固体分散载体材料在药物制剂中的应用概况

固体分散技术是指将药物（主要是难溶性药物、易挥发药物或稳定性差的药物）以分子、胶态、微晶或无定形状态,高度均匀分散在水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中形成药物一载体固体分散体（Solid dispersion,SD）的制剂技术,目前主要用于增加难溶性药物的溶出,提高生物利用度。制备固体分散体的关键是选择合适的载体,所用载体应价廉、易得,具有物理、化学和热稳定性,     

固体分散技术——一种新型兽药制剂技术

固体分散技术是固体分散在固体中的新技术，通常是将一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形态分散在另一种水溶性材料或分散的难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体（soliddispersion）。固体分散技术是上世纪６０年代初开始发展起来的新技术，研究表明应用固体分散技术，可显著改善难溶性药物的溶解度、溶出速率及生物利用度。近年来，采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散技术，成为缓释和控释制剂，大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、…     

吉他霉素肠溶颗粒剂的溶出度问题解析

众所周知，口服固体药物制剂比如片剂、颗粒剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。如果为水溶性药物，其崩解后可立即进入分散、溶出过程，能够被迅速吸收；对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。     

不同吉他霉素制剂体外溶出度的比较研究

目前,市场上吉他霉素预混剂主要有简单预混、颗粒剂、肠溶包衣和固体分散微囊4种剂型。吉他霉素固体分散微囊是新近推出的采用固体分散技术和微囊技术加工而成的吉他霉素最新剂型,其中吉他霉素全部以分子状态分散于辅料中。这种药物承载方式因为辅料对药物分子的阻滞作用,可有效抑制其在动物口腔中的溶出,从而使其味觉显著改善;由辅料形成的微囊层的保护有效阻止了吉他霉素与胃酸的接触,从而能显著提高药物的稳定性;而分子状态分散的存在形式促进了吉他霉素在肠道中的溶出,吉他霉素随固体分散系在小肠中的消化而溶出,形成肠道药物浓度。体外溶出度试验是检验药物制剂水平最有效和最简洁的方法,因此,这项试验对吉他霉素固体分散微囊体外溶出度进行了测定,并与肠溶包衣颗粒和普通颗粒等常规剂型作一比较。     

兽药的几种主要剂型

药物的制剂是根据《中华人民共和国兽药典》的规定和要求，将药物制成一定规格的药剂。制剂的形态即为剂型，一般可分为液体、半固体、固体剂型和气雾剂型。     

癸氧喹酯固体分散体制备及鉴定

本研究旨在通过研制癸氧喹酯固体分散体制剂,来提高其溶解度,为进一步研制水溶性制剂奠定基础.以熔融-溶剂法制备癸氧喹酯-PEG固体分散体,经差示扫描量热法和红外光谱法对固体分散体中药物的分散状态进行了鉴定,同时进行了溶出试验和含量测定试验.本研究成功制备出癸氧喹酯固体分散体,药物在固体分散体中以低共熔物状态存在；固体分散体中癸氧喹酯药物含量为10.97％,癸氧喹酯在水中的溶解度为152.28 μg/mL,癸氧喹酯溶液剂(3％)的推荐使用量15～ 30 mg/L,本试验制备的癸氧喹酯固体分散体满足临床饮永给药要隶.     

固体分散体在兽药制剂开发中的应用

固体分散体在医药制剂工业中日益广泛的应用,为兽药制剂开发提供了借鉴。本文就固体分散体的特点、载体的分类、制备方法作了概述,并分析了固体分散体应用存在的问题,展望了其应用前景。     

黄连解毒散固体分散制剂的药效学研究

为了对黄连解毒散固体分散制剂进行药效学研究,采用致病性大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为试验菌株考察黄连解毒散固体分散制剂的体外抑菌效果,以仔猪为实验动物考察其临床药效。结果显示：黄连解毒散固体分散制剂的体外抑菌效果是普通散剂的2倍,临床治疗效果比普通散剂提高了30％。黄连解毒散固体分散制剂显著提高了黄连解毒散对猪大肠杆菌病的疗效。     

兽药新剂型与新技术—固体分散技术

药物都应做成一定剂型，以制剂的形式应用于预防、诊断、治疗疾病。制剂的有效性、安全性、合理性和精密性等，则反映了医药工业的生产水平，决定了用药的效果。要提高药物的疗效，降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，对药物制剂提出了更高的要求，药物的新剂型和新技术也正发挥愈来愈大的作用。药物剂型的发展经历了５个阶段：第１代剂型是药物简单加工，供口服与外用的膏、丹、丸、散剂；第２代剂型是随着生产力的发展，给药途径的扩大和工业生产的机械化和自动化，产生了片剂、注射剂、胶囊剂、气雾剂等；第３代剂型是以药物疗效与药物…     

兽用抗寄生虫药物新剂型及其新技术的研究进展

兽用抗寄生虫药物由于使用频繁,其给药技术研究一直备受重视.目前,兽用抗寄生虫药物新剂型和新技术的研究主要集中在缓释控释制剂和脂质体制剂,其次是透皮给药系统、微囊、微球、环糊精包合物、固体分散体等.但这些新剂型和新技术大多还处于研究阶段,在处方设计或制剂工艺方面都还存在一些问题,今后应加强这些新剂型的工艺和技术研究,以真正发挥这些新剂型的优点.     

溶出度试验在药物制剂研究中的应用

溶出度试验是一种控制药物制剂质量的体外检测方法,是以实验为基础,用数学分析手段处理溶出度试验数据,是研究固体制剂以及半固体制剂所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种以及药物性质、生产工艺等衡量制剂质量统一性     

不同工艺处理芬苯达唑的驱虫促生长研究

芬苯达唑（Febendazole）是一种苯骈咪唑类广谱抗蠕虫药。国外报道，芬苯达唑一般作为饲料添加剂用于驱虫促生长，但在我国使用效果并不理想，大部分饲料企业都在直接使用芬苯达唑原料药，根本未考虑药物的生物利用度。芬苯达唑固体分散体是芬苯达唑的最新剂型，利用经典的制剂学及固体分散体的最新原理，在完全不改变有效成分的情况下，最终实现了芬苯达唑有效释放度的大幅度提高。试验以芬苯达唑原料作为对照药物，对芬苯达唑固体分散体的驱虫促生长效果进行试验验证。     

妥曲珠利固体分散物的制备

为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。     

影响药物含量均匀度的原因分析

含量均匀度系指小剂量或单剂量的固体制剂、半固体制剂和非均匀液体制剂的每片（个）含量符合标准的程度。药物含量均匀度是衡量产品质量的一个关键指标,尤其是主药含量比较低的兽药,混合均匀度问题显得更为重要,混合木均匀,     

固体分散体的载体选择及质量评价的新进展

应用固体分散体技术制备速效、高效制剂，缓释、控释制剂以及定位释药型制剂是当前研究的较为新颖的课题。近年来，人们采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料以及表面活性剂等为载体制备成缓释、控释的固体分散体，大大扩大了其应用范围。其制备方法很多，载体选择的范围也很广，其质量评价包括固体分散体的鉴别及其稳定性考察。常用X-射线衍     

固体分散技术的研究进展及应用

兽用长效制剂最具代表性的是缓释制剂和控释制剂两类。它们具有共同的特点,可在预定的较长时间内停留在动物体内某些部位,并为患病畜禽提供平稳的有效血药浓度,使疗效一剂量比最佳化,减少用药量、投药次数和药物的毒副作用。其区别表现为缓释制剂是指通过延缓药物从该剂型中的释放速率,降低药物进入机体的吸收速率,从而达到更佳的治疗效果,通常采用物理和化学的方法将药物分散于凝胶、大分子孔道骨架、包衣膜等材料中达到有规律缓慢连续释放药物的目的。     

维生素D3固体分散体片制备与稳定性研究

采用固体分散技术制备维生素D3固体分散体片,选用L4 (23)正交表设计试验,筛选出维生素D3固体分散体片的最佳制备工艺;维生素D3和载体PEG-6000按照1∶20的比例,经60℃水浴,在避光的情况下进行固体分散包被.对维生素D3固体分散体进行光稳定性试验和加速试验,以维生素D3含量为检测指标,通过HLPC测定含量进行质量控制.结果表明,维生素D3固体分散体片降解微小,维生素D3含量可保持在较高水平,较普通片性质稳定.维生素D3固体分散体可有效保护药物的成分,提高生物利用率,减少毒副反应.     

浅谈兽药固体制剂的配伍变化

为了探讨兽药固体制剂的配伍变化,本文对固体制剂配伍变化的种类和产生的原因进行了分析,并提出了避免固体制剂发生配伍变化的方法.目的是了解兽药固体制剂的配伍变化,并在生产实际中避免配伍变化的发生.     

药物几种制剂的生产

1液体制剂内服或外用液体制剂是指将固体或液体药物在一定条件下溶解或分散在水、醇、脂肪油或甘油中,有时加入添加剂以增加药物的溶解度、分散度,增加产品的稳定性或改进其不良气味。对于这类液体制剂的一般要求是,溶液应澄明,乳剂或混悬剂应保证其分散相小而均匀,有效成分的浓度应准确、稳定,     

用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究

为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。