普通六元瓜环对紫精衍生物的抑菌活性研究

[目的]考察普通六元瓜环对紫精衍生物的抑菌活性。[方法]采用1H NMR核磁共振技术、紫外可见吸收光谱和循环伏安法等方法。[结果]紫精衍生物与普通六元瓜环形成作用比例为1∶2哑铃型包结配合物;普通六元瓜环降低了紫精衍生物的扩散速度,基本上没有改变紫精衍生物的还原电位;抑菌试验表明,哑铃型包结配合物的形成,普通六元瓜环对紫精衍生物抑制枯草芽孢杆菌和大肠杆菌种群活性起到了增效作用。[结论]结果对提高联吡啶除草剂的药效,降低其对环境的负面影响有重要意义。     

七元瓜环对三环唑的分子识别及抑茵活性研究

利用紫外吸收光谱法研究了七元瓜环与三环唑在水溶液中的分子识别作用,考察了温度对该作用体系的影响;并探讨了瓜环对三环唑抑制稻瘟病菌抑菌活性的影响。结果表明：七元瓜环与三环唑可形成1：1配合物;其稳定常数（K）为（9．23±0．05）×10^3L／mol,热力学参数为△G（-2．26×10^4J／mo1）,△H0（-43．79J／mol）,△S0（-72．78J／K·mol）。并且七元瓜环与三环唑形成的包结配合物对三环唑抑制稻瘟病菌活性具有增效作用,抑菌率提高16％。     

阿德福韦与七元瓜环超分子相互作用的研究

利用紫外吸收光谱法(UV-Vis)、红外光谱法(IR)及差示扫描量热法(DSC)等考察了七元瓜环(Q[7])与阿德福韦(PMEA)的相互作用.结果表明:Q[7]与PMEA相互作用形成包结比为1∶1的主-客体包合物,包结平衡常数为(2.81±0.04)x104L/mol;在0＜pH＜6范围内均能观察到主客体的相互作用,在...     

七元瓜环与8-氮杂腺嘌呤的超分子相互作用研究

利用紫外吸收光谱考察七元瓜环(Q[7])与8-氮杂腺嘌呤(8-AA)的主客体相互作用,同时研究了作用体系酸度对Q[7]与8-AA相互作用的影响;计算了不同温度下相应的稳定常数及热力学参数等。结果表明:Q[7]与8-AA主客体包结计量比为1∶1,包结平衡常数为(2.55±1.52)×104 L/mol;通过热力学参数测定,其相互作用是自发进行的,且范德华力是反应的主要驱动力。并用1H NMR法进一步证实了主客体的作用模式。     

四元环萜类化合物的合成及其驱蚊活性的初步研究

由α-蒎烯合成了蒎酮酸的甲酯和乙酯,并采用国标的方法对其驱蚊活性进行了测定。结果显示它们对白纹伊蚊(Aedes albopictus)具有一定的驱避效果,从而表明在四元环萜类化合物中可能存在较好驱避活性的化合物。     

吡啶衍生物研究(Ⅷ):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-烷氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其除草活性

为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值     

3，13-酯基中乌头碱衍生物的合成及其杀虫活性的研究

1材料与方法1．1材料与试剂中乌头碱（1）由笔者所在的课题组从附子中提取分离。稻褐飞虱和苜蓿蚜均为室内常年累代饲养或从田间采集室内饲养多代虫种。熔点用显微熔点仪测定,温度计未校正;核磁共振谱用Bruker Avance600核磁共振仪测定（溶剂为CDCl3．TMS为内标）;质谱用Varian1200LC／MS液相色谱-质谱联用仪测定;KBiI4作生物碱特征显色剂;层析用硅胶为青岛海洋化工出品;所用试剂和溶剂均为分析纯。     

除草剂甲磺隆·苄嘧磺隆与过氧化氢酶相互作用对其活性的影响

[目的]探讨除草剂甲磺隆和苄嘧磺隆和过氧化氢酶的相互作用。[方法]用油菜作为指示生物,采用高锰酸钾滴定法,通过水培试验研究除草剂甲磺隆、苄嘧磺隆和过氧化氢酶相互作用对其活性的影响。[结果]当固定除草剂浓度为2.5μg/ml,随着过氧化氢酶的浓度不断增大,油菜平均根长反而不断减小。表明过氧化氢酶的存在会促进除草剂甲磺隆、苄嘧磺隆被植物体的吸收,使甲磺隆、苄嘧磺隆与受体作用增强,对油菜类作物毒害作用增强,而且环境中过氧化氢酶的浓度越大,其危害越大。除草剂甲磺隆、苄嘧磺隆对过氧化氢酶活性没有影响,即除草剂甲磺隆、苄嘧磺隆不是过氧化氢酶的抑制剂。[结论]该研究为磺酰脲类除草剂的作用机理研究奠定了基础。     

三唑噻吩并嘧啶衍生物杀菌活性的QSAR研究

为了研究三唑噻吩并嘧啶衍生物对小麦赤霉菌抑菌活性(G/%)的定量构效关系(QSAR),按照分子的拓扑环境编程计算了14种上述化合物的电性距离矢量(M_D)。通过最佳变量子集回归,建立了它们的二参数(M_(26)、M_(32))QSAR模型,非交叉验证相关系数(R~2)与逐一剔除法交叉验证相关系数(R_(cv)~2)分别为0.857、0.648,显示良好的稳健性和预测能力。根据进入模型可知,影响三唑噻吩并嘧啶衍生物对小麦赤霉菌抑菌活性的主要因素是C-、-O等结构碎片。