新药喹烯酮的应用进展

<正> 喹烯酮是我国目前惟一获得同家一类新兽药证书、中国农业发展集团拥有其全部知识产权,并在湖北省黄冈市黄州基地独家生产的国家一类创新兽药。国内外作为饲料添加剂的兽用药物有"肉多加",亦称"奥拉金"。上述药物一般毒性偏大,不适于作为畜禽药物性饲料添加剂。喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用,其防病促生长效果良好,且安全、无毒副作用。1 喹烯酮喹烯酮,其化学名称为:3-甲基-2-     

喹烯酮在鸡体内的代谢及药物动力学研究

以HPLC-MS/MS为定量手段,研究了喹烯酮经静脉注射(2.5 mg/kg)、口服(30 mg/kg)两种给药途径在鸡体内的代谢及药物动力学特征.鸡静脉注射喹烯酮后,血浆中检测到喹烯酮原药和1-脱氧喹烯酮;口服灌注喹烯酮后,血浆中检测到喹烯酮原药和3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQCA).喹烯酮在鸡体内的药动学数据采用统...     

喹烯酮及其主要代谢物在猪体内的药动学研究

本试验旨在研究喹烯酮及其主要代谢物在猪体内的药物代谢动力学过程。将喹烯酮按40 mg/kg的剂量对7头猪进行灌胃给药,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中喹烯酮及其主要代谢物的浓度,药代动力学软件WinNonlin 5.2处理血浆中药物浓度－时间数据。灌胃给药后猪血浆中能检测到原药和N1-脱氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQCA)3种代谢物。喹烯酮的浓度－时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要药代动力学参数为:T_1/2Ka＝(0.97±0.08)h,T_1/2λz＝(2.79±0.16)h,CL＝(26.03±0.65)L/h·kg,Cmax＝(0.26±0.01)μg/mL,Tmax＝(2.23±0.06)h,AUC＝(1.54±0.04)h·μg/mL;采用统计矩法处理N1-脱氧喹烯酮和脱二氧喹烯酮的浓度－时间数据,N1-脱氧喹烯酮主要药代动力学参数为:Tmax＝(6.33±1.37)h,Cmax＝(8.81±2.08) ng/mL,T_1/2λz＝(3.03±1.27)h,AUC＝(0.07±0.01)h·ng/mL,MRT＝(6.58±0.40)h;脱二氧喹烯酮的主要药动学参数:Tmax＝(10.29±0.29)h,Cmax＝(6.20±1.11)ng/mL,T_1/2λz＝(5.84±2.78)h,AUC＝(0.15±0.01)h·ng/mL,MRT＝(3.64±0.72)h。同时,在少数时间点检测到代谢物MQCA。猪口服喹烯酮后,吸收较快,消除较慢。血浆中检测到N1-脱氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧酸3种代谢物,且浓度较低、消除缓慢。     

新型饲料药物添加剂喹烯酮一般毒性研究——Ⅱ.蓄积毒性试验

依据20天蓄积毒性试验法设计,通过对小白鼠口服喹烯酮进行了蓄积毒性试验。试验结果表明0、1/20、1/10和1/5 LD_(50)小白鼠都没有死亡,1/2 LD_(50)小白鼠死亡15只,存活15只,依据判定标准,证明喹烯酮对小白鼠无明显的蓄积毒性作用。     

3-甲基-2-[3-(2-呋喃基)丙烯甲酰]-喹喔啉- 1,4-二氮氧化物合成研究

为改善3-甲基-2-[3-(2-呋喃基)丙烯甲酰]-喹喔啉-1,4-二氮氧化物的制备工艺,寻找一种与喹烯酮结构相似,但药效更好、毒性更低的喹喔啉类兽药,参考喹烯酮的制备工艺,对苯并呋咱-N-氧化物环氧化反应条件,乙酰甲喹制备工艺,目标物制备条件进行了研究。试验用25%氨水作为催化剂,优化了催化剂用量,缩短了反应时间,提高了目标物产率,使目标物产率达到88.95%。合成的产物理化性质和光谱分析证明系为所合成的目标物。     

几种新型兽药的特点与应用

1 喹烯酮 喹烯酮属国家一类新兽药，经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加用药。本品为黄色粉末，无臭、无味，不溶于水，微溶于乙醇。     

几种新型兽药简介

1 喹烯酮 喹烯酮属国家一类新兽药，经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加药。本品为黄色粉末，无臭、无味，不溶于水，微溶于乙醇。     

几种新型兽药的特点与应用

<正>1喹烯酮喹烯酮属国家一类新兽药,经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加用药。本品为黄色粉末,无臭、无味,不溶于水,微溶于乙醇。1.1产品特点     

HPLC检测猪血浆和尿液中的喹烯酮及其主要代谢物

本试验旨在建立猪血浆和猪尿液中喹烯酮及其主要代谢物3-甲基-喹噁啉-2-羧酸(MQCA)、脱一氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮同时检测的高效液相色谱法。血浆样品用乙腈沉淀蛋白,经高速离心后直接检测。尿液样品用乙酸乙酯提取喹烯酮、脱一氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮,用盐酸提取MQCA,再用乙酸乙酯萃取,50 ℃氮气吹干后过HLB固相萃取小柱。以0.1%甲酸水-乙腈为流动相梯度洗脱,314 nm波长下检测。喹烯酮及3种代谢物在血浆中的回收率在72.54%~104.2%之间,尿液中的回收率在63.20%~86.24%之间。4种目标化合物在血浆和尿液中定量限均为0.05 μg/mL。     

猪血液中14C标记喹烯酮的测定及药代动力学研究

用喹烯酮 14 C标记法测定猪血液中喹烯酮的浓度并对喹烯酮静脉单次给药后在猪体内的药代动力学进行了分析。猪 6头 ,单剂量0 .4 0 6 5 mg·kg-1(比活度 2 4 .6 μci· mg-1)静注给药 ,于不同的时间采集血样。消化液(HCl O4:H2 O2 =1:1.2 5 )消化完全一定量血样后 ,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮线性范围为 0 .0 10～ 3.170 μg· g-1(r=0 .9980 ) ,最低检测量为 1.1ng,最低检测浓度为 0 .0 11μg· g-1,平均方法回收率 (10 2 .75±5 .2 6 ) % ,精密度考察喹烯酮日内、日间相对标准偏差小于 6 %。喹烯酮以原药的形式代谢排泄 ,静注给药符合二室开放模型 :t1/ 2α=0 .1899h,t1/ 2β=4 .5 5 2 8h,Kel=0 .86 5 4h-1,AUC=0 .0 0 92 5 mg· h-1· L-1。结果表明 :喹烯酮静注给药后 ,其在体内分布快而广 ,消除相对也较快。本方法专一性强 ,快速 ,准确。其药代动力学研究结果为喹烯酮饲料添加及残留研究提供了理论依据     

喹烯酮在猪组织中的残留研究

目的 :建立起定量测定猪肝脏、肾脏、肌肉、脂肪食用组织中喹烯酮的高效液相色谱检测方法 ,依据测定的结果制定最高残留限量 ,定出其休药期。方法 :猪 45头 ,公母各半 ,按正常饲料添加喹烯酮 50 mg/ kg饲喂 2 .5月后 ,分别于4h、1 d、2 d、3 d、4d、6d、8d、1 2 d、1 5d采样。检测采用 Prodigy5μ Phenyl-3色谱分析柱 (4.6mm× 2 50 mm5μm icron) ,Waters TM486可变波长紫外检测器 ,甲醇 -水 (70∶ 3 0 )为流动相。组织样品用乙酸乙酯、乙腈、正已烷、氯仿等试剂提取处理纯化后进样 ,在 3 1 2 nm波长处检测 ,流速为 1 .0 m L·min- 1。结果 :标准曲线的线性范围为 :脂肪、肝脏 ,0 .0 0 5～ 0 .80 0μg· g- 1;肾脏、肌肉 ,0 .0 0 8～ 0 .0 80μg· g- 1。它们的复相关系数均大于 0 .99。精密度考察喹烯酮的日内各组织各浓度的 RSD(相对标准差 )均小于1 2 % ,日间测得各组织各浓度的 RSD均小于1 8.5%。喹烯酮在肌肉、脂肪、肾脏中均无残留 ,而在肝脏中的残留量也很小 ,4d以后再无残留。结论 :本试验测定方法灵敏度高 ,重复性好。停药后 4h所有可食用猪组织中喹烯酮浓度均低于计算所得的安全组织浓度 ,故该药在猪使用上无休药期 ,即休药期为零天。     

喹烯酮的研究及其在生产中的应用

喹烯酮是一种新型药物饲料添加剂,具有抑制有害菌,保护有益菌的作用,能够促进动物机体生长,提高饲料转化效率。文章对喹烯酮的物理和化学性质、作用机理、检测方法、代谢、毒性等以及在动物养殖生产中的应用进行了论述,以期为喹烯酮在生产中更加合理、广泛的应用提供依据。     

头孢洛宁乳房注入剂(干乳期)防治奶牛干乳期乳房炎的研究进展

<正>头孢洛宁(Cefalonium)为半合成的头孢菌素类抗生素,化学名为(6 R,7 R)-3-[(4-氨基甲酰吡啶-1-鎓-1-基)甲基]-8-氧代-7-[(2-噻吩-2-基乙酰)氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸内盐二水合物,分子式为C_(20)H_(18)N_4O_5S_2,分子量为458,极微溶于水和甲     

三叶白术汤口服液的遗传毒性试验

为了解对三叶白术汤口服液的遗传毒性,为其安全性评价提供试验依据,进行了Ames试验(采用平板掺入法,每皿分别加入5 000、1 000、200、40、8μg)、中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)染色体畸变试验(试验药物浓度分别为5 mg/mL、1. 67 mg/mL、0. 56 mg/mL三个剂量组)和小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验(分别以2 000、1 000、500 mg/kg·bw的剂量给小鼠灌胃),3个遗传毒性试验均另设置阴性对照组和阳性对照组。结果显示,3项遗传毒性试验结果均为阴性。表明在此研究试验条件下,三叶白术汤口服液无遗传毒性。     

牛磺酸的生理功能及其在畜牧生产中的应用

一、牛磺酸的化学结构及其在体内的代谢 牛磺酸是一种β-含硫氨基酸。化学命名为β-氨基乙(基)磺酸或称2-氨基乙磺酸,分子式为H:N-CH_2-CH_2-SO_3H,分子量125.14。为白色或黄色结晶,溶于水不溶于无水乙醇和乙醚,加热至300℃分解。因该酸1827年首次从牛胆中获得,故名牛磺酸。     

RP-HPLC测定喹烯酮及其制剂的含量

采用RPHPLC方法测定喹烯酮及其制剂含量。以SymmetryC1 8柱为固定相 ,甲醇水 (6 0∶40 )为流动相 ,检测波长 3 1 4nm ,喹烯酮在 0 .0 5～ 0 .2 5mg·mL1 浓度范围内呈线性关系(r=0 .9993 ,n =5 ) ,平均回收率 99.89% ,RSD =1 .1 3 (n =5 )。本法简便、快速 ,可用于该产品的质量控制     

关于呲喹酮的毒性问题

吡喹酮是一种杀蠕虫剂,白色结晶性粉末,熔点167—168℃,不溶于水,但溶于大多数有机溶媒,分子量是31 2.42。化学上叫做2-环已基羰基—1、3、4、6、7、11六氢化-2-H-吡嗪(2,1a-异喹啉)—4—OH。 H.Thomas等(1975)、H.Thomas(1977)、G.I.Gallie等(1978)和等(1980)     

食用植物油中3-氯-1,2-丙二醇脂肪酸酯的控制措施研究进展

文章综述了食用植物油中3-氯-1,2-丙二醇脂肪酸酯(3-MCPDEs)的来源、毒性及控制方法.植物油在精炼过程中容易产生具有肾脏毒性、生殖毒性和遗传毒性的3-MCPDEs,其产生机制主要存在于氯离子SN2亲核进攻、环酰氧鎓离子中间体和缩水甘油酯中间体.在植物油加工过程中,通过从精炼前油料的采收储藏、精炼环节(脱胶、碱...     

牛磺酸对动物的保健作用

一、牛磺酸简介"牛磺酸(Taurine)又名牛黄酸、牛胆酸、牛胆碱、牛胆素,但通常叫牛磺酸,因1827年首次从牛胆汁中分离出来而得名。其化学名称为:2-氨基乙磺酸,化学式:H2N-CH2-CH2-SO3H,结构简单,分子量约为125道尔顿。常温常压下为无色四面针状结晶,微溶于水,易溶于乙酸,熔点为30     

兽用喹噁啉类遗传毒性研究进展

综述了卡巴氧、喹乙醇、乙酰甲喹、喹烯酮、喹赛多等兽用喹噁啉类药物遗传毒性的研究进展,为此类药物在临床上的合理应用及毒性机制的深入研究提供参考.而此类药物主要代谢物的遗传毒性检测、代谢过程中自由基的产生、DNA修复酶活性变化、线粒体损伤程度等方面的研究,将有助于全面深入地揭示该类化合物的遗传毒性.