嘉宝果果皮提取物体外降糖活性研究

[目的]研究嘉宝果果皮提取物的体外降糖活性,为嘉宝果果皮中降血糖成分的开发和利用提供参考依据.[方法]以阿卡波糖为对照,采用分光光度法测定嘉宝果果皮粗提物及其不同极性部位对α-葡萄糖苷酶和猪胰α-淀粉酶的抑制活性,并通过Lineweaver-Burk双倒数法分析各提取物的酶促动力学.[结果]果皮粗提物及其正丁醇部位、乙酸乙酯部位和水部位对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为0.005、0.029、0.020和0.242 mg/mL,均远低于阿卡波糖(IC50=11.201 mg/mL);Lineweaver-Burk双倒数作图显示,果皮粗提物及其正丁醇部位和乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型均为混合型抑制,水部位为竞争性抑制,阿卡波糖为非竞争性抑制.果皮粗提物及其正丁醇部位、乙酸乙酯部位和水部位对猪胰α-淀粉酶的IC50分别为0.242、0.686、1.426和33.315 mg/mL,均高于阿卡波糖(IC50=0.184 mg/mL);Lineweaver-Burk双倒数作图显示,果皮粗提物对猪胰α-淀粉酶的抑制作用类型为反竞争性抑制,阿卡波糖为混合型抑制.[结论]嘉宝果果皮粗提物及其各极性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于阿卡波糖,对猪胰α-淀粉酶的抑制活性均低于阿卡波糖,可在一定程度上选择性抑制α-葡萄糖苷酶,具有减少胃肠道不良反应的潜力,可用于天然降糖功能因子的开发.     

野生樱桃李清除DPPH自由基能力及抑制α-葡萄糖苷酶活性

采用超声辅助提取不同月份野生樱桃李叶,系统溶剂萃取其醇提物得到环己烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位,分别测定其总黄酮含量,通过清除DPPH自由基和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价野生樱桃李叶不同提取物的抗氧化活性及体外降血糖活性。结果表明,野生樱桃李叶各提取物均有不同程度的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中以总黄酮含量较高的7、10月叶乙酸乙酯部位(129.48、102.19 mg/g)效果最佳,其对DPPH清除活性(IC50=0.05、0.30 mg/m L)远强于阳性对照BHA(IC50=0.99 mg/m L),α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50=114.44、203.36μg/m L)高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 047.32μg/m L)。说明野生樱桃李叶乙酸乙酯部位具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

野梧桐种子总酚含量及其生物活性的研究

为评价野梧桐种子的生物活性,采用Folin-Ciocalteu比色法测定野梧桐种子石油醚提取物(Ⅰ)和95%乙醇提取物(Ⅱ)及其乙酸乙酯萃取物(Ⅲ)和正丁醇萃取物(Ⅳ)的总酚含量;采用体外活性测试方法,分别对其α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶抑制活性及抗氧化活性(DPPH、ABTS和FRAP法)进行评价。结果表明：乙酸乙酯萃取物总酚含量最高,达到(679.84±14.65) mg·g^-1;除石油醚提取物(Ⅰ)外,Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ均具有一定的酶抑制活性及抗氧化活性,其中乙酸乙酯萃取物(Ⅲ)活性最为显著,对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶的半数抑制浓度(IC₅₀)分别为0.106、0.087、0.058 mg·mL^-1,清除DPPH、ABTS自由基的IC₅₀分别为0.047、0.031 mg·mL^-1, FRAP值为12.118 mmol·g^-1。这说明野梧桐种子可应用于Ⅱ型糖尿病及其慢性并发症的防治,酚类成分可能是其主要活性成分。     

余甘子主要活性成分柯里拉京对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性

前期从余甘子中分离鉴定了一系列对α-葡萄糖苷酶有较好抑制活性的没食子单宁成分,柯里拉京为其中的1个主要活性成分,本试验进一步对柯里拉京抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用机制进行了研究。采用体外微量96孔板α-葡萄糖苷酶-PNPG反应模型测定了柯里拉京对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并进行了抑制动力学试验,以非线性拟合法分析了其对α-葡萄糖苷酶的抑制动力学参数,同时采用分子对接模型研究了柯里拉京与α-葡萄糖苷酶相互作用的机制。结果表明,柯里拉京对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度IC_(50)为15.33μmol/L,显著低于阳性对照阿卡波糖的IC_(50)(79.88μmol/L);非线性拟合结果发现,柯里拉京对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为混合型抑制;氢键是柯里拉京与α-葡萄糖苷酶之间相互结合的主要作用力。结果为柯里拉京作为降糖保健品或药品开发提供了理论依据。     

紫雀花清除自由基活性研究

探究紫雀花(Parochetus communis)不同溶剂提取物及主要异黄酮的体外抗氧化活性。采用清除DPPH·法测定紫雀花石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水提物以及芒柄花苷、刺芒柄花素、维生素C的体外抗氧化活性。紫雀花的乙酸乙酯(IC_(50)=0.016 2 mg/m L)和正丁醇提取物(IC_(50)=0.045 9 mg/m L)显示显著的抗氧化活性,水提物其次,石油醚提取物最差;乙酸乙酯提取物的主要异黄酮刺芒柄花素和正丁醇提取物的主要异黄酮芒柄花苷的抗氧化活性微弱。紫雀花乙酸乙酯和正丁醇提取物具有显著的抗氧化活性,而主要异黄酮刺芒柄花素和芒柄花苷不是两个提取物清除DPPH·的有效活性成分。     

鬼针草不同溶剂萃取物的总黄酮含量及抗氧化、酶抑制活性

测定鬼针草不同溶剂萃取物总黄酮类含量,研究其体外抗氧化活性及α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶抑制作用。鬼针草水提醇沉后用不同极性溶剂进行萃取,测定各提取物的总黄酮含量,采用DPPH和超氧阴离子法测定各提取物的抗氧化活性及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并利用液相质谱联用法对乙酸乙酯提取物中的黄酮类化合物进行分析。分析结果,鬼针草乙酸乙酯和正丁醇提取物的总黄酮含量明显高于其他提取物,氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取物具有较强的抗氧化活性。乙酸乙酯和正丁醇萃取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶均具有较强的抑制作用。其中乙酸乙酯萃取物中含有芹菜素、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草苷和木犀草素等黄酮类成分。结果表明,鬼针草有机溶剂萃取物具有明显的抗氧化活性和α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中黄酮类化合物可能是其生物活性的主要物质基础。     

马齿苋活性成分中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

[目的]观察马齿苋活性成分对兔小肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性的影响,筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。[方法]提取分离马齿苋活性成分,在体外建立微量酶反应体系,pNPG作为底物,以阿卡波糖为参照,检测马齿苋活性成分对α-葡萄糖苷酶活性的影响。[结果]马齿苋总提取液、粗多糖和总生物碱对α-葡萄糖苷酶具有明显抑制作用,抑制效果接近于阿卡波糖,不饱和脂肪酸和总黄酮无抑制作用。[结论]马齿苋防治糖尿病的主要成分是生物碱和多糖,可能具有阿卡波糖样的降糖机制。     

两粤黄檀体外抗氧化及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

研究了两粤黄檀茎不同溶剂(95%乙醇、丙酮、乙酸乙酯)提取物的抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性。采用清除DPPH自由基、清除ABTS+自由基和铁离子(Fe2+)还原能力检测体外抗氧化活性;体外建立酶反应体系,以pNPG作为底物,检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明,两粤黄檀茎乙酸乙酯提取物具有优异的抗氧化能力及α-葡萄糖苷酶抑制活性,两粤黄檀茎乙酸乙酯提取物具有作为天然抗糖尿病药物研究和开发的潜力。     

高良姜提取物的降血糖活性

利用α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选对海南产高良姜的不同提取部位及其主要化学成分进行降血糖活性测试。结果表明,高良姜的根茎、花、果实和茎叶的乙醇提取物及其主要成分高良姜素、山奈素、异鼠李素和槲皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制活性显著高于阳性对照药阿卡波糖。     

白背三七地上部分降血糖作用研究

在研究白背三七地上部分化学成分的同时,对其药理作用也进行了研究.白背三七鲜样水提物3.3,6.6 mL/kg(相当于生药0.2,0.4 g/kg)及95%乙醇提取物0.75,1.50 mL/kg(相当于生药0.2,0.4 g/kg)对正常小鼠的血糖有显著的降低作用,其中1.50 mL/kg 95%乙醇提取物的降血糖效果优于格列本脲;白背三七乙酸乙酯提取物40 g(生药)/kg,正丁醇提取物4 g(生药)/kg均可明显降低正常小鼠的血糖,且乙酸乙酯提取物40 g(生药)/kg能明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖;白背三七总生物碱(32,16,8 mg/kg)、总黄酮(8,4,2 mg/kg)及单体化合物IV[3-O-β-D-吡喃葡萄糖(6→1)-α-L-鼠李糖山奈素](8,2 mg/kg)对正常及四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖水平均有降低作用,该作用对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠更为显著,其中对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖水平的降低作用从末次给药后0.5 h时即已显现,一直持续到末次给药后6 h,说明这些提取物和单体化合物的降血糖作用不但迅速,而且持久.     

灰树花醇提物对α-葡萄糖苷酶和EV71的抑制作用及其活性成分分析

为了探明灰树花的降血糖与抗病毒作用,以及发挥活性作用的潜在活性物质,采用70%乙醇超声提取灰树花,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3种不同极性溶剂对其提取物进行分步萃取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物和水溶物,测定其对α-葡萄糖苷酶和肠道病毒71型(EV71)的抑制作用.结果显示正丁醇萃取物对α-葡萄糖苷酶和EV71的抑制作用强于其他萃取物,其半抑制浓度分别为(174.12±10.67)、(84.41±5.12)μg·mL^-1.利用超高效液相色谱质谱联用和分子对接技术发现,正丁醇萃取物中含量较高(11.58%)的亚油酸甲酯可通过与α-葡萄糖苷酶和EV71表面活性位点相结合而发挥活性作用.     

抑制α-葡萄糖苷酶活性乳酸菌筛选与鉴定

[目的]从传统发酵食品中筛选一株具有抑制α-葡萄糖苷酶活性特性的乳酸菌。[方法]采用α-PNPG平板法筛选具有抑制α-葡萄糖苷酶活性特性的乳酸菌,通过16S rDNA测序分析及生理生化试验进行鉴定。[结果]确定其为副干酪乳杆菌(Lactobacillus paracasei)。对该菌发酵豆浆前后糖尿病重要指标α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了检测,α-葡萄糖苷酶抑制活性的IC_(50)为1.88mg/mL,比空白对照降低了26.06%。[结论]得到了一株具有抑制α-葡萄糖苷酶活性特性的乳酸菌。     

龙脷叶提取物的抗氧化活性研究

通过采用清除DPPH·和Fe3+还原力的不同体外抗氧化模型,根据试验结果评价龙脷叶乙酸乙酯提取物和乙醇提取物的体外抗氧化活性。结果表明,龙脷叶乙酸乙酯提取物和乙醇提取物对DPPH·均具有较强的清除作用,乙酸乙酯提取物的半数抑制浓度(IC_(50))为1.387 mg/m L,乙醇提取物的IC_(50)为0.349 mg/m L。提取物均对Fe3+有还原能力,且随着提取液浓度的提高而增强,呈剂量效应关系。     

油梨和羊奶果果肉粗提物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制

收集不同油梨和羊奶果资源,对油梨和羊奶果果肉粗提物进行α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性实验。结果表明:16份油梨果肉对α-葡萄糖苷酶抑制活性较弱,而9份羊奶果果肉对α-葡萄糖苷酶抑制活性较强,其中羊奶果6号对α-葡萄糖苷酶抑制活性最强,达到99.84%,仅次于阿卡波糖。     

辣椒叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

收集不同辣椒品种,采用对硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(p-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,pNPG)对辣椒叶70%乙醇提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测定,并通过动物糖负荷试验研究辣椒叶提取物的降糖效果.结果表明:辣椒叶品系间对α-葡萄糖苷酶抑制活性差异显著;同辣椒果实提取物相比,辣椒叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性高达60%,是辣椒果实提取物的10倍左右;辣椒叶提取物对不同来源α-葡萄糖苷酶表达不同,对于动物来源的蔗糖酶和麦芽糖酶的抑制具有不同程度的表达,而对于微生物来源的酵母(Saccharomycescerevisiae)和嗜热芽孢杆菌(Bacillus stearothermophillus)的α-葡萄糖苷酶抑制均没有表达;动物糖负荷试验表明,辣椒叶提取物具有较强的降血糖活性.     

番石榴醇提物抗氧化能力及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

【目的】探讨4种番石榴醇提物的抗氧化能力、α-葡萄糖苷酶抑制活性及功能性成分含量,为番石榴功能产品的开发利用提供参考。【方法】以‘宜盆红’、‘帝王’、‘山美白’、‘山美红’等4个品种番石榴果实为试材,测定其醇提物对DPPH·、·OH、ABTS+3种自由基的清除能力,α-葡萄糖苷酶抑制活性及总多酚和总黄酮含量,并探讨功能活性与物质成分含量的相关性。【结果】4种番石榴醇提物中,‘帝王’醇提物对DPPH·、·OH、ABTS+3种自由基的清除能力最强,半清除浓度(IC50)分别为1.25,1.83和1.48mg/mL;‘山美白’次之,IC50分别为1.46,1.94和1.68mg/mL;‘山美红’的IC50分别为1.61,2.58和1.94mg/mL;‘宜盆红’最弱,IC50分别为2.02,3.15和2.28mg/mL。4种番石榴醇提物对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50)为0.04～0.19mg/mL,均远低于阳性对照阿卡波糖的IC503.13mg/mL。4种番石榴的总多酚和总黄酮含量分别为11.22～20.70mg/g和21.65～50.68mg/g,总多酚含量与DPPH·、ABTS+自由基清除能力均呈显著正相关性(P0.05),但与·OH自由基清除能力、α-葡萄糖苷酶抑制活性相关性均不显著(P0.05),总黄酮含量与抗氧化能力、α-葡萄糖苷酶抑制活性均无显著相关关系(P0.05)。【结论】4种番石榴醇提物中,‘帝王’醇提物抗氧化能力及总多酚、总黄酮含量最高,‘山美红’醇提物α-葡萄糖苷酶抑制活性最强。     

肉果秤锤树叶提取物的抑菌作用研究

[目的]探讨秤锤树叶的逐级提取物的抑菌作用。[方法]采用试管稀释法测定秤锤树叶的各级提取物一总浸液、正丁醇萃取液、乙酸乙酯提取液对各试验菌的最小抑菌浓度(MIC)。[结果]各级提取物对试验菌分别有不同程度的抑菌作用,其中对金黄色葡萄球菌的抑菌作用最为明显;各提取物的抑菌强度依次为:乙酸乙酯萃取液(对4种实验菌均明显抑制:MIC≤31 mg/ml)、正丁醇萃取液(金黄色葡萄球菌:MIC≤62 mg/ml、其余3种菌的MIC相似:MIC≤125)、总浸液(仅对金黄色葡萄球菌抑制明显:MIC=125 mg/ml)。[结论]秤锤树叶的乙酸乙酯提取物具有广谱抗茵作用,其逐级提取物富集的抑茵活性逐级增强。     

生地黄提取物的抗氧化活性研究

【目的】通过体外抗氧化试验,研究生地黄块根不同溶剂提取物的抗氧化活性,为生地黄的进一步开发利用提供理论依据。【方法】用体积分数70%的乙醇回流提取生地黄根粉末,减压浓缩得到乙醇浸膏,加蒸馏水制成悬浮液,依次用等体积的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,分别得到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇提取物;以2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)为对照,分别采用DPPH法、Feton法、FRAP法和还原能力测定法,研究4种不同熔剂提取物的抗氧化活性。【结果】生地黄4种不同熔剂提取物均具有不同程度的抗氧化活性,且抗氧化活性与提取物质量浓度呈量效关系。生地黄乙酸乙酯提取物的1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH.)清除活性(IC50值为0.178mg/mL)、还原能力(IC50值为0.341 mg/mL)和总抗氧化活性均最高,其中乙酸乙酯提取物的DPPH.清除活性高于对照BHT(IC50值为0.456 mg/mL)。生地黄氯仿提取物的羟自由基(OH.)清除活性最强,IC50值为1.397 mg/mL。【结论】生地黄乙酸乙酯提取物具有较强的抗氧化活性,可作为一种新的自由基清除剂和天然抗氧化剂。     

双花提取物降血糖作用及机制的研究

[目的]研究玫瑰和月季双花提取物对小鼠糖耐受量的影响及其作用机制。[方法]对小鼠分别进行葡萄糖负荷和淀粉负荷试验,检测给药后不同时间的小鼠血糖水平,并测定双花提取物对α-D葡-萄糖苷酶、蔗糖酶、α-淀粉酶活性的抑制作用。[结果]与正常对照组相比,双花提取物明显降低葡萄糖和淀粉负荷的小鼠血糖水平,对糖苷酶活性也有不同程度的抑制作用。[结论]双花提取物可通过抑制α-糖苷酶活性有效降低餐后血糖水平,作用特点有别于阿卡波糖。     

番石榴叶具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的倍半萜杂二醛分离与鉴定

目的分离纯化番石榴叶乙酸乙酯萃取物,并对其抑制α-葡萄糖苷酶活性作用进行研究。方法采用硅胶、凝胶柱层析分离纯化,波谱法进行结构鉴定,比色法进行活性测定。结果分离得到三种倍半杂萜二醛,分别鉴定为psidials A,psiguadial A和guajadial;活性测试结果显示guajadial具有抑制α-葡萄糖苷酶活性,且显著优于阿卡波糖。结论首次报导guajadial为番石榴叶具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。