氧阿苯达唑和阿苯达唑在绵羊体内代谢物的比较药物动力学

体重 2 2～ 32kg的绵羊 8只 ,单次按 10mg/kg剂量交叉内服氧阿苯达唑和阿苯达唑 ,采用高效液相色谱法检测血清中阿苯达唑 (ABZ)、氧阿苯达唑 (亚砜 ,ABSO)及代谢物阿苯达唑砜 (砜 ,ABSO2 )。绵羊分别内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,血清中ABZ低于仪器最低检出限 ,ABSO和ABSO2 的药时曲线下面积 (AUC)两药比较无显著性差异 ,内服氧阿苯达唑分别为 (2 9.34± 11.38)和 (2 1.98± 5 .88) μg/h·ml,内服阿苯达唑分别为 (2 8.86±8.78)和 (2 2 .80± 7.0 3) μg/h·ml。内服后代谢物达峰时间 (Tmax)氧阿苯达唑较阿苯达唑短 ,两药ABSO的Tmax分别为 (7.2 5± 3 .5 7)和 (8.75± 2 .6 1)h ,ABSO2 的Tmax分别为 (11.0 0± 6 .0 5 6 )和 (19.5 0± 8.12 )h(P <0 .0 5 )。内服后代谢物的消除氧阿苯达唑较阿苯达唑快 ,血清中ABSO的平均滞留时间 (MRT)两药分别为 (12 .89± 3 .0 0 )和 (15 .6 6± 2 .34)h(P <0 .0 1) ,ABSO2 分别为 (17.93± 3.2 5 )和 (19.2 7± 5 .0 8)h。本项研究表明 ,绵羊内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,两药代谢物的吸收程度相近 ,吸收和消除速度氧阿苯达唑则较阿苯达唑快     

阿苯达唑及其中间代谢物在人尿中含量的测定

阿苯达唑(Albendazole)为新型广谱驱虫药,应用于治疗囊虫病取得了较好疗效。据报道,阿苯达唑进入人体经肝微粒体单氧加氧酶p-450、NADPH FP_1及FP_2的作用下,转化成阿苯达唑亚砜,为治疗囊虫病的有效成分;继而转化成砜、二氨基砜而失活,据作者实测结果,尿中含有大量阿苯达唑亚砜和砜,尚未转化成最终产物便从尿中排出。而致使血中亚砜浓度迅速下降。通过实测数据,为临床治疗提供参考。     

阿苯达唑混悬剂的研制及其品质控制

【目的】对研制的阿苯达唑混悬剂的品质进行评价,为扩大其临床应用奠定基础。【方法】采用分散法制备阿苯达唑混悬剂,以沉降体积比、再分散性和药物含量等混悬剂药剂学特性为指标,在单因素试验的基础上采用正交试验优选并确定最佳配方,对制备的阿苯达唑混悬剂进行品质评价。【结果】阿苯达唑混悬剂的最佳配方为:每25mL混悬剂中含有1.75g阿苯达唑,0.3g羧甲基纤维素钠,0.012 5mL聚山梨酯-80,0.3g柠檬酸,0.075g苯甲酸钠。制备的阿苯达唑混悬剂沉降体积比为0.94,再分散性良好,平均回收率(99.60±1.47)%,变异系数1.48%。【结论】确定的阿苯达唑混悬剂配方的药剂学特性稳定,制备的混悬剂物理稳定性良好,符合混悬剂的品质要求。     

乌鲁木齐地区育肥羊消化道线虫对阿苯达唑的抗药性检测研究

临床上由于过于频繁的使用阿苯达唑(Albendazole),因此出现了抗药现象,其在推荐剂量5～15 mg/kg的基础上,有的养殖者已将其提高到使用剂量的5～10倍,但仍有效果不佳的报道,我国对消化道线虫抗药性的认识往往是通过驱虫效果来判断的,考虑到假冒伪劣药物的问题和人为因素,这种判断往往不真实,通过虫卵孵化试验(Egg Hatch Test,EHT)利用阿苯达唑分析纯试剂对乌鲁木齐地区两个育肥羊场饲养的羊体内寄生的消化道线虫的抗药性进行了检测,检测结果通过统计分析显示育肥羊感染的消化道寄生虫,特别是奥斯特线虫(Ostertagia.spp)对阿苯哒唑产生了相当严重的抗药性.     

伊维菌素对蠕虫感染羊体内阿苯达唑药动学特征的影响

为阐明联合应用伊维菌素对阿苯达唑在蠕虫感染绵羊体内药物动力学特性的影响,在单独口服给予阿苯达唑和配合皮下注射伊维菌素的条件下,比较研究了其在自然感染蠕虫病绵羊体内的药物动力学特征.选取自然感染消化道蠕虫的鄂尔多斯细毛羊12只,随机分成两组,每组6只.第1组单独口服阿苯达唑(15 mg/kg),第2组皮下注射伊维菌素(0.2mg/kg)的同时口服阿苯达唑(15mg/kg).于给药后第45min至72h,由颈静脉采集血样,离心分离血浆,并用高效液相色谱仪分析阿苯达唑及其代谢产物.结果发现,在血浆样品中未检测到阿苯达唑原药,而检测到了阿苯达唑砜和阿苯达唑亚砜两种代谢产物;组间,两种代谢产物在绵羊体内的药动学各参数虽没有显著性差异,但配伍给予伊维菌素后阿苯达唑砜和亚砜的AUC均有下降趋势,而表观分布容积则有增加趋势,且滞后时间显著延长.因此,配伍应用伊维菌素对阿苯达唑在蠕虫感染绵羊体内的药动学特征有一定影响,在临床联合用药过程应予以重视.     

猪牛羊可食性组织中阿苯达唑残留检测方法研究

 建立了动物可食性组织中阿苯达唑及其主要代谢物亚砜和砜残留检测的高效液相色谱(HPLC)法。组织中3种残留物分别用乙醚、乙腈和正己烷提取和净化,氮气吹干,甲醇溶解,HPLC测定,内标法定量。该方法可检出猪、牛、羊肌肉、肝脏、肾脏组织中阿苯达唑、砜和亚砜的最低限量均为16.6 μg·kg-1,在16.6μg·kg-1浓度时,动物组织中阿苯达唑、砜和亚砜的平均回收率分别为7 5％～99％、8 0％～9 0％和61％～91％,日间变异系数均小于20％。用所建方法,对市场上动物可食性组织进行抽样检测,共抽检5 4份样     

复方阿苯达唑–伊维菌素对小鼠的急性毒性和蓄积毒性

分别采用单位加权回归法和定期剂量递增法研究复方阿苯达唑–伊维菌素对小鼠的经口急性毒性和蓄积毒性。急性毒性试验结果显示,复方阿苯达唑–伊维菌素使小鼠出现精神沉郁、震颤、昏迷、死亡等中毒反应,其半数致死量(LD50)为1 441.13 mg/kg阿苯达唑+60.05 mg/kg伊维菌素。蓄积毒性试验结果显示,复方阿苯达唑–伊维菌素蓄积系数为4.26,且随时间延长和给药剂量增加,小鼠体质量、摄食量均显著降低(P0.05),小鼠表现出被毛粗乱、精神萎顿等临床症状,并进一步发展为震颤、昏迷,甚至死亡,至第18天,小鼠死亡数达13只,占给药小鼠的65%。对存活小鼠的血液进行生化检测,结果显示,给药组小鼠的总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、尿酸(URIC)含量均较阴性对照组显著降低(P0.05);给药组小鼠脑指数较阴性对照组极显著升高(P0.01),睾丸指数极显著降低(P0.01),脾指数显著降低(P0.05);小鼠脑和睾丸可见明显病理学变化。综合分析结果表明,复方阿苯达唑–伊维菌素的急性毒性为中等,主要毒性症状为震颤、昏迷等神经症状;蓄积毒性表现为中度蓄积,且主要对小鼠中枢神经系统、肝、肾及睾丸产生毒性作用。     

液相色谱法检测鸡肉中芬苯达唑及其代谢物残留

建立鸡肉中芬苯达唑及其代谢物芬苯达唑砜和奥芬达唑残留的高效液相色谱检测方法。鸡肉组织样品捣碎后,加入无水硫酸钠,再用含有二甲基亚砜的乙酸乙酯提取,正己烷去脂,C₁₈柱净化,氮气吹干,后加0.5 mL流动相(乙腈∶5 mol/L乙酸铵水溶液=1∶1)溶解。以乙腈和5 mol/L醋酸铵为流动相,梯度洗脱,流速为0.8 mL/min,上样体积为20μL,柱温为20℃,在波长为294nm处检测。结果在0.02～0.50μg/mL范围内呈线性,R²>0.999,在1～25μg/kg范围内,3种物质的平均回收率为77.9～98.6%,日内变异系数为3.10～6.81%(n=3),日间变异系数为1.19～7.74%(n=3)。该方法简单、灵敏、高效,适合于基层检测动物组织中芬苯达唑及其代谢物残留。     

捻转血矛线虫阿苯达唑耐药虫株给药前后miRNA差异表达谱及网络调控分析

旨在通过miRNA测序技术对捻转血矛线虫阿苯达唑给药前后的耐药虫株差异表达miRNA及网络调控分析,获取其转录本中全miRNA表达谱及耐药相关差异表达基因和miRNA,探究miRNA在捻转血矛线虫阿苯达唑耐药虫株给药前后的差异。采用Illumina Hiseq2 000平台对捻转血矛线虫阿苯达唑耐药虫株给药前和给药后的虫体进行Small RNA-seq测序,将Raw Data与参考基因组和miRBase数据库进行比对分析,使用RNAhybrid、Miranda和TargetScan对miRNA靶基因进行预测,筛选捻转血矛线虫耐药虫株给药前后表达量显著差异的miRNA并通过Stem-loop qRT-PCR验证,同时对差异显著的miRNA-mRNA调控关系采用Cytoscape软件进行可视化分析。将靶基因向KEGG和GO两大权威数据库映射,预测和分析靶基因功能注释情况和参与调控的通路情况。结果显示：1）捻转血矛线虫阿苯达唑耐药虫株给药前和给药后共筛选出显著差异表达的miRNA 188个,其中125个上调,63个下调,且qRT-PCR结果与转录组测序结果表达情况一致。2）显著差异表达的14...     

蚯蚓对金霉素污染土壤酶活性和微生物群落的影响

为探究蚯蚓对抗生素污染土壤酶活性和微生物群落的影响,选取金霉素为目标污染物,威廉环毛蚓（内层种）和赤子爱胜蚓（表层种）为实验生物,通过高效液相色谱-串联质谱法、土壤酶试剂盒（微板法）、高通量测序技术和冗余分析对土壤中金霉素残留、酶活性和微生物群落进行了测定与分析。结果表明：经过28 d的培养,蚯蚓处理组中金霉素浓度（0.022 4~1.006 0 mg·kg^-1）显著低于对照组土壤（0.033 5~1.585 0 mg·kg^-1）。金霉素抑制了土壤脱氢酶、蔗糖酶、脲酶和碱性磷酸酶的活性,激活了过氧化氢酶的活性。两种蚯蚓均激活了土壤脱氢酶、过氧化氢酶、蔗糖酶和脲酶的活性,最大激活率分别为77.80%~88.50%、4.00%~6.16%、69.20%~72.60%、43.20%~48.80%;碱性磷酸酶的活性受到抑制,最大抑制率为23.8%~25.0%。高通量测序结果表明两种生态型蚯蚓均可改变土壤中细菌群落结构,不同蚯蚓类型对细菌群落结构的影响存在有差异。两种蚯蚓的加入均未改变土壤中优势菌门的组成,但都改变了其丰度占比。在属水平上,Flavobacterium、Aeromonas、Luteolibacter、Adhaeribacter和Pseudomonas等潜在金霉素降解菌被两种蚯蚓刺激丰度显著增加,加速了土壤中金霉素的降解。冗余分析结果表明,土壤中pH、有机质含量、金霉素浓度和细菌群落结构是影响土壤酶活性变化的重要因子。研究表明,威廉环毛蚓对脱氢酶、蔗糖酶和脲酶的促进作用优于赤子爱胜蚓。     

水分胁迫对2种基因型杜鹃生理生化特性的影响

以盆栽西洋杜鹃(Rhododendron hybridum)和毛鹃(Rhododendron pulchrum)为材料,研究了在连续干旱、水湿胁迫下两种杜鹃所发生的生长和生理生化响应。试验表明：随着干旱胁迫程度的加深,西洋杜鹃和毛鹃叶片的相对含水量及叶绿素含量显著下降,叶片出现不同程度的干枯和死亡现象;MDA含量和叶片电导率显著上升;可溶性糖含量上升,而可溶性蛋白质含量下降;超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)及过氧化物酶(POD)活性先上升后下降,其中SOD活性在中度干旱胁迫下达到最大值,CAT和POD则在轻度胁迫时含量最高;随着干旱胁迫程度的加深,各项生理指标对比表明西洋杜鹃比毛鹃耐旱。在水湿胁迫下,西洋杜鹃和毛鹃植株受害较轻,未出现死亡现象,叶片各项生理指标变化相对平缓,且与对照相比差异不明显;随着水湿胁迫程度的加强,西洋杜鹃的叶绿素含量与抗氧化酶活性等比毛鹃下降更明显,表明毛鹃更耐水湿胁迫。本研究表明,在一定时间内杜鹃属植物能更好地适应水湿环境。     

酚醛泡沫对蚯蚓及土壤微生物活性的影响

为检测市面上某种农用酚醛泡沫的使用安全性,采用人工土壤法研究酚醛泡沫对赤子爱胜蚓的急性毒性;同时测定了酚醛泡沫暴露64 d后的慢性毒性效应,对蚯蚓超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性的影响,并分析了土壤中性磷酸酶（S-NP）、脲酶（S-UE）活性和呼吸速率的变化,探讨了酚醛泡沫对土壤活性及功能的影响。结果表明:酚醛泡沫对赤子爱胜蚓的急性半致死浓度大于5 000 mg·kg^-1;酚醛泡沫（1~5 000 mg·kg^-1）处理64 d后,蚯蚓GSH-Px活性变化范围为27.47~56.96U·mg^-1,SOD活性变化范围为32.43~58.10 U·mg^-1,两种酶活性均显著增加（P<0.05）。不添加酚醛泡沫的对照处理土壤呼吸速率为0.067 μmol·g^-1·h^-1,添加酚醛泡沫的处理组为0.041~0.055 μmol·g^-1·h^-1,表明酚醛泡沫添加显著（P<0.05）抑制了土壤呼吸;但酚醛泡沫处理对土壤S-NP和S-UE活性没有显著影响。研究表明,酚醛泡沫材料（5 000 mg·kg^-1）对蚯蚓没有致死作用,但会诱导蚯蚓酶活性显著增强,抑制土壤呼吸速率。     

施肥、刈割对短尖苔草生理生化特征的影响

短尖苔草(Carex brevicuspis)是洞庭湖分布面积最广的植物之一,具有生物量大、营养价值高等特点,是优良的畜牧饲料资源。为探明该植物对施肥、刈割的生理响应机制,从而为开发该饲料植物提供依据,研究了该植物在不同施肥量与刈割次数条件下的生理生化变化。结果表明:随着施肥量的增加,短尖苔草可溶性蛋白含量呈现先下降后上升趋势,较对照增加140.01%;叶绿素、可溶性糖、脯氨酸、丙二醛(MDA)含量以及超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)活性均呈现先上升后下降的趋势。随着刈割次数的增加,短尖苔草叶绿素含量呈现下降的趋势,其降幅达21.30%;SOD活性呈现先上升后下降的趋势,可溶性蛋白含量呈现先下降后上升趋势,POD、CAT活性则呈现上升趋势。可见施肥量为20 g/m2时可促进短尖苔草光合作用,增加抗氧化酶的活性;刈割两次促进了渗透调节物质的合成,为植物恢复生长提供了生理基础。     

猪场废弃物和解磷菌、蚯蚓联合施用对旱坡地土壤碳循环相关酶的影响

土壤酶活性是评价土壤质量的重要依据。为阐明猪场废弃物猪粪、沼液和功能生物蚯蚓、菌剂在培肥贫瘠土壤过程中对土壤碳循环相关酶活性及微生物量的影响,通过野外定位试验,设置不施肥处理(CK)、施猪粪处理(Pm)、施猪粪+沼液处理[(Pm+S)/T]、施猪粪+沼液+蚯蚓处理(Te)、施猪粪+沼液+菌剂处理(Tb)和施猪粪+沼液+蚯蚓+菌剂处理[T(e+b)],阐释各外源物质的作用以及功能生物间的协作关系。结果表明:与CK相比,Pm处理淀粉酶和β-葡萄糖苷酶活性分别增强了10.0%~50.5%、30.2%~55.9%;与Pm+S相比,T(e+b)处理的微生物生物量碳(MBC)含量增加了58.0%~124%,蔗糖酶、淀粉酶、β-葡萄糖苷酶活性分别增强了95.2%~216%、22.3%~66.8%、65.3%~118%。以上结果说明,施用猪场废弃物对土壤淀粉酶和β-葡萄糖苷酶活性增效显著;配施蚯蚓和菌剂可促进该效果,同时提高土壤MBC含量和增强蔗糖酶活性,且蚯蚓和菌剂间存在协同关系。     

两种生态型蚯蚓对四环素污染土壤中酶活性和细菌群落结构的影响

土壤酶和微生物可参与土壤中诸多复杂生物化学过程,是指示土壤自净能力和土壤肥力的关键生物学指标。本试验以赤子爱胜蚓(表层种)和壮伟环毛蚓(内层种)为工程生物,研究两种不同生态习性的蚯蚓在不同时间段(0、10、20、30d和40d)对四环素污染土壤酶活性的影响,以期明确蚯蚓对四环素污染土壤的自净能力和土壤肥力的影响程度。利用冗余分析明确蚯蚓通过改变何种环境因子影响四环素污染土壤的酶活性,利用高通量测序分析蚯蚓对四环素污染土壤细菌群落结构的影响。结果显示,试验结束时(40 d),添加蚯蚓的土壤中蔗糖酶(2.15~4.98 mg g-1 d-1)、脲酶(0.55~1.70 mg g-1 d-1)、过氧化氢酶(0.54~1.08 mL g-120 min-1)和脱氢酶活性(0.78~5.14 g g-1 d-1),显著高于自然土壤(3.24 mg g-1 d-1、0.66 mg g-1 d-1、0.89 mL g-120 min-1和2.03 g g-1 d-1)和灭菌土壤(0.70 mg g-1 d-1、0.23 mg g-1 d-1、0.24 mL g-120 min-1和0.21 g g-1 d-1),但添加蚯蚓中酸性磷酸酶活性(0.02~0.15 mg g-1 d-1)显著低于自然土壤(0.17 mg g-1 d-1)和灭菌土壤(0.04 mg g-1 d-1)。添加蚯蚓显著改变了土壤原有的细菌群落结构,提高了四环素污染土壤中的变形菌门(Proteobacteria)、拟杆菌门(Bacteroidetes)和厚壁菌门(Firmicutes)的微生物群落丰度,降低了绿弯菌门(Chloroflexi)、放线菌门(A ctinobacteria)、酸杆菌门(A cidobacteria)和芽单胞菌门(G emmatimonadetes)中的微生物群落丰度。冗余分析表明,两种生态型蚯蚓主要通过影响土壤pH值、有机质、胡敏酸和胡敏素等环境因子,提高土壤蔗糖酶、脲酶、过氧化氢酶和脱氢酶活性,抑制土壤酸性磷酸酶活性。赤子爱胜蚓对土壤蔗糖酶促进作用显著优于壮伟环毛蚓,而壮伟环毛蚓对脲酶和过氧化氢酶的促进作用优于赤子爱胜蚓。     

锑污染土壤中添加蚯蚓对油菜生长及土壤特性的影响

为探究蚯蚓对锑污染土壤中油菜的生长及根际土壤特性的影响,通过盆栽培养试验,研究了赤子爱胜蚓添加后锑污染下油菜幼苗生物量、富集系数的变化,并从根际土壤养分、酶活性和细菌群落结构3个方面初探了锑污染状况下蚯蚓对油菜富集锑的影响机制。结果表明：锑污染土壤中,赤子爱胜蚓可以提高油菜的生物量以及锑的富集,南油杂1号锑的富集含量达到358.30mg·kg^-1;锑显著抑制了过氧化氢酶、蔗糖酶和脲酶活性(P<0.05),蚯蚓显著提高了锑胁迫下两个油菜品种根际土壤的过氧化氢酶、蔗糖酶和脲酶活性(P<0.05),最大激活率分别为13%～31%、15%～48%和24%～44%;冗余分析表明全磷、全氮、碱解氮是影响土壤酶活性变化的重要因子;添加蚯蚓未改变油菜根际土壤中优势菌门的组成,主要增加了Bacteroidetes、Cyanobacteria和Chloroflexi的丰富度,其中Bacteroidetes与过氧化氢酶、脲酶活性呈极显著正相关(P<0.01)。研究表明,蚯蚓-油菜联合能降低农田土壤中锑的含量,起到一定的生态修复效果,南油杂1号的修复潜能大于沣油958。     

干旱和铅胁迫对刺槐和紫穗槐抗氧化酶活性的影响

通过盆栽实验,研究了铅胁迫和干旱胁迫对1 a生刺槐、紫穗槐及其紫穗槐平茬后萌条叶片抗氧化酶活性和丙二醛含量的影响。结果表明:高浓度(1 000~3 000 mg·kg-1)的铅处理能提高SOD活性,低浓度(300~500 mg·kg-1)的铅处理提高了POD活性;水分和铅胁迫共同作用,刺激了各树种叶片的酶活性。综合分析,紫穗槐的抗性优于刺槐,抗铅胁迫能力紫穗槐苗木>紫穗槐萌条>刺槐苗木。     

氯胁迫对幼龄茶树叶绿素含量及抗氧化系统的影响

为探讨氯胁迫对茶树的伤害机制,为幼龄茶园合理施用氯肥提供科学的理论依据,以1年生龙井43茶苗为材料,采用水培法研究了不同浓度氯离子对茶树叶片叶绿素含量、抗氧化系统的影响。结果表明：随着氯离子浓度的升高,叶绿素a、叶绿素b和总叶绿素含量均显著降低,在氯浓度为100 mmol/L时,分别比CK（0 mmol/L）下降了36.2％、22.7％、33.1％;SOD、POD活性均表现为先升高后降低,在氯离子浓度为40 mmol/L时达到最大值,比 CK 分别升高10.8％和9.2％;CAT活性持续下降,最大降幅为45.4％;脯氨酸含量、过氧化氢含量及丙二醛含量均显著升高。这说明高浓度氯离子对细胞质膜系统及细胞器结构和功能产生了破坏,而在低浓度氯离子（20 mmol/L）胁迫下MDA含量与CK差异不显著,说明低浓度氯未对茶树造成伤害。因此,对于幼龄茶园冲施氯肥以氯离子浓度不超过20 mmol/L为宜。     

低温弱光对生态型瓠瓜幼苗生长和生理生化特性的影响

对不同生态型瓠瓜的耐低温弱光特性研究表明，低温弱光下设施早熟栽培型瓠瓜的种子发芽率、幼苗生长速率、PSⅡ最大光化学量子产量（R／Fm）和净光合速率（Pn）显著高于露地栽培型。而质膜透性、丙二醛（MDA）含量和冷害指数则显著低于露地栽培型。低温弱光处理后不同类型瓠瓜的抗氧化酶（SOD，POD，CAT）活性均显著升高，且设施栽培型瓠瓜上升幅度显著高于露地栽培型。