新型大环内酯类驱虫药——米尔贝肟

正米尔贝肟是新型的半合成大环内酯类驱虫药物,是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物,对控制和预防大部分常见寄生虫疾病都有很好的效果。通常用来预防恶丝虫病,控制线虫、钩虫引发的犬、猫疾病及犬的鞭虫病。由于米尔贝肟对体内外寄生虫均有很好的驱杀作用,并对阿维菌素类药物敏感的犬     

新型大环内酯类驱虫药——米尔贝肟

米尔贝肟是新型的半合成大环内酯类驱虫药物,是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物,对控制和预防大部分常见寄生虫疾病都有很好的效果.通常用来预防恶丝虫病,控制线虫、钩虫引发的犬、猫疾病及犬的鞭虫病.由于米尔贝肟对体内外寄生虫均有很好的驱杀作用,并对阿维菌素类药物敏感的犬毒性较小,其应用和研究越来越受到重视,但目前在国内应用较少.     

米尔贝霉素肟对小鼠的急性毒性试验

米尔贝霉素肟(milbemycin oxime)为大环内酯类抗体内外寄生虫药物,是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物,主要通过增强虫体的抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放使虫体麻痹死亡[1-2].通常用于预防恶丝虫病,控制线虫、钩虫引发的犬、猫疾病及犬的鞭虫病.     

犬口服国产米尔贝肟片的相对生物利用度研究

本研究旨在建立犬血浆中米尔贝肟的LC-MS/MS检测方法,评价国产米尔贝肟片在犬体内的相对生物利用度。对12条比格犬采用开放、随机、交叉、单剂量给药,口服国产米尔贝肟片、进口米尔贝肟片。LC-MS/MS测定犬血浆中米尔贝肟的浓度,3p97药动学计算软件处理血浆药物-时间数据。该方法低浓度(5ng/mL)回收率高于85%,最低定量限为5ng/mL;健康犬口服进口和国产米尔贝肟片的药物动力学最佳数学模型均为一级吸收一室模型。本研究中建立的HPLC-MS/MS检测方法可用于口服给药后犬血浆中米尔贝肟含量的测定;口服国产米尔贝肟片与进口米尔贝肟片的相对生物利用度为99.07%。     

米尔贝肟片治疗犬弓蛔虫病与钩虫病的疗效观察

为了观察米尔贝肟片对犬弓蛔虫和钩虫驱虫效果,采用人工感染方式,对犬弓蛔虫和钩虫的动物模型进行疗效研究。结果表明,单次口服0.5 mg/kg米尔贝肟片对犬弓蛔虫和犬钩虫的虫卵减少率、驱虫有效率和治愈率均可达到100%。说明米尔贝肟片在治疗犬弓蛔虫和钩虫时具有剂量小、疗效高、作用快、副反应轻等特点,在临床治疗方面有十分广阔的应用前景。     

米尔贝肟片对犬血液学指标和肝肾功能的影响

为了评价米尔贝肟片对犬的安全性,将24只本地健康杂种犬,随机分为4组,分别按0.5、1.5、2.5、5.0 mg/kg剂量（相当于临床推荐剂量的1、3、5、10倍）食喂米尔贝肟片,连续给药3d。在用药前（0 d）和用药后1、3、7、14 d测定其体温、体重、血常规及肝肾功能指标。结果表明,与给药前相比,4种剂量的米尔贝肟片对犬的血常规及肝肾功能指标无显著影响,且动物体温、体重及临床表现均正常。说明米尔贝肟片在试验剂量下对犬的血液学和肝肾功能没有影响。     

米尔贝肟对自然感染疥螨病犬的治疗效果

为了评价米尔贝肟对临床自然感染疥螨犬的治疗效果,选用自然感染疥螨犬65例,随机选择5条服用伊维菌素,另外60条随机分为3组,分别服用高剂量(2g/kg体重)、中剂量(1g/kg体重)、低剂量(0.5g/kg体重)的米尔贝肟。给药后2、14、28、42d和56d,刮取皮屑,检查螨虫和虫卵,同时观察临床症状。试验结束时米尔贝肟高剂量组、伊维菌素组的无螨虫犬的比例和螨虫的下降率均为100%,临床症状如红疹、结痂、过度角化等现象均消失,所有动物毛发都开始大范围重生;米尔贝肟中、低剂量组结果稍差。米尔贝肟按2g/kg体重剂量,每周1次,连续用药3周,给药对自然感染疥螨病犬有很好的治疗效果。     

米尔贝肟片对犬血液学指标的影响

为了评价米尔贝肟片对犬的安全性,将24只本地健康杂种犬,随机分为4组,分别按0.5、1.5、2.5、5.0 mg/kg体重剂量(相当于临床推荐剂量的1、3、5、10倍)食喂米尔贝肟片,每组6只,连续给药3 d.在用药前及用药后1、3、7、14 d测定其体温、体重、血常规及肝肾功能指标.结果表明,与给药前相比,4种剂量的米尔贝肟片对犬血常规及肝肾功能指标无显著影响,且动物体温、体重及临床表现均正常.说明米尔贝肟片对犬可安全用药.     

抗生素类驱虫药米尔贝肟的研究进展

米尔贝肟主要用于防治犬猫体内外寄生虫。作者对米尔贝肟的开发历程、药物剂型、理化性质、药理作用机理、药物代谢动力学、药效学和毒理学安全性等方面内容进行了综述,为今后进一步研究工作奠定基础。     

米尔贝肟对犬蠕形螨的临床疗效试验

为了研究米尔贝肟对犬蠕形螨的临床疗效,通过对照、平行试验,将15只临床自然感染犬蠕形螨病犬分为5组,每组3只。A组:伊维菌素组(药物对照组):每天单次口服0.5 mg/kg;B至D组为米尔贝肟组(试验组):每天分别单次口服0.5、1.5和2.5 mg/kg(临床推荐剂量的1、3、5倍);E组:犬蠕形螨病组(未用药对照组)。其中,伊维菌素组由0.1 mg/kg开始逐日加到指定剂量并延续。试验持续4个月。结果:米尔贝肟和伊维菌素对犬蠕形螨都有效,临床症状均有缓解。但A组在治疗第3个月出现治愈犬,试验结束时治愈率达67%,B、C和D组在治疗第2个月便有犬治愈,试验结束时B组治愈率为67%,C、D组治愈率100%。在给药期间,犬各项生理指标未见明显变化。本研究为探寻治疗犬蠕形螨提供了更为安全有效的治疗途径,缓解了目前国内治疗犬蠕形螨病药物局限且毒副作用较大的尴尬局面。     

高效液相色谱法测定米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中米尔贝肟与吡喹酮的含量

目的：建立米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中的米尔贝肟与吡喹酮含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法,采用Agilent SB-C18色谱柱（150 mm×4.6 mm,3.5μm）,以乙腈：0.05%三氟乙酸水溶液（50:50）为流动相A,以乙腈：0.05%三氟乙酸水溶液（95:5）为流动相B,流速为1.0m L/min,柱温为25℃,检测波长为230 nm,进样量为20μL。结果：吡喹酮线性研究浓度范围为0.40～1.20mg/mL范围内线性良好（R2=0.9991）,米尔贝肟A3在0.04～0.12mg/mL的范围内线性良好（R2=1）,米尔贝肟A4在0.04～0.12mg/mL范围内线性良好（R2=0.9999）,准确度吡喹酮三个浓度的回收率分别为101.1%、101.5%和98.3%,RSD值分别为0.1%、0.5%和0.1%,米尔贝肟三个浓度的回收率分别为98.3%、100.1%和99.9%,RSD值分别为0.1%、0.6%和0.2%,准确度回收率良好。结论：本法适用于米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中米尔贝肟与吡喹酮的含量的测定,结果准确可靠。     

国家五类新兽药——米尔贝肟吡喹酮咀嚼片

米尔贝肟吡喹酮咀嚼片由浙江海正动物保健品有限公司研制,(2019)新兽药证字71号。米尔贝肟吡喹酮咀嚼片主要成分包括米尔贝肟,吡喹酮,本品为淡黄色椭圆形刻痕片(27.5mg规格)或淡黄色圆形片(137.5mg规格)。     

米尔贝肟

<正>米尔贝肟是目前防治犬猫体内外寄生虫的特效药,能特效防治心丝虫,高效防治钩虫、圆虫、鞭虫、蛔虫等体内寄生虫,以及毛囊虫、疥癣、虱、跳蚤等体外寄生虫。     

米尔贝肟大鼠急性中毒的病理学研究

以SD大鼠为研究对象,采用一次性灌胃给药法进行米尔贝肟的急性毒性试验,研究了试验大鼠对米尔贝肟的毒性反应和病理变化.结果显示,米尔贝肟对SD大鼠具有雄雌差异性,半数致死量(LD50)分别为2002、1131 mg/kg·BW.大鼠急性中毒4h后,出现明显的临床症状,主要表现为共济失调、立毛、精神委靡、呼吸困难、食欲减退,且呈明显的量效关系.组织病理学变化主要为肝脏中央静脉淤血,肝索排列紊乱,肝细胞颗粒变性;肺淤血;肾小管上皮细胞和消化道黏膜上皮颗粒变性、坏死;脾脏淤血;大脑皮层血管炎症细胞浸润,边缘空泡化.根据WHO外源性急性毒性分级标准,米尔贝肟属低毒化学物.米尔贝肟急性中毒后会广泛损害大鼠肝、肺、肾和肠等多种组织器官,甚至引起这些组织器官的变性坏死,并可对神经组织造成一定的损伤.     

大环内酯类寄生虫药的研究进展

<正>兽医临床常用大环内酯类抗寄生虫药是抗动物体内、体外寄生虫或兼具双重作用的抗寄生虫药,主要包括两类,即阿维菌素类和米尔贝霉素类,阿维菌素类包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、爱普诺霉素、塞拉菌素,米尔贝霉素类主要有米尔贝霉素、莫昔克丁、米尔贝肟。其中伊维菌素、多拉菌素、爱普诺霉素、塞拉菌素和莫昔克丁是临     

米尔贝肟的研究进展

米尔贝肟是一种新型的半合成大环内酯类驱虫药,对体内外寄生虫均具有驱杀作用,是公认的具有广谱、高效、安全的驱虫药,特别是对一些伊维菌素敏感的犬相对更为安全。对其产生,理化性质,作用机理,临床应用,安全性及其常见的联合用药等方面进行了综述。     

驱虫药拉替菌素的研究进展

拉替菌素(latidectin)是由日本三共(Sankyo)公司于2005年研制开发的新一代大环内酯类抗寄生虫药,也是防治犬、猫体内外寄生虫的特效药,能高效防治跳蚤、疥螨等体外寄生虫,以及有效防治犬恶丝虫、钩虫、鞭虫、蛔虫等体内寄生虫.拉替菌素是米尔贝霉素的衍生物,米尔贝霉素类驱虫药具有广谱、高效、低残留和对人畜及环境...     

新型驱虫药米尔贝肟的研究进展

笔者就米尔贝肟(Milbemycin oxime)的理化性质、作用机制、合成途径、测定方法和市场前景等方面的研究进展进行了综述,为今后的研究工作奠定基础。     

驱虫药拉替菌素的研究进展

拉替菌素(latidectin)是由日本三共(Sankyo)公司于2005年研制开发的新一代大环内酯类抗寄生虫药,也是防治犬、猫体内外寄生虫的特效药,能高效防治跳蚤、疥螨等体外寄生虫,以及有效防治犬恶丝虫、钩虫、鞭虫、蛔虫等体内寄生虫。拉替菌素是米尔贝霉素的衍生物,米尔贝霉素类驱虫药具有广谱、高效、     

猫经口内服2种米尔贝肟吡喹酮片的药代动力学比较研究

本试验将16只成年健康猫随机分成2组,每组8只(公母各半),采用单剂量随机平行对照试验设计,分别单剂量(4 mg/kg体重,以米尔贝肟计)经口内服国产(受试品)和进口(对照品)米尔贝肟吡喹酮片,进行其在猫体内的药代动力学比较研究.给药后按预定时间采集血样,采用HPLC法进行血浆中米尔贝肟和吡喹酮含量的测定,实测血药浓度—时间数据采用Winnonlin 5.2药代动力学分析软件计算药代动力学参数.结果显示,米尔贝肟吡喹酮片对照品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T_1/2β)为(20.08±7.57)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为6.00 h和(764.43±251.40)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.00±5.05)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(18.60±1.52)h;吡喹酮的消除半衰期(T_1/2β)为(6.27±5.26)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(3.88±0.35)h和(1018.25±200.19)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(8.69±2.07)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(6.56±1.07)h.米尔贝肟吡喹酮片受试品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T_1/2β)为(15.07±4.05)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(5.25±1.04)h和(806.65±299.01)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.18±5.97)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(17.47±1.97)h,相对生物利用度为101.20%;吡喹酮的消除半衰期(T_1/2β)为(11.11±4.62)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(5.25±1.04)h和(880.47±241.27)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(9.64±2.76)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(10.52±1.52)h,相对生物利用度为119.16%.与对照品相比,受试品的药代动力学参数中除米尔贝肟的消除半衰期显著缩短、吡喹酮的达峰时间显著延迟外(P<0.05),其他药代动力学参数差异均不显著(P>0.05).结果表明,猫经口内服米尔贝肟吡喹酮片受试品与对照品后具有相似的药代动力学特征.