新含氟拟除虫菊酯的合成及其生物活性的研究

本文报道了24个新含氟拟除虫菊酯化合物的合成。初步的生物试验表明它们具有一定的杀虫活性和良好的杀螨活性。     

拟除虫菊酯立体异构体的色谱分析研究

将手性菊酸或菊酯制备成非手性的菊酰胺或薄荷醇酯,经荧光硅胶薄层色谱纯化后,在3％QF-1气相色谱柱或Lichrozorb Si-60高效液相色谱柱上,分别实现了3种菊酸、5种菊酯32种立体异构体的分离测定。其最低检出浓度为1～10ppb,保留时间4～34分钟,需分析样品5～200mg。     

几种新型含氟含氰拟除虫菊酯的合成研究初报

反－２，２－二甲基－３－（１－甲基－２，２－二氟乙烯基）环丙烷羧酸分别与２－甲基－２－戊烯醛，３－甲基－２－丁烯醛以及３－苯氧基苯甲醛反应，合成了三种新型的含氟含氰拟除虫菊酯。酯化产率为５２￣６０％，酯的化学结构由红外及核磁共振光谱证实。     

环境激素拟除虫菊酯类农药的内分泌干扰效应

近年来,随着拟除虫菊酯类农药的广泛使用,拟除虫菊酯类农药是否对内分泌功能具有干扰作用,成了环境内分泌学研究领域的热点之一。主要介绍了拟除虫菊酯类农药在内分泌功能扰乱方面的研究进展。     

棉蚜对拟除虫菊酯类杀虫剂的抗性机理

利用室内筛选的抗性和敏感性棉蚜品系，以及野外抗性群体，研究了对拟除虫菊酯的抗性机理。抗性程度不同的棉蚜，其抗性机理不同。中等水平抗性棉蚜，主要是由于体内解毒能力的加强，其抗性可以通过增效剂抑制解毒酶而完全克服。高水平抗性棉蚜，主要是由于体内靶标敏感性的降低，增效剂不能克服其抗性，高抗蚜体内解毒酶和体壁穿透作用与敏感性蚜没有明显差异。因此，对于不同抗性水平的害虫，要采取不同的治理对策。     

苹果中拟除虫菊酯农药残留降解规律的研究

用气相色谱法研究了苹果生长过程中拟除虫菊酯类农药的残留污染及其在苹果中的降解规律,结果表明,苹果中3种拟除虫菊酯农药随时间的推移呈下降趋势,残留量呈现甲氰菊酯>氯氰菊酯>溴氰菊酯,降解顺序速率为氯氰菊酯>溴氰菊酯>甲氰菊酯,在苹果采收前有适当的休药期可以满足安全方面的要求。     

一些O—酰基环十二酮肟的合成

以环十二酮为原料，经两步反应合成了10个O－酰基环十二酮肟，它们的结构经核磁共搌氢谱、红外光谱和质谱确认。     

新型苯并噁嗪中间体的合成及其固化行为研究

以二苯甲烷二胺、甲醛、2-萘酚为原料,于30℃左右,在碱性条件下混合反应,合成了新型苯并噁嗪中间体（NPBOZ）,并对其进行FTIR和^1H—NMR结构表征、元素组成分析、固化行为研究。结果表明,其固化产物具有优良的耐烧蚀性能和热稳定性能。     

新型脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性

为了发掘具有良好除草活性的新型化合物,以6-三氟甲基-1-取代脲嘧啶为原料,在无水碳酸钾条件下,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,使用硫酸二甲酯进行甲基化,合成了4个3-甲基-6-三氟甲基-1-取代脲嘧啶类化合物.并采用油菜平皿法和稗草小杯法对所合成的化合物除草活性进行研究.结果表明:合成的目标化合物均通过1H NMR确认;在浓度0.1 g/L时,化合物b[3-甲基-1-(3,4--氯苄基)-6-三-氟甲基脲嘧啶]对稗草株高抑制率为67％,化合物a[3-甲基-1-(4-氟苄基)-6-三氟甲基脲嘧啶]对油菜根长抑制率为19％.     

新叔胺类化合物的合成及生物活性

本文以取代氯(溴)苄、对羟基苯甲醛、甲胺或异丙胺为原料,经过O-烷基化、还原胺化及N-烷基化反应,制备了15个未见文献报道的化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析予以确证.初步生物活性实验表明,所有化合物在浓度为100 mg/L时对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)有不同程度的抑制作用.     

新型含氮阻燃环氧树脂的合成与性能

通过对羟基苯甲醛双缩对苯二胺席夫碱(AZ)与环氧氯丙烷在NaOH液中缩合,合成一种新型环氧树脂(DGEAZ).采用红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(1H-NMR)、元素分析(EA)确定了物质的结构.通过示差扫描热分析(DSC)、热失重分析(TGA和UL 94V垂直燃烧测试分别考察了树脂的固化反应特性、热性能和阻燃性能.结果表明,该树脂具有和双酚A环氧树脂(DGEBA)相当的反应活性;固化后的树脂具有较高的成炭率(800℃,43.55%)和较好的阻燃性能(UL-94V-0级).     

新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性

为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(~1H,~(13)C,~(31)P,~(19)F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A_4,A_8,A_(22),A_(24),A_(27)和A_(28)抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A_(24)和A_(28)分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC_(50)为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC_(50)分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义.     

拟除虫菊酯合成中的不对称环丙烷化研究进展

拟除虫菊酯是一类重要的环境友好杀虫剂,手性金属配合物催化的不对称环丙烷化反应是合成拟除虫菊酯的重要途径。总结了近10年来不对称环丙烷化反应在拟除虫菊酯合成中的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。     

几种新型含氟含氰拟除虫菊酯的合成研究初报

反－２，２－二甲基－３－（１－甲基－２，２－二氟乙烯基）环丙烷羧酸分别与２－甲基－２－戊烯醛，３－甲基－２－丁烯醛以及３－苯氧基苯甲醛反应，合成了三种新型的含氟含氰拟除虫菊酯．酯化产率为５２～６０％，酯的化学结构由红外及核磁共振光谱证实     

拟除虫菊酯类农药半抗原合成及酶联免疫分析

酶联免疫分析(ELISA)是农药残留检测的一种重要方法,具有方便快速、特异灵敏等优点.主要介绍了拟除虫菊酯类农药半抗原的合成方法,对拟除虫菊酯分子的环丙烷、氰基和芳香环进行修饰;对拟除虫菊酯水解产物进行修饰;增加一个连接臂作为半抗原.同时介绍了酶联免疫分析的研究进展,对拟除虫菊酯类农药半抗原的合成及酶联免疫分析进行了讨论和展望.酶联免疫分析在拟除虫菊酯类农药的残留检测中将起到越来越重要的作用.