六氢β-酸月桂酸酯在鸡体内的药动学研究

为研究六氢β-酸月桂酸酯在鸡体内的药动学,本试验选用12只健康鸡,随机分为2组,分别单剂量40mg/kg体重灌胃给药和1 mg/kg体重静脉注射给药。在给药前后不同时间点从前腔静脉采集血样,分离血浆,用高效液相色谱法测定血浆中六氢β-酸月桂酸酯的浓度。用Winnonlin 5.2.1的非房室模型处理血浆药物浓度-时间数据。单剂量口服六氢β-酸月桂酸酯的主要药动学参数:Cmax(0.04±0.01)μg/m L,tmax(1.00±0.15)h,T1/2(2.35±0.17)h,AUC(0.13±0.01)μg·h/m L,V(1024.1±98.4)L/kg,CLB(302.2±7.6)L/h·kg,MRT(3.55±0.27)h;单剂量静脉注射六氢β-酸月桂酸酯的主要药动学参数:C0(1.25±0.17)μg/m L,T1/2(1.10±0.25)h,AUC(0.82±0.14)μg·h/m L,V(1.93±0.13)L/kg,CLB(1.25±0.21)L/h·kg,MRT(1.27±0.31)h。结果表明:灌胃六氢β-酸月桂酸酯与静脉注射六氢β-酸月桂酸酯相比,鸡灌胃给药的生物利用度为0.4%,灌胃给药后吸收极少,静脉注射血药浓度较高,消除半衰期均较短。     

三聚氰胺在鸡体内的药动学研究

40日龄岭南三黄肉鸡30只,随机分为2组,分别进行了静注和口服三聚氰胺(20 mg/kg)的药动学研究。用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中三聚氰胺的浓度,WinNonlin计算机程序软件处理静注和口服的血浆药物浓度-时间数据。健康鸡静注给药的药时数据适合二室开放模型,主要药物动力学参数为:t1/2α(1.95±0.34)h;t1/2β(9.71±4.28)h;Vc(1.54±0.11)L/kg;Vd(area)(4.10±0.33)L/kg;ClB(0.42±0.08)L.kg-1.h;AUC(49.28±9.97)mg.L-1.h。健康鸡内服三聚氰胺的药时数据适合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数为:t1/2α(1.98±0.24)h;t1/2β(12.05±5.66)h;tmax(2.05±0.74)h;Cm ax(5.87±0.94)mg/L;AUC(40.76±6.33)mg.L-1.h。三聚氰胺在健康鸡体内的主要药动学特征为,口服吸收较完全,分布广泛,消除缓慢。     

癸氧喹酯溶液在鸡体内的药动学研究

建立了鸡血浆中癸氧喹酯的高效液相-荧光检测法.结果表明,在0.02～10.0 μg/mL范围内,癸氧喹酯血药浓度呈线性关系.最低检测限为0.01μg/mL,回收率在84%以上,日内RSD小于6.87%.试验鸡按3 mg/kg体重分别经口单次灌服癸氧喹酯溶液剂和癸氧喹酯原料粉.给药后0.25～48 h内血药浓度均低于定量限(0.02μg/mL),无明显浓度变化曲线,无法进行药动学血药浓度-时间分析.     

盐酸小檗碱在鸡体内的药动学研究

探讨盐酸小檗碱在鸡体内的药动学特征。鸡以3mg／kg和50mg／kg剂量静脉注射和口服给药,采用HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度。血药浓度-时间数据经DAS药代动力学分析软件处理,计算出药动学参数。结果表明：盐酸小檗碱静脉注射药时曲线符合三室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2β为（0．41±0．24）h,t1／2γ为（3．66±1．06）h,Vc为（25．49±21．77）L·kg^-1,CL为（43．20±16．21）L·h^-1·kg^-1,AUC为（78．92±30．58）μg·L^-1·h。盐酸小檗碱口服给药的药时曲线符合二室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2α为（1．87±0．76）h,t1／2β为（4．18±3.14）h,t1／2ka为（0．89±0．46）h,Tmax为（2．64±0．63）h,Cmax为（4．09±0．11）μg·L^-1,AUC为（26．18±10．73）μg·L^-1·h,绝对生物利用度为2．03％。鸡口服盐酸小檗碱的生物利用度低,消除较快。     

乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内的药动学研究

24只苏禽黄羽肉鸡随机分成2组,分别按10 mg/kg体重剂量静注和内服乳酸恩诺沙星。测定乳酸恩诺沙星在鸡体内的药动学参数和生物利用度。恩诺沙星血药浓度数据用3p87计算机软件处理。静注乳酸恩诺沙星后的血药浓度-时间数据符合二室开放模型,主要动力学参数:t1/2α(0.45±0.16)h,t1/2β(7.02±1.42)h,CL(s)(0.38±0.10)L/kg/h,AUC(23.69±5.56)(mg/L)×h。内服乳酸恩诺沙星的血药浓度时间数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数:t1/2ka(0.60±0.01)h,t1/2ke(8.25±1.73)h,tpeak(2.44±0.17)h,Cmax(1.44±0.30)mg/L,AUC(20.74±3.80)(mg/L)×h,F 87.54%。结果表明,乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内具有吸收快、分布广、消除较慢以及内服生物利用度高的药动学特征。     

呼替奇在鸡体内的药动学研究

本文进行了呼替奇在鸡体内的药动学和生物利用度研究.24只健康鸡,随机分为2组,分别单剂量20 mg·kg-1·bw灌胃呼替奇和肌内注射替米考星注射液.在给药前后不同时间点从翅下静脉采集血样,分离血浆,用高效液相色谱法测定血浆中替米考星的浓度.结果:灌胃呼替奇与肌内注射替米考星(20 mg· kg-1·bw)后的AUC分别为(16.32±3.16)、(15.96±3.72) μg×h/ml,Cmax分别为(1.43±0.54)、(1.38±0.66)μg/ml,没有显著差异,相对生物利用度为102.26±4.72％;tmax分别为(2.08±0.85)、(1.36±0.47)h,t1/2β分别为(41.26±8.38)、(36.54±5.97)h,MRT分别为(45.70±5.08)、(38.58±6.59)h,Vd分别为(1.27±0.69)、(2.02±0.82) L/kg,差异显著.试验结果表明,单剂量口服呼替奇后,吸收较快,消除缓慢,平均驻留时间显著延长.     

甲砜霉素在鸡体内的药动学

20只健康杂交肉鸡,随机分成2组,每组10只,雌雄各半,分别进行静脉注射和口服甲砜霉素给药的药动学研究。静注和口服的给药剂量分别为15、30 mg/kg。以反相HPLC测定血浆中甲砜霉素的浓度,药物浓度-时间数据用3P97药动学程序软件处理。鸡单剂量静注给药后,血药浓度-时间数据符合无吸收二室开放模型,其主要动力学参数分别为:V(c)(0.92±0.01)L/kg,t1/2α(0.27±0.02)h,t1/2β(3.46±0.74)h,AUC(11.67±0.57)mg/(L.h),CL(s)1.29 L/(kg.h)。鸡单剂量口服给药血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为:Lagtime(0.04±0.01)h,t1/2ka(0.76±0.11)h,t1/2ke(2.16±0.58)h,T(peak)(1.73±0.11)h,C(max)(6.03±0.92)mg/L,AUC(32.43±0.75)mg/(L.h),F(138.58±0.07)%。甲砜霉素在鸡体内的药动学特征表现为分布广泛,消除迅速;口服给药吸收迅速且完全,生物利用度高。     

氟苯尼考纳米晶在鸡体内的药动学

氟苯尼考(florfenicol, FFC)是新型动物广谱抗菌剂,抗菌效果好,广泛应用于牛、羊、猪、水产及禽类等动物细菌性疾病的防制。本试验旨在研究FFC和氟苯尼考纳米晶(florfenicol nanocrystal, FFC-NC)在鸡体内的生物利用度。采用交叉试验法,鸡用药后,在不同时间点翅下静脉采血,利用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography, HPLC)测定血浆中FFC含量。结果显示,此试验所建立的HPLC色谱图基线平稳,血浆峰与FFC峰完全分离。回收率和精密度均符合测定要求,重复性好,适用于鸡血浆FFC含量测定。药动学参数结果显示,与FFC组相比,FFC-NC组的达峰时间t_max为(0.875±0.137) h,峰时缩短,药时曲线下面积AUC₍(0-∞))和峰浓度C_max分别为(23.957±2.338) mg/(L·h)和(8.249±0.713) mg/L,FFC-NC组的相对生物利用度是FFC组的3.6倍。结果表明,FFC-NC的药动学特征较FFC均...     

氟苯尼考在鸡体内的药动学及其体内抗菌后效应研究

为探讨氟苯尼考的药动学特征及抗菌后效应(PAE),制订临床给药方案,用微生物法测定鸡血清中氟苯尼考浓度。建立鸡组织笼感染模型,以菌落计数法测定氟苯尼考的体内PAE。结果显示内服给药后药-时数据符合一级吸收一室开放式模型,其药动学方程为C=4.7804(e-0.1096t-e-2.5858t),主要药动学参数:t1/2Ke=(6.42±0.83)h、Cmax=(3.96±0.42)μg/mL、AUC=(42.41±7.50)(μg/mL).h-1、Vd=(6.63±0.68)L/kg;氟苯尼考浓度在2MIC、4MIC和8MIC时,作用1h的体内PAE分别为0.35、1.20和1.48h,同时测定的体外PAE为0.23、0.93和1.17h。鸡内服氟苯尼考的给药方案为1日1次,维持剂量30mg/kg体重。     

连翘酯苷脂质体在雏鸡体内的药动学研究

The study was aimed to evaluate the pharmacokinetics and tissue distribution of forsythiaside liposome in chicks by intravenous administration. The pharmacokinetics of chicks with intravenous administration of forsythiaside liposome and forsythiaside solution 20 mg/kg was studied and the concentrations of forsythiaside in heart, liver, spleen, lung, kidney and plasma were determined by HPLC. The plasma concentration-time curves of forsythiaside liposome and forsythiaside solution were both fit to the two-compartment model and the pharmacokinetic parameters were (1.79±0.050) and （0.11±0.006） h for t_1/2β, (39.95±2.32） and (4.26±0.39) (μg·h)/mL for AUC, (0.56±0.04） and （4.73±0.41） mg/(h·kg) for CLs. Compared with the liposome to the solution, the drug distribution in liver, spleen and lung were obviously elevated. Compared with forsythiaside solution, the forsythiaside liposome could significantly prolong the resident time of forsythiaside in the blood circulating system and could be concentrated at the target tissue rich in the reticuloendothelial system.     

复方替米考星可溶性粉在鸡体内的药动学研究

本研究比较了口服复方替米考星可溶性粉与单独肌注替米考星注射液和静注磺胺二甲嘧啶钠注射液在鸡体内药物代谢动力学特征和相对生物利用度。36只健康鸡,随机分为3组,给药剂量均为20 mg/kg,翼下静脉采血,高效液相色谱法检测鸡血浆中的药物浓度。采用药动学软件Win Nonlin 6.1的非房室模型分析方法,计算出药物的动力学参数。鸡口服复方替米考星可溶性粉、肌注替米考星注射液和静注磺胺二甲嘧啶钠注射液后的药时曲线下面积(AUC)分别为:9.49±3.64、37.17±10.82、12.40±4.11、61.31±11.38μg×h/m L。复方替米考星可溶性中替米考星相对于肌肉注射的替米考星的生物利用度为75.98%,复方制剂中磺胺二甲嘧啶钠的绝对生物利用度为60.63%。复方替米考星可溶性粉和单方药物相比,药动学参数经t检验,t_(1/2)、T_(max)、C_(max)、AUC、MRT等存在显著性差异(P0.05)。结果表明复方替米考星可溶性粉单剂量口服给药吸收较慢,达峰时间显著延迟,平均驻留时间显著延长,有利于抗菌作用的发挥。     

两种氟苯尼考注射液在鸡体内比较药动学研究

为比较两种氟苯尼考注射液的药物代谢动力学,本研究选择30只健康鸡随机分为两组,分别单剂量20 mg/kg bw肌内注射受试制剂和参比制剂,于给药后0.167、0.33、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、48 h翼下静脉采集血样。用超高效液相色谱法（UPLC-UV）测定血浆中氟苯尼考的含量,并用WinNonlin 8.1非房室模型计算主要药代动力学参数。结果显示,受试制剂和参比制剂的t1/2分别为（3.39±2.65）和（4.47±3.14）h,Tmax分别为（0.66±0.30）和（0.77±0.30）h,Cmax分别为（7.06±2.35）和（8.24±4.54）μg/mL,AUC0→t分别为（19.05±5.79）和（21.76±6.71）（μg/mL）h,AUC0→∞分别为（20.11±6.36）和（23.04±6.91）（μg/mL）h,MRT分别为（3.25±1.25）和（3.55±0.96）h,相对生物利用度为87.55%。结果表明,虽然二者主要药动学参数无显著性差异（p＞0.05）,但受试制剂相对生物利用度较低。     

穿心莲超微粉2种成分在鸡体内的药动学研究

作者研究了穿心莲超微粉中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯2种有效成分在鸡体内的药物代谢动力学特征.根据体质量以5 g·kg-1单剂量给鸡灌服给药,然后采用HPLC法问时测定其体内药物浓度,用3P97药动学程序分析其药动学特征.结果表明穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯在鸡的血浆浓度一时间数据符合一级吸收二室模型,主要的药动学参数分别如下:t1/2α(47.4±3.5)和(41.9±3.9)min,t1/2β(104.8±12.8)和(143.0±12.8)min,t1/2Ka(23.2±2.6)和(9.77±1.22)min,AUC(329.3±28.8)和(329.1±25.5)(μg·mL-1)·min,tmax(51.5±3.5)和(37.2±2.8)min,Cmax(1.60±0.32)和(1.44±0.09)μg·mL-1,MRT(175.2±15.9)和(219±18)min.这2种有效成分的体内过程表征了该超微粉在鸡体内的药动学规律,且吸收和消除差异有显著或极显著的差异;本研究为穿心莲粉体制剂的临床应用和中药多成分药动学研究提供参考.     

环磷酰胺在兔体内药动学研究

环磷酰胺是绵羊和兔有效的脱毛药物。本研究拟就在兔体内血液动力学情况,得出有关动力学参数,供给兔用药时的依据和参考。     

绿原酸在奶山羊体内的药动学研究

为将绿原酸引入奶牛乳房炎的治疗,进行了绿原酸在奶山羊体内的药动学研究。本试验制备了奶山羊大肠杆菌性乳房炎病理模型,建立了反相高效液相色谱检测血清中绿原酸含量的方法,测定了静注、肌注绿原酸在健康奶山羊及乳房炎病理模型奶山羊体内的药动学参数,初步反映了绿原酸在奶山羊体内的动力学过程。经试验测定绿原酸在健康奶山羊体内,静注后呈二室开放模型,其药动学参数CO(μg/m L)为20.66±6.13,T1/2β(min)为7.27±1.19,CLB(L/kg·min-1)为0.27±0.34,AUC(mg/L·min-1)为81.83±14.87;肌注后呈一级吸收一室开放模型,其药动学参数Cmax(μg/m L)为0.40±0.11,AUC(mg/L·min-1)为41.54±17.16。绝对生物利用度平均为47。绿原酸在乳房炎奶山羊体内静注后呈二室开放模型,其药动学参数CO(μg/m L)为23.03±6.97,t1/2β(min)为9.01±4.16,AUC(mg/L·min)为96.68±16.93,CLB(L/kg·min-1)为0.10±0.02;肌注后呈一级吸收一室开放模型,其药动学参数Cmax(μg/m L)为0.48±0.37,AUC(mg/L·min)为38.02±23.69。绝对生物利用度平均为43%。     

阿莫西林在猪体内的药动学研究

选取18头平均体重(15±5)kg、健康的杜长大三元杂交去势公猪,肌肉注射15 mg/kg阿莫西林三水合物水溶液,给药后分别于0.17、0.33、0.5、0.67、1、1.5、2、4、6、8、10、12和24 h采集前腔静脉血液,高效液相色谱法检测血浆中阿莫西林的含量。阿莫西林的血药浓度-时间数据采用Win Nonlin(Version 5.2.1)软件进行拟合,计算药动学参数。结果显示:末端消除速率常数λz=(0.40±0.04)h-1,消除半衰期T1/2λz=(1.74±0.16)h,峰时Tmax=(1.53±0.40)h,峰浓度Cmax=(5.62±0.74)μg·m L-1,药时曲线下面积AUCall=(25.35±2.25)h·μg·m L-1,表观分布容积Vz=(1.64±0.38)L·kg-1,消除速率常数CLz=(0.65±0.12)L·h-1·kg-1,平均滞留时间MRT=(3.20±0.41)h。结果表明:阿莫西林三水合物在健康猪体内的主要药动学特征为肌注给药吸收迅速、达峰时间短、消除迅速。     

绿原酸在家兔体内的药动学研究

建立了血浆中绿原酸的HPLC分析方法,比较了金银花三种注射液中绿原酸在家兔体内的药动学差异,旨在为研究金银花连翘药提供实验数据。将18只健康无伤的家兔随机分成三组,按0.5 mL/kg单次肌肉注射给药,HPLC同时测定不同时间点血浆中绿原酸浓度。用MCPKP程序计算动力学参数。健康家兔肌注金银花单提注射液(A),金银花、连翘混合提取注射液(B),金银花、连翘单提合并注射液(C)后,绿原酸在家兔体内的药动学过程均符合一级吸收二室模型。B、C注射液中绿原酸的Tmax、Tα/2、T1/2ka与A相比呈差异显著性,而Tβ/2差异不显著,表明金银花配伍连翘后能促进绿原酸在体内吸收分布,迅速达到血峰浓度,对消除半衰期的影响不大。B与C中绿原酸的药动学参数差异不显著,表明连翘与金银花配伍时,不管是混提还是单提后合并,对绿原酸在家兔体内的药动学特征无明显影响。     

单诺沙星在健康与支原体-大肠杆菌合并感染鸡体内的药动学研究

以高压液相色谱 (HPLC)法为定量手段研究了单诺沙星在健康和支原体与大肠杆菌合并感染鸡体内的药动学特征。 60只健康鸡和 60只合并感染鸡内服单诺沙星 (5mg/kg)后 ,血浆的药时数据均符合一级吸收二室模型。健康和合并感染鸡的主要动力学参数分别如下 :t1 /2ka为 0 2 4 2 8和 0 31 82h,t1 /2α为 0 891 7和 1 550 2h ,t1 /2 β为 8 793 6和 1 2 62 0 0h ,Tp为 0 9377和 1 1 1 0 7h ,Cmax为 0 5487和 0 51 0 6μg/mL ,每小时为3 0 52 3和 3 660 2mg/L ,Tcp为 31 1 1 5和 39 1 8h。单诺沙星在鸡体内的药动学特征是吸收迅速且完全 ,体内分布广泛 ,但消除缓慢 ,有效浓度维持时间长。合并感染使单诺沙星在感染鸡体内的吸收、分布和消除均减慢 ,达峰时间、有效浓度维持时间延长