冰片、薄荷醇及氮酮对乳炎清凉巴布剂透皮吸收的影响

目的:考察冰片、薄荷醇、氮酮3种促渗剂联合应用对乳炎清凉巴布剂体外透皮吸收的影响,确定其最优组合。方法:利用ZTY-型透皮扩散仪,以乳牛皮肤为材料,采用三因素三水平正交试验设计,以HPLC法检测乳炎清凉巴布剂主要成分绿原酸在不同时间的透皮含量,计算各组透皮吸收速率、累积渗透量等。结果:9个试验组均有绿原酸透皮吸收,组间有显著性差异,其中A1B1C2(冰片∶薄荷醇∶氮酮为1%∶1%∶3%)为最优组合。结论:冰片、薄荷醇、氮酮3种促渗剂按1%、1%、3%联合应用能显著促进乳炎清凉巴布剂中绿原酸的透皮吸收。     

复方中药软膏剂的透皮效果研究

为评价中药复方软膏剂透皮效果,筛选最佳组方,以中药软膏剂中绿原酸成分为标记物,应用高效液相色谱法(HPLC)测定透过液中绿原酸的含量,评价不同的中药剂型和不同的透皮促渗剂对中药软膏剂透皮效果的影响。结果表明,中药超微粉直接入药并以含45 g/L冰片+45 mL/L氮酮作为促渗剂效果最佳。     

中药软膏剂体外透皮效果研究

为评价复方中药软膏剂中不同浓度的透皮剂药物氮酮对马属动物的透皮效果,首先利用中药复方水提醇沉浓缩液制备中药软膏剂,然后在软膏剂中分别加入2%、4%、5.5%、7%的透皮剂药物氮酮,以软膏剂中的淫羊藿苷成分作为标记物,利用酶标仪法测定经智能药物透皮仪处理后的马皮肤透过液中的标记物含量。结果表明,在中药软膏剂中加入5.5%的氮酮作为促渗剂,所获得的药物渗透效果最佳。该研究为马属动物中药软膏剂中透皮剂药物的选择提供了理论依据,也为复方中药透皮给药系统的研究提供了更为安全、有效、稳定的给药途径。     

不同透皮促进剂对"乳炎克"促渗作用的研究

为研究复合型透皮促进剂对自制“乳炎克”的体外渗透作用，我们以奶牛乳房皮肤为试验屏障。小檗碱为检测指标，观察了氮酮、油酸、丙二醇、薄荷4种透皮吸收促进荆的促渗效果。     

松萝酸体外透皮试验研究

采用简化体外透皮释放测定装置 ,初步研究了松萝酸在透皮促渗剂作用下的透皮吸收作用。结果表明单一的透皮促进剂氮酮 ( Azone)及以氮酮为主的复合透皮促进剂 ( 2 % Azone 2 0 %丙二醇 ,2 % Azone 2 0 %二甲基亚砜 ,2 % Azone 2 0 %尿素 )对松萝酸的透皮吸收均无促进作用     

洛美沙星（Lomefloxacin）透皮吸收搽剂中氮酮的最佳浓度

应用洛美沙星搽剂作为模型药物，采用离体鼠皮，研究了氮酮（Azone)在0%，1%，3%，5%，7%浓度时对洛美沙星透皮吸收的影响。试验结果表明，氮酮在洛美沙星透皮吸收搽剂中最佳浓度为4.01%。     

促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究进展

综述了促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究概况,着重介绍了氮酮、油酸和萜烯等常用促渗剂的促渗机理研究进展,并提出透皮吸收机理研究发展趋势,为该领域进一步深入研究提供参考.     

氮酮、二甲基亚砜对中药软膏促透效果的比较研究

由金银花、蒲公英、连翘、紫花地丁、丹参五味中药组成复方,以水提工艺获得提取物,制成复方中药软膏剂.以绿原酸的透皮量作为考核指标,用紫外分光光度法作为检测手段,考查二甲基亚砜、氮酮两种透皮促进剂的促透效果.试验结果表明:氮酮的促透效果显著优于二甲基亚砜,其中以含有5%氮酮的中药软膏透皮效果最好.     

氮酮对中药透皮软膏体外透皮作用的影响

为了研究氮酮对中药透皮软膏的促透作用,试验采用高效液相色谱(HPLC)法测定了含不同含量氮酮的中药透皮软膏中咖啡酸的透皮量。结果表明:含0.5%、1%、2%、4%和6%氮酮的中药透皮软膏中咖啡酸4h累计透皮量分别为9.0979,15.1596,36.2538,37.5216,32.3093μg;咖啡酸渗透量不与氮酮含量呈正相关;通过最小二乘法拟合,中药透皮软膏中氮酮含量为4%时咖啡酸渗透效果最好。     

抛物线拟合法研究氮酮(Azone)促进左旋咪唑透皮吸收的最佳浓度

采用静态小室装置,以左旋咪唑(LMS)为模型药物,用离子对HPLC法测定LMS浓度.采用抛物线拟合法建立不同时间下氮酮(Azone)浓度对LMS透皮吸收率的数学模型.用此模型准确求得氮酮对LMS透皮吸收的最佳浓度是3.05±0.57%,同时证明氮酮对LMS有显著的透皮吸收作用.     

诺氟沙星软膏的透皮吸收试验

不同浓度氮酮（Ａｚｏｎｅ）及不同浓度Ｎ－甲基－２－砒咯烷酮（ＮＰ）对诺氟沙星（Ｎｏｒ）体外透皮吸收试验结果表明,１％－５％（质量分数）的Ａｚｏｎｅ对Ｎｏｒ透皮吸收均有一定促进作用,但在统计学上无显著差异,Ｎｏｒ累积透皮释药量与时间呈良好的线性关系,符合零级动力学过程;ＮＰ对Ｎｏｒ无透皮促渗透作用。     

不同浓度氮酮、薄荷醇对盐酸特比萘芬体外经皮渗透作用的影响

为选择促进盐酸特比萘芬(TBF)透皮扩散作用的促渗剂,选用立式Franz扩散池,以犬离体皮肤为透皮屏障,通过计算含不同浓度氮酮(AZ)、薄荷醇(MT)组盐酸特比萘芬透皮试验的累积渗透量Q、稳态流速Jss、渗透系数Kp和增渗比ER等参数来比较促渗效果.结果显示试验中所有组别促渗剂都具有促渗作用,作用由强至弱依次为1%AZ**>5%MT**>3%AZ**>3%MT**>1%MT*>5%AZ*,其中薄荷醇组促渗效果与浓度呈线性正相关,而氮酮组则呈线性负相关.虽然各组促渗剂均起促进作用,但薄荷醇组的效果优于氮酮组,加之薄荷醇属天然物质,毒副作用低,所以更适合作为药物外用制剂的促渗剂.     

透皮给药技术及透皮剂的应用

透皮给药系统是指通过在皮肤表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环产生全身或局部治疗作用的一种给药方式,采用这种给药方式的剂型均为透皮剂,我国自古以来就有中药透皮给药治疗疾病的传统,传统的中药剂型为洗剂、搽剂、糊剂、油膏剂。但由于中药多为复方药,药味较多,成分复杂,各种成分含量较低,选择性及专一性较差,大部分透皮制剂属于局部用药,并不具有全身用药的药理作用,而且制备中指控要求低,药物吸收较差,与现代透皮给药系统有一定的差距,后经逐步改进剂型硬膏剂、软膏剂、霜剂、巴布剂。而当今在兽医临床上最常用的透皮剂型为浇泼剂、擦剂等新剂型。     

溶液载体和用药部位对甲硝唑在犬中透皮吸引的影响

研究不同的溶液载体(PBS,5%薄荷醇和5%氮酮)和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响.取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤,-20℃保存.使用时,皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上,保持恒速(200±1)r/min,恒温(35±0.5)℃.在扩散池中的皮肤角质层上加入2 mL溶液载体(含甲硝唑58.4 μmol),以20%乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮,在预定时间点取样1 mL,采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量.结果显示,与PBS相比,薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量(P<0.05).同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异,腹部>颈部>胸部,不同部位的皮内摄取量也存在差异,颈部>胸部>腹部.说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异.     

中药透皮吸收的研究进展

中药透皮吸收因无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展.本文介绍了中药透皮吸收机理、透皮吸收药物的研究现状及促渗剂和促渗方法研究,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题.     

左旋咪唑擦剂的研制及其驱虫试验

用自制氮酮作透皮剂研制的１５％盐酸左旋咪唑擦剂，经ＨＰＬＣ法进行离体鼠皮透皮吸收率测定，结果表明氮酮含量在３％时左旋咪唑透皮吸收效果最佳。家兔血药浓度检测结果表明，左旋咪唑擦剂透皮吸收血药浓度与肌主左旋咪唑血药浓工相近。驱虫试验表明，猪按０．１ｍｌ／ｋｇ涂药对猪蛔虫的驱虫率和虫卵减少率远达１００％。     

薄荷醇和氮酮对甲硝唑在犬中体外透皮吸收的影响

研究不同的溶液载体（PBS,5％薄荷醇和5％氮酮）和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响。取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤,-20℃保存。使用时,皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上,保持恒速（200±1）r／min,恒温（35±0．5）℃。在扩散池中的皮肤角质层上加入2mL溶液载体（含甲硝唑58．4μmol）,以20％乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮,在预定时间点取样1mL,采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量。结果显示,与PBS相比,薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量（P〈0．05）。同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异,腹部〉颈部〉胸部,不同部位的皮内摄取量也存在差异,颈部〉胸部〉腹部。说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异。     

呋喃妥因透皮吸收作用的研究

采用简单小室法，初步研究了呋喃妥因软膏体外透皮吸收情况。结果表明，０．５％的氨酮对呋喃肥因无透皮促进作用，含２％氮酮的呋喃肥因软膏在各时间下的透皮吸收量比不含氮酮者均提高１倍以上；含２％与１％呋喃妥因的软膏之间，含两种透皮促进剂与一种透皮促进剂的软膏之间，呋喃妥因的透皮吸收在数量统计学上无显著差异。     

复方银红涂膜的体外透皮释药评价

为了研究复方银红涂膜体外释药性能及透皮吸收行为,试验以水溶性高分子材料为基质制备复方银红涂膜,采用高效液相色谱法(HPLC)测定复方银红涂膜中羟基红花黄色素A的含量,利用Franz扩散池研究其透皮释药行为,考察渗透介质对复方银红涂膜中羟基红花黄色素A体外经皮渗透行为的影响。结果表明:复方银红涂膜体外释药行为符合Higuchi方程,羟基红花黄色素A的释放及透皮吸收效果良好。     

中药透皮吸收研究进展

经皮给药系统,又称经皮治疗系统,系指皮肤贴敷方式用药,药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一种给药方式。作者对经皮给药系统的发展历史、吸收机制、影响因素,透皮吸收的作用途径、促进方法等作一综述。