替米考星自微乳口服液的制备及性状研究

<正>本研究依据自微乳工艺制备了替米考星自微乳口服液,并对其基本性状进行了考察,实验发现本研究制备的替米考星自微乳为淡黄色透明粘稠液体,室温放置90d后外观无变化,可以用水任意稀释,无沉淀析出;适口性实验发现,该制剂的适口性要强于市售替米考星普通     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。     

替米考星固体分散体的制备及质量评价

制备替米考星固体分散体并对其进行质量评价。建立替米考星含量测定方法,采用熔融法,以Poloxamer188为载体制备替米考星固体分散体,并通过X-射线衍射扫描测定、溶出度测定、吸湿量测定、稳定性考察等评价其质量。替米考星在40~400μg·m L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9;所制备的替米考星固体分散体,能有效地提高替米考星的溶出速率;但易于吸湿,应置于密闭干燥条件下保存。     

兽用抗菌新药替米考星的研究

替米考星为畜禽专用大环内酯类新型抗生素,国内三类新兽药。本文综述了替米考星的合成、抗菌活性、药代动力学特征、毒性残留、临床应用等方面的特点与研究概况。     

兽用抗菌新药替米考星的研究

替米考星为畜禽专用大环内酯类新型抗生素，国内三类新兽药。本文综述了替米考星的合成、抗菌活性、药代动力学特征、毒性残留、临床应用等方面的特点与研究概况。     

兽用抗菌药物替米考星

替米考星是畜禽专用的大环内酯类新型抗菌素.本文综述了替米考星的抗菌活性、药代动力学、临床应用及残留和环境毒理等方面的特点和研究概况.     

替米考星固体分散体的制备及性状研究和疗效观察

为了提高替米考星水溶性、适口性和临床使用疗效,试验采用固体分散体技术,通过喷雾熔融载体包被药物的工艺制备了替米考星固体分散体,并对该制剂水溶性、溶出度、稳定性及临床使用进行了考察。结果表明:本试验制备的替米考星固体分散体水溶性高于市售普通替米考星粉剂,溶水后8 min溶出度达到90%以上,制剂常温干燥放置90 d后溶出度依然达到95%以上;临床应用结果显示该制剂适口性和治疗效果优于市售普通制剂。说明采用固体分散体技术制备的替米考星制剂具有较好的水溶性、溶出度和稳定性,在临床应用中表现出良好的适口性和疗效。     

罗红霉素纳米乳的制备及体外抑菌效果分析

研制一种以纳米乳为载体的新型罗红霉素制剂。通过伪三元相图确定最佳配方;通过温度、光稳定性、加速离心、HPLC试验考察其稳定性;通过粒度测定仪测定其粒径分布;通过体外抑菌试验考察其药效。罗红霉素纳米乳由乙酸乙酯、Tween-80、乙醇、罗红霉素、蒸馏水组成;各种稳定性试验证实纳米乳体系稳定;平均粒径10.6 nm;对金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、副鸡嗜血杆菌MIC值分别为≤0.125、≤0.125和4μg/mL。结果表明,罗红霉素纳米乳是一种质量稳定、抑菌效果好的药物传递系统。     

盐酸黄连素纳米微乳的制备及体外抗菌活性比较

黄连素(俗称为小檗碱Berberine)是从毛茛科黄连等植物根茎中提取的一种季胺类异喹啉生物碱,临床上多用其盐酸盐[1]。盐酸黄连素作为抗菌药在临床上已应用多年,其疗效确切,是一种广谱抗菌药物,对多种革兰氏阳性、阴性细菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫具有抑制杀灭作用[2]。     

替米考星纳米乳对人工感染鸡毒支原体病的治疗效果研究

为了解替米考星纳米乳对鸡毒支原体病的治疗效果,采用替米考星纳米乳(以替米考星计)高(100 mg/L)、中(75 mg/L)、低(50 mg/L)剂量饮水治疗人工感染鸡毒支原体S6菌株的肉仔鸡,同时设替米考星溶液(100 mL∶10 g)高、中、低剂量组和阳性、阴性对照组,连续给药5 d。结果表明,替米考星纳米乳各剂量组对鸡毒支原体病的治疗效果均优于替米考星溶液相应剂量组;替米考星纳米乳高、中剂量组的适口性优于替米考星溶液。研究为替米考星纳米乳在兽医临床上的应用提供理论依据。     

不同工艺制备替米考星固体分散体及溶出特性研究

不同工艺制备替米考星固体分散体并研究其溶出特性。通过单因素考察选择载体与药载比后,采用正交设计优选替米考星固体分散体制备工艺,以药物溶出率为考察指标,搅拌速度、搅拌时间、固化时间作为影响因素,每个因素取3个水平,并利用HPLC法测定替米考星含量。结果表明,采用熔融法,以Poloxamer l88为载体,药载比为1∶3,中速搅拌45 min,固化12 h,优化得到的工艺稳定可行,溶出效果较好。     

不同工艺制备的替米考星颗粒体外释放度研究

通过考察3种替米考星颗粒制剂在酸性溶液和缓冲液中的释放情况,为新制剂的进一步研发和临床应用提供理论依据。采用高效液相色谱法对3种不同制剂中替米考星的含量及其体外溶出度进行测定。色谱柱选择Hypersil ODS-2 C18(4.6 mm×250 mm, 5μm),以水∶乙腈∶四氢呋喃∶磷酸二丁胺(790∶130∶55∶25)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长290 nm,柱温30℃。分别以盐酸溶液和磷酸盐缓冲液为溶出介质,测定3种新研制的替米考星不同制剂体外溶出曲线,溶出方法选用浆法,转速为75 r/min,温度为37℃±0.5℃。在所建立的方法学基础上,替米考星在10μg/mL～1000μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,在90 min时3种新研制的替米考星不同制剂在酸性溶液中的溶出度分别为100%、5.73%和8.29%,供试品1与供试品2、供试品3及对照品之间差异显著(P<0.05),供试品2、供试品3与对照品之间无明显差异;120 min时3种新研制的替米考星不同制剂在磷酸盐缓冲液中的累积溶出度分别为100%、97.53%和93.60%,3种供试品与对照品...     

兽用抗菌新药替米考星研究进展

本文概述了动物专用大环内酯类抗生素替米考星(Tilmicosin)的研究进展。包括其合成、抗菌活性、药动学特征、毒性及临床应用。该药具有抗菌活性强、药动学特征优良、毒性低等特点。     

动物专用抗菌新药替米考星

替米考星 (Tilmicosin)是一种以泰乐菌素为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素 ,80年代由英国Elanco动物保健品公司首先开发成功 ,已被批准临床使用于牛 (商品名MICOTIL30 0 )和猪 (商品名PULMOTIL90 ) ,并在国外部分国家上市。在我国 ,美国礼来公司有用于猪的替米考星预混剂产品销售。近年来 ,替米考星原料药和制剂产品的国产化研制开发进展迅速 ,目前国内已有浙江海正药业股份有限公司等兽药企业在进行新产品开发申报 ,并向市场提供替米考星原料。替米考星主要用于牛、猪、鸡、羊等动物由敏感菌引起的感染性疾病 ,特别是畜禽呼…     

替米考星固体分散体的制备与物相鉴定

为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示,替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000：P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h;物相鉴定表明,替米考星为非晶态,固体分散体为晶体结构,替米考星以无定形态分散于载体中;替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%,15 min时完全溶解,显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单,选用联合载体制备替米考星固体分散体,能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷,有效提高溶出度,方便临床饮水用药。     

动物专用抗菌新药——替米考星

替米考星(Tilmicosin)是一种由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素,80年代由英国Elanco动物保健品公司开发成功,已被批准临床使用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物由敏感菌引起的感染性疾病,特别是畜禽呼吸道感染。 该药较为安全,无致癌、致畸和胚胎毒性,但有可能产生心脏毒性     

呋喃西林纳米乳的制备及体外抑菌试验

纳米乳(nanoemulsion)是由表面活性剂、助表面活性剂、油相及水相在适当比例下形成的澄清透明液体,粒径为10～100 nm,是一种新型、理想的药物载体,能增溶疏水性药物,增强药物疗效,降低用药次数和剂量.     

UC-HPLC法测定替米考星纳米结构脂质载体的包封率与载药量

旨在建立替米考星纳米结构脂质载体(TMS-NLCs)包封率与载药量的测定方法。采用超滤离心法分离TMS-NLCs与游离替米考星,并通过高效液相色谱(HPLC)仪测定包封率与载药量。结果:替米考星在1～20μg/m L范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(R2=0.999 9);日内及日间精密度RSD均小于5%;超滤膜吸附率、加样处理回收率以及超滤加样回收率均介于80%～120%之间。使用该法平行测定3批TMS-NLCs样品,所得平均包封率和载药量分别为(93.46±0.50)%和(9.23±0.08)%。结果表明,UC-HPLC法重复性好、准确度高、操作简便、快速易行,可用于TMS-NLCs包封率与载药量的测定。     

替米考星微囊的体外释放特性考察

采用篮法考察替米考星微囊在磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的释放特性,并与市售制剂进行比较;进而对替米考星微囊的释药模型进行拟合。结果表明,1 h时,市售替米考星微囊中的药物几近释放完全,而自制替米考星微囊样品1、2和3的药物累积释放率分别为35％、50％和26％。4 h时,样品1和样品2的药物也已经基本释放完全(约90％);而样品3的药物累积释放率才达到50％。模型拟合结果表明,自制替米考星微囊的体外释药曲线与Ritger-Peppas方程拟合度最好,样品1和样品3的拟合方程分别为lnQ = 0.543 6lnt-0.949 4(R2=0.9991)和lnQ = 0.539 1lnt-1.387 6(R2 =0.997 3)。由此可见,自制的替米考星微囊表现出一定的缓释作用,而且药物释放符合Ritger-Peppas方程。     

痢菌净纳米乳的制备及体外释放度测定

为减少痢菌净的毒副作用及临床用药次数,用水包油法制备了痢菌净纳米乳,并对其形态、粒径、稳定性及体外释放等性能进行了研究。结果显示,纳米乳的稳定性较好,平均粒径在50nm左右,80 h体外释放率达到70%,具备明显的缓释功能,说明痢菌净纳米乳的制备工艺可行。