更昔洛韦治疗婴幼儿手足口病临床观察

目的:探讨更昔洛韦治疗婴幼儿手足口病的疗效。方法:治疗组给予更昔洛韦,对照组给予利巴韦林静脉注射,2组同时给予相应对症治疗。结果:治疗组症状体征的消退与对照组相比有显著性差异(P<0.05),2组痊愈率相比有非常显著性差异(P<0.01)。结论:更昔洛韦治疗婴幼儿手足口病疗效好,短期应用无明显毒副作用。     

更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液治疗单疱病毒性角膜炎疗效观察

目的探讨更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液治疗单疱病毒性角膜炎的临床效果.方法单疱病毒性角膜炎患者104例均为单眼发病.根据治疗方案分为两组,采用阿昔洛韦滴眼液治疗患者52例为对照组,采用更昔洛韦眼用凝胶治疗患者52例为观察组,疗程3周,随访1a,比较两组患者的治疗时间、治疗效果、不良反应及复发情况.结果观察组患者浅层型、深层型、混合型单疱病毒性角膜炎治疗时间均明显少于对照组,观察组患者总有效率明显高于对照组,观察组患者不良反应发生率、复发率均明显低于对照组,差异具有统计学意义（P〈0.05）.结论更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液均是治疗单疱病毒性角膜炎的有效药物.更昔洛韦眼用凝胶的治疗效果更好,可明显缩短患者的治疗时间,不良反应少,且复发率低,值得临床推广使用.     

更昔洛韦高剂量、长程治疗小儿巨细胞病毒肝炎的疗效观察

目的观察更昔洛韦治疗小儿巨细胞病毒肝炎的临床效果.方法将确诊为巨细胞病毒肝炎的患儿49例分为治疗组28例和对照组21例.治疗组采用高剂量、长程更昔洛韦治疗(诱导期7.5 mg·kg-1),每隔12 h静滴1次,连用14 d;维持治疗剂量10 mg·kg-1静滴,隔天静滴1次,维持3个月);对照组采用常规护肝治疗.比较两组治疗前后黄疸消长情况及肝脏大小、谷丙转氨酶(ALT)、血CMV-IgM,血CMV-IgG变化.结果治疗组CMV-IgM全部转阴,对照组转阴率为42.9%,两组比较差异有显著性;且治疗组较对照组黄疸消退时间、ALT下降时间明显缩短.结论更昔洛韦治疗小儿巨细胞病毒肝炎有较好的疗效,值得临床推广.     

更昔洛韦眼用凝胶治疗单纯疱疹病毒性角膜炎32例疗效观察

目的观察更昔洛韦眼用凝胶治疗单纯疱疹性角膜炎(HSK)的效果。方法62例HSK患者随机分为治疗组及对照组,治疗组32例(32眼)采用昔洛韦眼用凝胶滴患眼;对照组30例(30眼)采用阿昔洛韦滴眼液滴患眼。两组同时服用抗病毒口服液和消炎痛,用药14d后检查,记录患者的眼部刺激症状及角膜的情况;随诊12个月,观察其复发情况。结果治疗组治愈25例,好转6例,无效1例;对照组治愈15例,好转11例,无效4例。治疗组的疗效明显优于对照组(Hc=5.591,P<0.05);且治疗组的治愈率明显高于对照组(78.1%vs50.0%,χ2=5.350,P<0.05)。随诊12个月,治疗组的复发率为3.1%;明显低于对照组的20.0%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论更昔洛韦眼用凝胶治疗HSK效果好,复发率低,值得临床应用。     

局部及全身应用更昔洛韦治疗单纯疱疹病毒性角膜炎观察

目的:探讨局部及全身应用更昔洛韦治疗单纯疱疹病毒性角膜炎(HSK)的临床疗效。方法:将单纯疱疹病毒性角膜炎患者60例按照随机数字表法分为对照组与观察组,每组各30例。对照组给予更昔洛韦凝胶进行治疗,观察组在此基础上联合更昔洛韦胶囊(部分患者予静脉给药)进行治疗。比较两组临床疗效、治愈时间、不良反应发生率。结果:(1)观察组临床总有效率为93.33%(28/30),显著高于对照组的73.33%(23/30)(P0.05);(2)观察组HSK患者畏光消退时间、眼干涩不适消退时间以及角膜虹膜睫状体炎消退时间均分别显著小于对照组(均P0.05);(3)对照组出现眼部刺激感2例,异物感1例,观察组出现眼痒1例,异物感1例,两组患者不良反应发生率差异无统计学意义(P0.05)。结论:与局部治疗比较,更昔洛韦全身用药治疗HSK的疗效更加显著。     

紫外分光光度法测定更昔洛韦胶囊的溶出度

目的：建立更昔洛韦胶囊溶出度的检测方法,以有效控制药品质量。方法：采用溶出度测定法桨法的装置进行体外溶出实验,溶出后,采用紫外分光光度法进行含量测定。结果：回归方程：A=0．0475C-0．003,r=0．9998（n=5）。30min体外溶出量均不低于标示量的90％。结论：所建立的溶出度测定方法简便、准确,结果可靠,可用于更昔洛韦胶囊的溶出度测定。     

儿童传染性单核细胞增多症淋巴细胞亚群的变化及临床意义

目的：探讨传染性单核细胞增多症（IM）患儿外周血淋巴细胞亚群的变化及意义。方法：采用流式细胞术（FCM）检测IM患儿30例（IM组）更昔洛韦治疗前及治疗1周后外周血淋巴细胞百分比的变化,正常儿童30例作为对照组。结果：IM患儿外周血中CD4^＋、CD4^＋／CD8^＋、CD（16＋56）^＋、CD19^＋CD23^＋比健康组均明显下降（P〈0．05）,CD3^＋、CD8^＋比健康对照组明显升高（P〈0．05）。更昔洛韦治疗后CD4^＋、CD4^＋／CD8^＋、CD19^＋CD23^＋比初期升高（P〈0．05）,CD3^＋、CD8^＋比初期降低（P〈0．05）,差异均有统计学意义。结论：EB病毒感染引起机体免疫功能改变是IM发病的关键,更昔洛韦对其有较好疗效。     

高效液相色谱法测定美洛昔康注射液美洛昔康含量

建立了测定美洛昔康注射液中美洛昔康含量的高效液相色谱法.采用C18:色谱柱(5 pm,4.6 mm x150 mm),流动相为V(甲醇):V(水,磷酸调pH值至3.0)=40:60,流速为1 mL/min,检测波长为355 nn,进样量10 μL,柱温为室温.美洛昔康浓度在5～200 μg/mL内,峰面积与浓度的线性关...     

N^δ-保护鸟氨酸的微波合成

[目的]用微波法合成N^δ-保护鸟氨酸。[方法]以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,与碱式碳酸铜反应得到L-鸟氨酸铜络合物,在δ-氨基上分别引入苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、乙酰基和邻苯二甲酰基,得到了N^δ-保护鸟氨酸铜络合物,微波辐射下用EDTA-2Na脱去铜离子,得到N^δ-苄氧羰基鸟氨酸、Nδ-叔丁氧羰基鸟氨酸、N^δ-芴甲氧羰基鸟氨酸、N^δ-乙酰基鸟氨酸和N^δ-邻苯二甲酰基鸟氨酸5个N^δ-保护鸟氨酸。探讨了微波辐射功率、时间及投料比例对脱铜反应的影响。[结果]脱铜反应的最佳反应条件为：n（N^δ-保护鸟氨酸铜络合物）∶n（EDTA）=1∶1.1～1∶1.2,微波辐射功率为250～300W,反应时间为4～6min,收率分别为93.2%、86.2%、88.7%、86.3%和86.4%（以N^δ-保护鸟氨酸铜络合物计）。产物结构经元素分析和1HNMR确证。[结论]该合成工艺对环境友好、简便、高效,产物收率与纯度均较高。     

Nδ-保护鸟氨酸的微波合成研究

[目的]用微波法合成Nδ-保护鸟氨酸。[方法]以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,与碱式碳酸铜反应得到L-鸟氨酸铜络合物,在δ-氨基上分别引入苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、乙酰基和邻苯二甲酰基,得到了Nδ-保护鸟氨酸铜络合物,微波辐射下用EDTA-2Na脱去铜离子,得到了Nδ-苄氧羰基鸟氨酸、Nδ-叔丁氧羰基鸟氨酸、Nδ-芴甲氧羰基鸟氨酸、Nδ-乙酰基鸟氨酸和Nδ-邻苯二甲酰基鸟氨酸5个Nδ-保护鸟氨酸。探讨了微波辐射功率、时间及投料比对脱铜反应的影响。[结果]脱铜反应的最佳反应条件为：n（Nδ-保护鸟氨酸铜络合物）∶n（EDTA）=1∶1.1～1∶1.2,微波辐射功率为250～300 W,反应时间为4～6 min,收率分别为93.2%、86.2%、88.7%、86.3%和86.4%（以Nδ-保护鸟氨酸铜络合物计）。产物结构经元素分析和1H NMR确证。[结论]该合成工艺对环境友好、简便、高效,产物收率与纯度均较高。     

1-O-甲基-2-C-β-甲基-3,5-二-O-(2,4-二氯苄基)-α-D-呋喃核糖的合成

以D-呋喃核糖为原料,经羟基保护、选择性脱除2位羟基保护基团、氧化、羰基加成,合成1-O-甲基-2-C-β-甲基-3,5-二-O-(2,4-二氯苄基)-α-D-呋喃核糖。2,4-二氯氯苄作为羟基保护试剂,2位脱保护产率可达79.1%,DMP作为氧化剂,氧化产率可达91.8%,甲基锂作为羰基加成试剂,得到β构型产物。产物结构经NMR、IR和MS表征。     

龙涎香型香料分子结构与香气关系的应用研究

为了研究龙涎香型香料分子结构与香气特征的关系及其生产利用价值,作者在总结分子结构与香气关系的基础上,以香紫苏醇为原料合成了降龙涎醚,总得率约20%;以月桂烯为原料,经柑青醛合成了具有龙涎香气的1,1-二甲基八氢萘呋喃衍生物,总得率约30%;以二萜二环或三环衍生物为原料,通过光解、光敏氧化获得龙涎香气香料,总得率约16%.此三条合成路线虽原料不同,优势各异,但产物均为1,1-二甲基十氢萘(八氢萘)衍生物,符合龙涎香型香料分子结构规律.结果表明:走月桂烯路线更有实用价值,而二萜衍生物进行光化学反应合成龙涎香料也有广阔发展前途;林产化学工业可发挥森林再生资源优势,为新型龙涎香料的合成提供有价值的广阔原料基地.     

2-（4-甲氧基苯基）苯并咪唑的合成

[目的]探讨对甲氧基苯甲醛和邻苯二胺在磷酸催化下合成2-（4-甲氧基苯基）苯并咪唑的简便方法。[方法]通过单因素试验确立了合成反应的最佳工艺条件,并用熔点测定仪、红外光谱法和元素分析仪表征了目标产物的结构。[结果]邻苯二胺与对甲氧基苯甲醛的摩尔比为1.0∶1.2,反应时间为3 h,反应温度为44℃,目标产物的产率可达72.8%。在相同的合成条件下,重复试验的产率可达72.5%以上。[结论]该工艺路线所得产品色泽好,后处理较容易,具有对设备腐蚀较小等优点,是一条应用价值较高的工艺路线。     

4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成

[目的]改进4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成工艺。[方法]以4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮为原料,经硼氢化钠、漆原钴催化加氢还原、氨基保护"一锅法"制得目标化合物。[结果]改进的工艺采用漆原钴催化加氢代替原来的氢化铝锂还原,总收率由原来的75%提高至88%,结构经1HNMR确证。[结论]该工艺操作安全,适用于工业化生产。     

1-苯并环庚酮的简便合成研究

[目的]考察了1-苯并环庚酮的合成路线。[方法]以1-溴-3-苯基丙烷和丙二酸二乙酯为原料,通过取代反应,制得2-（3-苯丙基）丙二酸,对其加热脱羧得到中间体5-苯基正戊酸,再用多聚磷酸（PPA）环化脱水生成1-苯并环庚酮。[结果]反应总收率达52.9%～61.0%。用IR,1HNMR及MS对中间体、最终产物进行了表征。[结论]该方法操作简便,反应收率高,为1-苯并环庚酮的合成提供了一条经济路线。     

L-苯丙氨酸与精左氨基物偶联反应的研究

采用叔丁氧羰基(Boc)、苄氧羰基(Z)和芴甲氧羰基(Fmoc)这3种保护基保护苯丙氨酸的氨基,顺利得到3个保护的苯丙氨酸(Ⅲa-c);保护的苯丙氨酸与精左氨基物(Ⅱ)进行偶联,较高收率地合成了3个未见文献报道的目标分子(Ⅳa-c),产物的结构通过IR,1H NMR,13C NMR测试得到了验证.对氨基酸的保护及偶联反应的条件进行了优化.

Abstract：

With butyloxycarbonyl (Boc), benzyloxycarbonyl (Z) and fluorenylmethyloxycarbonyl (Fmoc)as protecting groups, three amino group-protected L-phenylalanines were successfully obtained. Aided by different coupling reagents, three new conjugated products of the amino group-protected L-phenylalanines with chloramphenicolbase were synthesized with a yield of 70%-78%. The chemical structures of the new compounds were confirmed by IR, 1H NMR, and 13C NMR.The conditions for the reactions mentioned above were optimized.     

洛党参异地栽培技术

洛党参为桔梗科植物,是优良的"药食同用"植物,以根入药,是道真独有的道地中药材。有补脾养胃、益气、生津、清肺、止渴的作用。洛党参从野生驯化到人工栽培一直在原产地洛龙范围进行。为了探索洛党参异地栽培的可能性,提高洛党移栽存活率,同时保证单位面积产量、药性价值,在贵州道真县开展了洛党参引种及异地移栽等研究工作,总结出一套适用的洛党参异地栽培技术。     

吡咯硫脲类衍生物的合成与生物活性研究

以N-叔丁氧羰基-2-（氨甲基）吡咯烷为原料,合成了吡咯取代的硫脲类化合物。产物结构经元素分析、1HNMR和13CNMR确证。初步生物活性测试结果表明,目标化合物对小麦赤霉菌、农霉菌均有不同程度的抑制作用;浓度为250 mg/L时,化合物3c对小麦赤霉菌抑制率为54.7%,化合物3e对农杆菌抑制率为66.3%。     

牛奶中三聚氰胺、环丙氨嗪、地昔尼尔的高效液相色谱-串联质谱检测方法的建立

【目的】建立检测和监测牛奶中三聚氰胺、地昔尼尔、环丙氨嗪残留的科学方法。【方法】用1%三氯乙酸-乙腈溶液将样品中的蛋白沉淀,将目标分析物提取出来,通过强阳离子固相萃取柱对目标分析物进行富集净化后,最后用Waters超高效液相色谱-串联质谱仪对三种物质残留含量进行标准检测,色谱柱采用Acquity HSS T3(2.1mm×50mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,外标法定量。对前处理方法及液相色谱和质谱条件进行优化。【结果】用该方法对牛奶中三聚氰胺、地昔尼尔、环丙氨嗪残留的检测低限为20μg/kg,添加回收率在94%~104%之间。【结论】该方法灵敏、稳定性好,可满足牛奶中三聚氰胺、地昔尼尔、环丙氨嗪的检测与确证要求。     

2-(4-硝基苯基)苯并咪唑的合成

研究对硝基苯甲醛和邻苯二胺在空气直接氧化合成2-(4-硝基苯基)苯并咪唑的简便方法,并用熔点测定仪、红外光谱法和元素分析仪表征目标产物的结构。结果表明,邻苯二胺与对硝基苯甲醛的摩尔比为1∶1.4,反应时间3 h,反应温度为65℃,氧化产物的产率可达70.14%。在同样的条件下进行重复试验,产率可达70.0%以上。该工艺路线所得产品色泽好且熔点与文献值吻合,具有后处理较容易,对设备腐蚀较小等优点,是一条应用价值较高的工艺路线。