不同浓度促透剂对绿原酸体外透皮吸收的影响

目的:通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对绿原酸巴布剂药贴体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂及其浓度,为研制绿原酸透皮吸收制剂奠定良好的基础。方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,加入不同浓度促透剂制备绿原酸巴布剂药贴,以HPLC法考察绿原酸不同时间透过量,以绿原酸为定量指标进行体外透皮吸收检测。结果:单一促透剂中以1%氮酮效果最佳,5%油酸效果次之。结论:常用促透剂氮酮、油酸均可以使巴布剂中的绿原酸透过皮肤,且以1%氮酮促透效果最佳。     

不同浓度氮酮、薄荷醇对盐酸特比萘芬体外经皮渗透作用的影响

为选择促进盐酸特比萘芬(TBF)透皮扩散作用的促渗剂,选用立式Franz扩散池,以犬离体皮肤为透皮屏障,通过计算含不同浓度氮酮(AZ)、薄荷醇(MT)组盐酸特比萘芬透皮试验的累积渗透量Q、稳态流速Jss、渗透系数Kp和增渗比ER等参数来比较促渗效果.结果显示试验中所有组别促渗剂都具有促渗作用,作用由强至弱依次为1%AZ**>5%MT**>3%AZ**>3%MT**>1%MT*>5%AZ*,其中薄荷醇组促渗效果与浓度呈线性正相关,而氮酮组则呈线性负相关.虽然各组促渗剂均起促进作用,但薄荷醇组的效果优于氮酮组,加之薄荷醇属天然物质,毒副作用低,所以更适合作为药物外用制剂的促渗剂.     

复方中药软膏剂的透皮效果研究

为评价中药复方软膏剂透皮效果,筛选最佳组方,以中药软膏剂中绿原酸成分为标记物,应用高效液相色谱法(HPLC)测定透过液中绿原酸的含量,评价不同的中药剂型和不同的透皮促渗剂对中药软膏剂透皮效果的影响。结果表明,中药超微粉直接入药并以含45 g/L冰片+45 mL/L氮酮作为促渗剂效果最佳。     

促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究进展

综述了促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究概况,着重介绍了氮酮、油酸和萜烯等常用促渗剂的促渗机理研究进展,并提出透皮吸收机理研究发展趋势,为该领域进一步深入研究提供参考.     

松萝酸体外透皮试验研究

采用简化体外透皮释放测定装置 ,初步研究了松萝酸在透皮促渗剂作用下的透皮吸收作用。结果表明单一的透皮促进剂氮酮 ( Azone)及以氮酮为主的复合透皮促进剂 ( 2 % Azone 2 0 %丙二醇 ,2 % Azone 2 0 %二甲基亚砜 ,2 % Azone 2 0 %尿素 )对松萝酸的透皮吸收均无促进作用     

不同透皮促进剂对"乳炎克"促渗作用的研究

为研究复合型透皮促进剂对自制“乳炎克”的体外渗透作用，我们以奶牛乳房皮肤为试验屏障。小檗碱为检测指标，观察了氮酮、油酸、丙二醇、薄荷4种透皮吸收促进荆的促渗效果。     

洛美沙星（Lomefloxacin）透皮吸收搽剂中氮酮的最佳浓度

应用洛美沙星搽剂作为模型药物，采用离体鼠皮，研究了氮酮（Azone)在0%，1%，3%，5%，7%浓度时对洛美沙星透皮吸收的影响。试验结果表明，氮酮在洛美沙星透皮吸收搽剂中最佳浓度为4.01%。     

氮酮、二甲基亚砜对中药软膏促透效果的比较研究

由金银花、蒲公英、连翘、紫花地丁、丹参五味中药组成复方,以水提工艺获得提取物,制成复方中药软膏剂.以绿原酸的透皮量作为考核指标,用紫外分光光度法作为检测手段,考查二甲基亚砜、氮酮两种透皮促进剂的促透效果.试验结果表明:氮酮的促透效果显著优于二甲基亚砜,其中以含有5%氮酮的中药软膏透皮效果最好.     

中药透皮吸收的研究进展

中药透皮吸收因无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展.本文介绍了中药透皮吸收机理、透皮吸收药物的研究现状及促渗剂和促渗方法研究,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题.     

中药软膏剂体外透皮效果研究

为评价复方中药软膏剂中不同浓度的透皮剂药物氮酮对马属动物的透皮效果,首先利用中药复方水提醇沉浓缩液制备中药软膏剂,然后在软膏剂中分别加入2%、4%、5.5%、7%的透皮剂药物氮酮,以软膏剂中的淫羊藿苷成分作为标记物,利用酶标仪法测定经智能药物透皮仪处理后的马皮肤透过液中的标记物含量。结果表明,在中药软膏剂中加入5.5%的氮酮作为促渗剂,所获得的药物渗透效果最佳。该研究为马属动物中药软膏剂中透皮剂药物的选择提供了理论依据,也为复方中药透皮给药系统的研究提供了更为安全、有效、稳定的给药途径。     

氮酮对中药透皮软膏体外透皮作用的影响

为了研究氮酮对中药透皮软膏的促透作用,试验采用高效液相色谱(HPLC)法测定了含不同含量氮酮的中药透皮软膏中咖啡酸的透皮量。结果表明:含0.5%、1%、2%、4%和6%氮酮的中药透皮软膏中咖啡酸4h累计透皮量分别为9.0979,15.1596,36.2538,37.5216,32.3093μg;咖啡酸渗透量不与氮酮含量呈正相关;通过最小二乘法拟合,中药透皮软膏中氮酮含量为4%时咖啡酸渗透效果最好。     

促渗剂对鹿茸多肽透皮吸收的影响及鹿茸多肽免疫活性检测

通过探讨不同质量浓度促渗剂月桂氮卓酮和冰片对鹿茸多肽透皮吸收的影响,优化出鹿茸多肽的给药方式,即通过口腔黏膜服用,为鹿茸运用于创伤、烧伤和美容提供依据。通过脾细胞增殖试验,检测鹿茸多肽的免疫活性。结果表明：（1）SDS-PAGE显示鹿茸酸粗提取物中含有不等量的蛋白质和多肽等,且多为大分子量多肽,但醇提多肽多为10000左右的某些小分子量多肽。（2）含5％月桂氮卓酮的醇提鹿茸多肽和含0．12％冰片的醇提鹿茸多肽比只含醇提鹿茸多肽溶液的累积透皮透过量多,说明促渗剂月桂氮卓酮和冰片能明显的增加醇提鹿茸多肽的透皮扩散速度和扩散的总量,而且0．12％冰片的促渗效率比5％月桂氮卓酮的促渗效果要高。（3）鹿茸多肽具有促进脾细胞增殖的活性,并存在剂量依赖性：醇提鹿茸多肽质量浓度从10mg／L上升到40mg／L时,对促进脾细胞增殖呈上升趋势,当质量浓度超过40mg／L时,增殖率增加不显著。     

雷公藤多甙纳米乳透皮制剂的制备及体外释药研究

为了制备雷公藤多甙纳米乳并对其体外释药性能进行研究。试验结合溶解度及绘制的伪三元相图,制备雷公藤多甙纳米乳,并考察配方中无氮酮、含2%氮酮、含5%氮酮、雷公藤多甙原料药混悬液透皮以及雷公藤多甙片在透析袋中模拟胃环境时的体外释药情况。结果表明:雷公藤多甙纳米乳配方为RH-40、IPM、水,重量比为27.0∶3.3∶69.7,是澄清透明、流动性良好的棕黄色液体;当配方中不含氮酮和氮酮含量为2%时,稳态渗透速率分别为75.48,64.77μg/(cm2.h);而当氮酮的含量增加至5%时,稳态渗透速率降至24.33μg/(cm2.h),仅是无氮酮配方的32.23%;雷公藤多甙原料药混悬液和雷公藤多甙片的稳态渗透速率分别为16.40,16.15μg/(cm2.h)。说明雷公藤多甙纳米乳透皮制剂吸收良好,其中配方中可添加含量小于5%的氮酮。     

促渗剂对灭蚕蝇四号经柞蚕体表渗透的影响

灭蚕蝇四号是防治柞蚕饰腹寄蝇病的重要药剂,其作用机理是通过体表渗透杀灭寄生于柞蚕体内的柞蚕饰腹寄蝇幼虫。本文研究了2种促渗剂—氮酮和高金噻酮对灭蚕蝇四号经柞蚕体表渗透的影响。应用高效液相色谱检测灭蚕蝇四号在柞蚕体内的残留量,结果表明添加助渗剂氮酮和高金噻酮的灭蚕蝇四号的透皮药量分别提高8%和20%,对柞蚕饰腹寄蝇的防治效果分别提高5.3%和11.4%,并且对柞蚕安全。     

防治奶牛乳房炎的中药透皮剂——金牌乳喷

正奶牛乳房炎是奶牛养殖场的常见病、高发病,有的临床型乳房炎发病率高达30%,严重影响了奶牛养殖的经济效益。我们经过长期试验,研究了一种纯中药透皮剂(暂定名为"金牌乳喷")用于防治奶牛乳房炎,两年来,我们用"金牌乳喷"对不同类型和不同发病阶段的奶牛乳房炎进行了大量的临床应用试验,收到了良好的防治效果。现将具有代表性的治疗案例报道如下,仅供参考。1方剂解析金牌乳喷主要由大黄、蒲公英等组成,经乙醇提取有效成分后,加入促透剂     

溶液载体和用药部位对甲硝唑在犬中透皮吸引的影响

研究不同的溶液载体(PBS,5%薄荷醇和5%氮酮)和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响.取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤,-20℃保存.使用时,皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上,保持恒速(200±1)r/min,恒温(35±0.5)℃.在扩散池中的皮肤角质层上加入2 mL溶液载体(含甲硝唑58.4 μmol),以20%乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮,在预定时间点取样1 mL,采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量.结果显示,与PBS相比,薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量(P<0.05).同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异,腹部>颈部>胸部,不同部位的皮内摄取量也存在差异,颈部>胸部>腹部.说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异.     

透皮促渗剂对乳康涂膜剂抗炎消肿作用的影响

乳康涂膜剂是由蒲公英、金银花、连翘、丝瓜络、通草组成的复方中药涂膜剂.它具有清热解毒、理气活血、消肿散结、通经下乳等作用,主要用于治疗母畜乳房炎.为增强乳康涂膜剂的抗炎消肿作用,特设了不同透皮促进剂组合及配合增效剂和化学抗炎剂,进行抗炎消肿试验[3],报告如下.     

中草药复方搽剂防治奶牛乳房炎的效果观察

试验用中草药复方透皮吸收搽剂防治奶牛乳房炎,共治疗临床型奶牛乳房炎18例.治愈16例,与抗生素联合用药治愈2例,治愈率达88.9%,有效率为100%:通过体细胞(SCC)的检测判断其对隐性乳房炎的影响.结果表明,试验所用中草药搽剂对降低牛乳中体细胞数,防治奶牛隐性乳房炎有着良好的效果.     

“乳炎康”复方中草药透皮搽剂的临床治疗试验

本试验通过测定乳房炎患牛乳汁中体细胞数的降低幅度和产奶量的提高率来考察"乳炎康"复方中草药透皮搽剂对隐性乳房炎的治疗作用。每天用药一次,搽患病乳房基部,连续用药1周,第1次用药后15d,试验组牛乳中体细胞数明显下降,基本达到正常水平,下降率为64.57%,且在之后的一段时间内维持在一个稳定的水平;对照组牛乳中体细胞数一直处于较高水平,与实验组比较,差异显著。通过对试验期间两组牛总产奶量的测定,结果显示复方透皮剂对产奶量有较好的提高作用,试验组提高4.4%~9.2%;而对照组产奶量下降4.2%~15.8%。复方透皮剂对临床型奶牛乳房炎的治疗试验显示:11%的牛用药1~2d治愈,78%的牛3~5d用药治愈,5d的总治愈率为88.9%。     

绿原酸穴位贴对奶牛隐性乳房炎的疗效观察

目的:探究含绿原酸穴位贴对奶牛阴性乳房炎的治疗效果。方法:在空白巴布剂中加入一定比例的绿原酸,配制含药穴位贴;选取阳明穴、滴明穴、通乳穴和后海穴共4个穴位贴敷含药穴位贴;使用天平称量产奶量,并使用细胞计数仪计数奶中体细胞数量。结果:贴敷含药穴位贴能使患病乳区产奶量维持在一定水平,并显著降低患病乳区牛奶中体细胞数量。