₂^=0.9997)。穿心莲内酯加样回收率平均为98.8%,RSD 为1.0%;脱水穿心莲内酯回收率平均为99.9%,RSD 为0.8%。结论：该方法快捷、灵敏、准确、可靠,可用于四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯2个有效成分的同步测定,为四味穿心莲散的质量控制和评价提供科学依据。     

奶牛乳房内灌注头孢噻呋钠的消除动力学研究

在奶牛乳房内灌注头孢噻呋钠后,采用超高效液相色谱一串联质谱法测定牛乳中头孢噻呋的浓度,对其消除动力学进行了研究。3头实验奶牛按每个乳房0．3g头孢噻呋灌注,牛乳中药物达到的最高浓度Cmax=107．89μg／mL,达峰时间Tmax=8h,药物半衰期T1/2=13．97h。在乳房内用药后的最初56h内,头孢噻呋浓度快速下降;最后一次给药88h后,所有乳腺中头孢噻呋的浓度都低于允许限量（0．1μg／mL）。故建议头孢噻呋在牛奶中的休药期为4d。     

盐酸头孢噻呋注射液在鸡体内的药物代谢动力学研究

为了比较美国盐酸头孢噻呋、中国大中农盐酸头孢噻呋与中国山东某生物科技公司新研制的盐酸头孢噻呋三种头孢噻呋注射液在白羽鸡血浆中的药物代谢动力学特征,以检测新研制盐酸头孢噻呋注射液在白羽鸡体内的药物动力学参数变化规律。在给白羽鸡肌肉注射药物后,在0至48小时内于不同时间点采集血样,用碘乙酰胺衍生,把二硫赤鲜醇作为提取液,以水-三氟乙酸-乙腈(700∶1∶300)作为流动相,266 nm紫外检测。标准曲线线性相关很好,相关系数都在0.995以上。最低检测限为0.05μg/mL;最低定量限为0.1μg/mL,回收率都在90%以上。日间变异系数小于0.1,日内变异系数小于0.05。结果表明,新研制盐酸头孢噻呋的药物动力学参数符合产品要求。三种剂型达峰时间相同;美国盐酸头孢噻呋和新研制盐酸头孢噻呋的半衰期相似,大中农盐酸头孢噻呋半衰期相对要短,但总体三种剂型的半衰期差异不显著;新研制的盐酸头孢噻呋最高血药浓度比美国盐酸头孢噻呋和大中农盐酸头孢噻呋相对高些,美国盐酸头孢噻呋和大中农盐酸头孢噻呋最高血药浓度相当,但总体三种剂型的血药浓度半衰期差异不显著。     

牛蒡子中牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学研究

为研究牛蒡子粉在仔猪体内的药物动力学特征,了解其在仔猪体内的吸收、分布、转化和排泄规律,为新兽药的研发和临床用药提供理论参考依据。选取健康仔猪8头(30.0±5.0kg),以1.0g/kg.bw的牛蒡子粉灌胃给药,不同时间点前腔静脉采血,采用HPLC法对猪血浆中牛蒡苷元的浓度进行分析。牛蒡子粉灌胃给药后,符合有吸收二室模型,主要药物动力学参数为：吸收半衰期(t_1/2ka)为0.274±0.102 h,分布半衰期(t_1/2α)1.435±0.725h;消除半衰期(t_1/2β)63.467±29.115 h;表观分布容积(V_d)1.680±0.402 L/kg;清除率(CL_b)0.076±0.028L/(h.kg);达峰时间(t_max)为0.853±0.211 h,峰浓度(c_max)为0.430±0.035μg /mL,药时曲线下面积(AUC)14.672±4.813μg.h/mL。试验表明：牛蒡子粉口灌后在仔猪体内吸收迅速、分布广泛、代谢消除缓慢,能够较长时间发挥药理作用。     

头孢噻呋在雏鸭体内药代动力学及残留的研究

选用21日龄健康雏鸭75只,按1.5 mg.kg-1肌肉注射头孢噻呋,以HPLC外标法测定肝、肾、心、肺、肌肉中头孢噻呋的含量,研究其在鸭体内的药动学与残留。结果显示:头孢噻呋在肾、肝、肺中经时过程符合一级吸收三项指数方程,主要动力学参数:分布半衰期(t1/2))为0.595 9 h,消除半衰期(t1/2β)为8.379 4 h,生物利用度(AUC)为52.808 6 mg.L-1.h-1,血药浓度达峰时间(tmax)为0.634 3 h,血药浓度峰值(Cmax)为13.763 1μg.mL-1;在心、肌肉中经时过程符合一级吸收二项指数方程,主要动力学参数:tmax为0.546 5 h,Cmax为4.800 8μg.mL-1,AUC为17.624 1 mg.L-1.h-1。建议头孢噻呋在鸭体内的休药期是3 d。     

头孢噻呋钠在兽医临床中的应用现状及真假鉴别

<正>(接2009年第6期)从上述头孢噻呋钠生产工艺流程中,可以发现当头孢噻呋钠缩合形成后,呈可溶性溶液状态,然后必须有一个酸化的过程,头孢噻呋钠才可析出沉淀(实际生产过程中是使用稀盐酸将溶液酸化到PH值2.0-3.0),然后过滤     

头孢噻呋混悬剂治疗人工感染仔猪传染性胸膜肺炎的效果观察

将头孢噻呋混悬剂分为高、中、低(10、5、2.5 mg/kg体重)3个剂量组分别肌肉注射治疗仔猪传染性胸膜肺炎,每36 h用药1次,连用2次;同时设头孢噻呋钠注射液对照组,按10 mg/kg体重给药,2次/d,连用3 d。结果表明,头孢噻呋混悬剂3个剂量组和头孢噻呋钠注射液对照组对仔猪传染性胸膜肺炎均有明显的治疗效果,成活率可达80％～100％,极显著高于感染对照组(P<0.01)。头孢噻呋混悬剂中、高剂量组成活率极显著高于头孢噻呋混悬剂低剂量组及头孢噻呋钠注射液组 (P<0.01)。本试验结果表明,头孢噻呋混悬剂能减少胸膜肺炎放线杆菌人工感染引起的临床症状,降低死亡率。作为注射剂治疗仔猪传染性胸膜肺炎,以5～10 mg/kg体重的剂量为佳。      

贵州不同地区蓝莓灰霉病菌对5种杀菌剂敏感性测定

为明确不同类型杀菌剂对贵州4个地区蓝莓灰霉病的敏感性,采用菌丝生长速率法进行5种杀菌剂的室内毒力测定。发现不同类型杀菌剂对蓝莓灰霉病菌丝生长均有不同程度的抑制,腐霉利EC₅₀值范围为0.56-31.21mg?L_-1,嘧菌酯EC₅₀值范围为0.81-75.57mg?L_-1,丁子香酚EC₅₀值范围为1.08-2.17mg?L_-1,氟硅唑的EC₅₀值范围为1.46-4.47mg?L_-1,多菌灵的EC₅₀值范围为1.65-298.42mg?L_-1。为增强杀菌剂效果、延长使用时间,应根据地区病原抗性、杀菌剂持效期及作用类型科学确定药剂间的合理轮用或混用。     

当归多糖对头孢噻呋钠联合LPS致鸡肝损伤的防治效果

探讨当归多糖(Unprocessed Angelica sinensis polysaccharide,UASP)对头孢噻呋钠联合内毒素(lipopolysaccharide,LPS)致鸡肝损伤的防治效果,为家禽保肝药物研发奠定基础。基于前期试验研究,购买1日龄健康海蓝褐蛋鸡264羽,首先开展头孢噻呋钠联合不同来源LPS致鸡肝损伤对比试验研究、头孢噻呋钠联合脂多糖粗提液(LPS I)致鸡肝损伤时间点与剂量的重复性筛选研究,其次开展UASP对头孢噻呋钠联合LPS I致鸡肝损伤的防治效果研究。主要评价指标为鸡临床体征、丙氨酸氨基转移酶(ALT)与天门冬氨酸氨基转移酶AST)及肝脏病理组织学观察。头孢噻呋钠联合不同来源LPS致鸡肝损伤对比研究结果显示,各模型组鸡血清AST和ALT均显著升高(P0.05),结合临床症状与肝脏组织观察,头孢噻呋钠联合LPS I可以造成显著肝损伤;头孢噻呋钠联合LPSⅠ致鸡肝损伤时间点与剂量的重复性筛选研究显示,固定头孢噻呋钠剂量为5mg/kg/d,LPSⅠ剂量为4mL/kg时,造模后6h与48h肝损伤均较为明显;UASP干预头孢噻呋钠联合LPS I致鸡肝损伤的效果研究显示,模型组鸡血清AST和ALT较正常对照组显著升高(P0.05),与模型组相比,UASP高剂量组(UASPH)血清AST和ALT均显著降低(P0.05)。显微镜下显示,模型组鸡肝细胞出现广泛变性、坏死;与模型组相比,UASP组肝细胞变性坏死减轻,UASPH组改善更明显。说明UASP对头孢噻呋钠联合LPS诱导的肝脏损伤具有保护作用。