伊维菌素微乳制剂的安全性试验

按照《中国兽药典》2010版和《兽药及添加剂安全性毒理学评价程序》的要求,对伊维菌素微乳制剂进行肌肉刺激性试验、热原试验和注射途径LD50测定,为其临床应用提供安全性依据。肌肉刺激性试验,观察4只家兔注射伊维菌素微乳制剂后48h的变化;热原试验,测家兔的体温变化,判断伊维菌素微乳制剂所含热原的限度是否符合规定;LD50测定,分别给大鼠、小鼠按组一次腹腔注射不同剂量的伊维菌素微乳,连续观察7d~14d,记录各组动物急性毒性反应的症状、病理变化、死亡时间,按简化寇氏法计算其半数致死量(LD50)及95%可信限。结果表明,伊维菌素微乳制剂对家兔股四头肌未见明显刺激作用;热原限度符合规定,无致热源;伊维菌素微乳制剂对大鼠、小鼠腹腔注射的LD50为其临床推荐用量(0.2 mg/kg)的191.28倍和161.00倍,并且高于伊维菌素原料药的LD50(24.249 3mg/kg)。伊维菌素微乳制剂的安全性试验结果提示其安全可靠。     

莫西菌素浇泼驱虫剂对靶动物绵羊的安全性评价

为了客观评价莫西菌素(MXD)浇泼剂对靶动物羊的临床应用安全性,本试验将40只体重为(25.0±2.7)kg的断奶羔羊随机分为4个组,分别为不给药对照组(CTR组)、1倍剂量浇泼给药组[0.5 mg/(kg·bw),1×组]、3倍剂量浇泼给药组[1.5 mg/(kg·bw),3×组]和5倍剂量浇泼给药组[2.5 mg/(kg·bw),5×组]。给药第1天(1 d)按前述分组方法和剂量对各组羊只沿背中线浇泼给药,连续给药3 d,试验观察期为7 d,观察各组羊只临床表现和体重变化;测定给药前1天(0 d)和给药后第7天(7 d)各组羊只体温、脉搏和呼吸(TPR)、血液生理生化和尿常规指标;测量7 d时各组羊只脏器系数并采取组织样品制备石蜡切片观察组织病理学变化,综合评价MXD浇泼剂临床用药安全性。结果显示：与CTR组相比,各浇泼给药组羊只临床表现均正常,体重和TPR指标均无显著差异(P>0.05);3×组的血糖(GLU)和5×组的红细胞容积(MCV)、肌酐(CREA)均存在极显著差异(P<0.01),但均在正常参考值内,其他指标均无显著差异(P>0.05);各浇泼给药组尿...     

伊维菌素微乳制剂的过敏性研究

本试验旨在观察伊维菌素微乳制剂对动物的过敏性反应。以《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》为指导,选用豚鼠及Wistar大鼠为试验动物,采用全身主动过敏试验和被动皮肤过敏试验观察伊维菌素微乳制剂对动物的致敏作用。结果显示伊维菌素微乳制剂对豚鼠和Wistar大鼠的过敏性反应均为阴性。本试验为伊维菌素微乳制剂的安全性评价提供了试验依据。     

伊维菌素微乳制剂的溶血性试验

为了观察新型兽药制剂伊维菌素微乳是否具有溶血和红细胞凝聚等反应,试验以《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》为指导,取兔血,采用常规体外试管法,观察伊维菌素微乳制剂是否出现溶血现象。结果表明:伊维菌素微乳制剂未出现溶血和红细胞凝聚现象,可供注射使用。说明伊维菌素微乳制剂无溶血性,安全可靠。     

伊维菌素浇泼剂对绵羊线虫的驱虫效力与安全性试验

应用0.5%伊维菌素浇泼剂按0.3,0.4,0.5mg/kg.b w剂量对绵羊沿背中线皮肤一次浇泼给药,并以伊维菌素注射剂0.2mg/kg.b w剂量做对照。结果:伊维菌素浇泼剂0.3mg/kg,0.4mg/kg.b w剂量对消化道线虫虫卵转阴率分别为85%和90%,减少率分别为89.1%和95.9%;对原圆科线虫幼虫转阴率分别为60%和75%,减少率分别为77.2%和86.7%;0.5mg/kg.b w剂量对消化道线虫虫卵转阴率和减少率均为100%,对原圆科线虫幼虫转阴率为85%,减少率为95.4%。解剖检查结果:伊维菌素浇泼剂三种剂量对绵羊消化道、呼吸道多属线虫均有效,总计驱虫率分别为90.8%,95.6%和99.7%,伊维菌素浇泼剂0.5mg/kg.b w剂量与伊维菌素注射剂0.2mg/kg.b w剂量驱虫效果基本一致;绵羊经皮给药可耐受1.0mg/kg.b w剂量。试验证明:伊维菌素浇泼剂经皮给药驱除绵羊线虫高效安全,临床推荐剂量以0.5mg/kg.b w为宜。     

伊维菌素干混悬剂驱除猪蛔虫效果与安全性试验

应用伊维菌素干混悬剂进行了驱除猪蛔虫的效力及安全性试验。结果：0．3mg/kg b.w剂量对猪蛔虫的虫卵转阴率、虫卵减少率和驱虫率均达100％，猪可耐受1．5mg/kg剂量。试验证明伊维菌素干混悬剂驱除猪蛔虫安全高效，投药方便，成本较低，具有推广前景。     

伊维菌素干混悬剂对绵羊寄生虫的驱杀效果与安全性研究

选择1．5～2．0岁自然感染线虫和外寄生虫绵羊150只，分别按体重0．1、0．2、0．3mg／kg剂量口服伊维菌素干混悬剂，同时设口服伊维菌素片剂对照。结果显示，口服伊维菌素干混悬剂0．2、0．3mg／kg组绵羊的消化道线虫虫卵转阴率分别为93．3％和100％，减少率分别为99．2％和100％；原圆科线虫幼虫转阴率分别为90．0％和100％，减少率分别为94．5％和100％；平均驱虫率分别为98．4％和99．9％；绵羊颚虱、绵羊足颚虱全部被杀死，羊蜱蝇的转阴率分别为83．3％和87．5％。口服0．1mg／kg组绵羊的线虫虫卵（幼虫）转阴率、减少率、驱虫率均次于0．2、0．3mg／kg剂量组，对绵羊颚虱、羊蜱蝇的杀虫率较低。绵羊口服0．5mg／kg伊维菌素干混悬剂未出现明显异常反应。表明伊维菌素干混悬剂与片剂有同等的驱虫效果与安全性。     

伊维菌素干混悬剂驱除绵羊寄生虫的扩大试验

应用伊维菌素干混悬剂,驱除绵羊体内线虫和体外寄生虫。结果:0.2mg/kg体重剂量对消化道主要线虫及网尾线虫的虫卵(幼虫)转阴率、减少率均为100%,原圆科线虫幼虫转阴率和减少率分别为91.3%、91.8%,对线虫的总计驱虫率98.9%:对绵羊颚虱的杀虫率为100%。结果证明:伊维菌素干混悬剂0.2mg/kg剂量一次用药,驱除绵羊主要线虫和虱等寄生虫,高效安全。     

莫西菌素防治动物寄生虫病的研究进展

莫西菌素是一种广谱、高效、安全的新型大环内酯类抗生素,具有驱虫效果的药物,是美贝霉素家族中的一员,对体内寄生虫（线虫）和体外寄生虫（螨、蠓、蜱）均有驱杀作用。莫西菌素具有的药效分布速率快、达峰面积广、不易产生耐药性等方面优于其他大环内酯类药物。文章对莫西菌素的理化特性、作用机理、剂型与应用、安全性和耐药性进行了综述,并对其应用前景进行了展望,以期为莫西菌素在动物医学中的应用提供参考。     

复方伊维菌素注射液对绵羊消化道线虫驱除效果的试验

复方伊维菌素注射液是以伊维菌素加氯氰碘柳胺钠组成的复方抗寄生虫注射液。伊维菌素是强力、广谱的驱肠道线虫和杀灭体外寄生虫的药物。氯氰碘柳胺钠是一种柳胺类广谱驱虫药物，具有用量小、体内半衰期长、安全性高、毒副作用低等特点，它对动物体内线虫和吸虫具有高效驱杀作用，并对疥螨、皮蝇、鼻蝇等体外寄生虫治疗效果确实。     

伊维菌素注射液对绵羊内外寄生虫驱除试验

用伊维菌素分低、中、高3个剂量组对60只绵羊进行了驱虫试验,结果表明,伊维菌素对绵羊鼻蝇的驱除率90％以上,虫卵减少率分别为82．4％、96．0％和96．4％。驱虫的最佳剂量为0．02ml／kg体重．     

多拉菌素驱除绵羊消化道线虫试验

目的　肯定多拉菌素驱除绵羊消化道线虫的效果,为临床用药提供科学依据。方法　试验分5组(多拉菌素高、中、低剂量组,伊维菌素对照组及空白对照组)。依试验前后寄生虫罹患数量进行比较得出结论。结论　多拉菌素驱除绵羊消化道线虫效果确实可靠,其中高剂量组和中剂量组药物残效期达50天,推荐剂量为中剂量组为200μg/kg体重。     

微乳及微乳制剂的研究

微乳（Microemulsion,ME）是由表面活性剂、辅助表面活性剂、油和水在适当比例自发形成的一种均匀、低粘度、热力学稳定的透明或半透明分散体系,是介于乳状液和胶团溶液之间的一种过度中间状态溶液,具有极高的稳定性和对溶质的高度分散性及吸附能力.微乳是由英国化学家Schulman等学者在1943年首先提出的.虽然微乳与传统的乳状液有着许多相似之处,但它们之间却存在着本质的区别,是完全不同的两种状态.自20世纪70年代以来,人们对微乳的微观结构、形成理论、理化性质进行了较为深入的研究,并将微乳应用于工业、日用化工领域,在20世纪90年代,人们又对微乳作为药物的递药系统进行了研究,并逐渐引起了人们的重视.     

伊维菌素微乳中伊维菌素的含量测定方法研究

为建立伊维菌素微乳中伊维菌素含量的高效液相色谱（HPLC）测定方法,选用Hypersil ODS2 （5 μm,4.6 mm×250 mm）色谱柱,流动相为甲醇∶乙腈∶水为35∶60∶5（V/V/V）,检测波长为244 nm,柱温为30 ℃,流速为1 mL/min进行测定。结果显示,伊维菌素在该色谱条件下,系统适应性良好,在80~320 μg/mL浓度范围内线性关系良好,回归方程为：Y=22 700X+2 510,R²=0.9998,总平均回收率为101.90%±2.94%,RSD为2.88%,对中试生产的3批伊维菌素微乳进行含量测定,RSD为1.86%。表明该含量测定方法准确可靠,重现性好,可用于伊维菌素微乳中伊维菌素含量的测定,并为该新型制剂的质量标准的制定和质量评价提供依据,也为后期的临床安全应用提供可靠的参考。     

多拉菌素防治绵羊痒螨病试验

目的　肯定多拉菌素防治绵羊痒螨病的效果 ,为临床应用提供科学依据。方法　试验分 5组 (多拉菌素高、中、低剂量组、伊维菌素对照组及空白对照组 ) ,根据试验前后螨虫寄生数量和临床变化判定疗效。结论　多拉菌素防治绵羊痒螨病效果确实可靠 ,其中以高剂量组和中剂量组最为显著 ,推荐剂量为中剂量组即 2 0 0 μg/kg体重     

伊维菌素干混悬剂对绵羊寄生虫的驱除试验

伊维菌素是一种具有广谱、高效、低毒特点的抗生素类抗寄生虫药物,已有多种兽医临床使用的制剂产品,在生产中应用其防治效果满意.伊维菌素干混悬剂是使用方便的新剂型,为进一步观察其对绵羊线虫和部分蜘蛛昆虫的临床药效,笔者等进行了本项试验,报告如下.     

莫西菌素在养殖业中的应用与研究

正莫西菌素(Moxidectin)是一种新型抗寄生虫药,是由链霉菌发酵产生、半合成、成分单一的大环内酯类药物,是奈马菌素(Nemadectin)的衍生物,分子式为C37H53NO8,分子量为639.83,属于第3代阿维菌素类药物。莫西菌素与其他大环内酯类药的不同之处在于它是单一成分,有着更高的驱虫活性、长效和安全等特性。1理化性质及作用机理莫西菌素与其他同类药相比,有更高的脂溶性,水溶性也高于伊维菌素。因此,莫西菌素能与多种赋型剂组合制成各类制剂,有着不同的给药方式和药代动力学特性,安全性也比伊维菌素好。