秃疮花针剂在山羊体内的药物动力学研究

研究秃疮花在山羊体内的药物动力学。结果表明,山羊肌注秃疮花针剂后,秃疮花提取物在山羊体内的药动学配置均符合有吸收因素二室开放模型特征,其最佳药-时曲线方程分别为:C=7.344 3e~(-0.148 8t)+1.803 3 e~(-0.058 3t)-9.147 6 e~(-1.628 3t)。主要药物动力学参数:制剂吸收半衰期t_(1/2ka)为(0.425 8±0.006 5)h,分布相半衰期t_(1/2α)为(4.680 6±0.358 2)h,消除半衰期t_(1/2β)为(12.684 8±3.685 0)h,药-时曲线下面积AUC为(73.307 0±0.732 9)μg/(mL·h)峰质量浓度为(6.753 8±0.060 8)μg/mL,达峰时间为(1.690 0±0.015 5)h。提示秃疮花提取物在山羊体内分布较广,吸收快,消除较慢,血药浓度维持时间较长。     

氧氟沙星缓释注射液在猪体内的药物动力学研究

研究了氧氟沙星缓释注射液肌注给药后在猪体内的药物动力学特征,给药剂量为10mg/kg,采用反相高效液相色谱荧光检测法(HPLC-FLD)测定血浆中氧氟沙星浓度。采用3p97药物动力学程序软件处理药-时数据,得出相关药物动力学参数。静注氧氟沙星注射液在猪体内的药物动力学过程符合无吸收一室开放式模型,肌注氧氟沙星注射液、缓释注射液在猪体内的药物动力学过程均符合一级吸收一室开放式模型。氧氟沙星缓释注射液的吸收半衰期(t1/2ka)为(0.292 0±0.102 4)h,消除半衰期(t1/2ke)为(6.902 2±0.901 9)h,达峰时间(Tmax)为(1.379 5±0.373 2)h,达峰浓度(Cmax)为(2.148 1±0.296 1)μg/mL,生物利用度为(95.70±12.56)%,在猪体内的持效时间(MIC=0.5μg/mL)为(15.736 4±1.854 2)h,与氧氟沙星注射液相比,该制剂的吸收半衰期延长,消除半衰期延长,达峰时间延迟,峰浓度降低,生物利用度提高,持效时间延长。     

加丽素红中角黄素在鸡体内的药代动力学研究

本试验旨在探讨加丽素红中角黄素在鸡体内的药代动力学特征.选取19周龄的海兰蛋鸡12只,单次灌胃口服加丽素红9.6 mg/kg BW,在72 h内不同时间段分10次采集静脉血,用高效液相色谱法测定鸡血清中角黄素的质量浓度,并利用3P97药代动力学程序软件处理血药浓度-时间数据.结果如下:加丽素红经口服给药后,角黄素在鸡体内的血药浓度-时间数据符合一级吸收一室模型,其理论方程为C=0.471(e-0.036-e-0.190),主要药代动力学参数为:吸收半衰期t1/2(Ka)=(3.643±0.205)h,消除半衰期t1/2(Ke)=(19.263±1.312)h,达峰时间Tmax=(10.795±1.007)h,达峰浓度Cmax=(0.259±0.048)μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积AUC=(10.607±1.029)μg/(mL·h),总体清除率CLB=(0.905±0.076)L/(kg·h),表观分布容积Vd=(2.515±0.133)L/kg.上述结果表明,角黄素在鸡体内血药浓度的变化表征了加丽素红在鸡体内代谢的变化规律,具有吸收分布较迅速、达峰快、体内分布广泛、消除速度较慢等特点.     

纳豆激酶在家兔体内的药代动力学研究

目的,研究纳豆激酶(NK)静脉给药后在家兔体内的药代动力学。方法,采用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)检测给药后不同时间的血药浓度。结果,纳豆激酶在家兔体内的药时曲线符合二室模型。其主要药动学参数为:分布相半衰期T1/2α(min)为(21.36±2.081);消除相半衰期T1/2β(min)为(108.9±8.265);中心室分布容积Vd(L)为(0.255±0.022);周边室分布容积V1(L)为(0.089±0.005);药物总清除率CL(L/min)为(0.0018±0.0004);药时曲线下面积AUC0-510(mg/Lmin)为(4300.5±185.2);AUC0-∞(mg/Lmin)为(4413.2±182.62)。     

盐酸苯噁唑在鹿体内的药代动力学研究

本研究的主要目的是建立鹿血浆盐酸苯嗯唑浓度反相高效液相色谱紫外检测法,探讨盐酸苯噁唑在鹿血浆中的药代动力学.6只临床健康的梅花鹿,同一环境下饲养后肌内注射盐酸苯恶唑(0.44 mg·kg-1),颈静脉采血8 mL后分离血浆,通过建立的高效液相色谱检测法,测定各采血时间的血浆药物浓度.结果表明,盐酸苯噁唑单剂量肌内注射给药后,药代动力学符合吸收一室模型,药代动力学参数吸收半衰期(t1/2Ka)、消除半衰期(t1/2Ke)分别为(2.09±0.34)、(13.18±0.24)min,血浆药时曲线下面积(AUC0→∞)为(70±3.50)(μg·mL-1)·min,最大血药浓度(Cmax)为(4.70±0.50)μg·mL-1,血药达峰时间(Tpeak)为(12.46±0.12)min.试验结果提示,盐酸苯噁唑在鹿体内吸收快,消除迅速,4 h后血浆中无药物残留.     

喹乙醇在肉鸡体内的代谢动力学研究

本文选用高效液相色谱(HPLC)法为定量手段研究了喹乙醇在肉鸡体内的代谢动力学过程。口服喹乙醇后,肉鸡血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。其药动学参数,药物的分布相半衰期(t1/2α)为1.56(hr),消除相半衰期(t1/2β)为2.53(hr),曲线下面积(Auc)为218.7,达峰时间为1.55(hr)。     

地克珠利在獭兔体内的药物动力学研究

选用10只体重为1.8±0.33kg的獭兔按10mg/kg体重单次经口灌服0.2%地克珠利预混剂后,于设定的时间点采血,乙腈提取血样,高效液相色谱法测定血药浓度,3P97药动学软件分析。结果表明,该药在兔体内吸收、分布和消除均较快,半衰期(t1/2ka,t1/2α,t1/2β)分别为0.51h、3.44h、8.8h,最大血药浓度(Cmax)为16.47μg/mL,达峰时间(Tmax)为1.75h,药时曲线下面积(AUC)为159.05μg·h/mL,平均滞留时间(MRT)为9.77h,房室分析表明,其药时数据符合一级吸收的二室模型。     

单诺沙星在鲫鱼体内的药物代谢动力学研究

以15 mg/kg的剂量肌肉注射单诺沙星,研究其在鲫鱼体内的药物动力学代谢规律。取给药后不同时间的鲫鱼血浆,采用反相高效液相色谱法测定血浆中单诺沙星的质量浓度,用MPTCP软件进行数据处理和分析。结果表明,健康鲫鱼肌注给药的药时数据符合二室开放模型,主要药物动力学参数为:表观分布容积(V)为5.099 0 L±0.061 5 L,分布半衰期(t1/2α)为0.527 5 h±0.008 1 h,消除半衰期(t1/2β)为286.944 0 h±18.595 0 h,药时曲线下面积(AUC)为387.767 7/(mg/L).h±23.779 3/(mg/L).h。单诺沙星在鲫鱼体内的主要药物动力学特征为分布快且完全,消除缓慢,作用时间长。     

酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素在猪体内的药代动力学研究

健康猪口服酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素(AIV),不同时间点采血,高效液相色谱法测定血药浓度,残数法拟合药时曲线,计算药动学参数.结果表明,6头猪口服AIV(20mg/kg体重)后,其药动学表现有吸收因素二室模型特征.最佳药时曲线方程为:C=0.654·e-2.0593·t+0.981 3·e-3.0973·t-1.635 3·e-63.3197·t;吸收半衰期(t1/2Ka)为0.014 9±0.012 7 d,消除半衰期(t1/2ke)为0.1138±0.055 5 d,药时曲线下面积(AUC)为0.604 5±0.068 3(μg/mL)·d.表明酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素在猪体内吸收迅速,消除相对较慢.     

千里光提取物冻干粉药代动力学研究-抗炎药理效应法

为了探索千里光提取物冻干粉(SsE)的药物代谢动力学特征,首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定SsE药动学参数。结果发现,在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射SsE,能较迅速地产生药理效应,使耳肿胀度抑制率显著提高;SsE最低有效量为57.40 mg/kg,在小鼠体内代谢符合一级反应一室模型,模型表达式为:C=1 436.227 e^(-0.133 4 t)-1436.227 e^(-0.237 t),表观药动学参数为:一级消除速率常数Ke=0.133 4 h-1,消除半衰期t1/2Ke=5.194 9 h,一级吸收速率常数Ka=0.237 h-1,吸收半衰期t1/2Ka=2.924 1 h,血药峰浓度Cmax=1 436.227 mg/kg,达峰时间tmax=5.547 4 h,清除率Cl=0.055 3mg/kg.h,药-时曲线下面积AUC=16 826.35 mg/kg.h,表观分布容积V=0.414 2 mg/kg,滞后期t0=0.010 4 h。表明SsE具有良好的抗炎作用,在小鼠体内起效快,消除慢,生物利用度高,在机体内分布有限,较集中于血浆,组织摄入少。     

阿维菌素长效注射液(油悬剂)与普通注射液在绵羊体内的药代动力学比较研究

本文描述了阿维菌素长效注射液与阿维菌素普通注射液(阿福丁注射液)药物动力学的比较研究。绵羊血浆经提取、纯化、真空干燥和荧光衍生化后,用荧光高效液相色谱法进行检测。用3P87药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果:阿维菌素长效注射液和阿福丁注射液在绵羊体内均呈二室代谢模型。长效注射液以1mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.59h,消除半衰期t1/2β=292.97h,达峰时间tmax=47.46h,最大血药浓度Cmax=13.91ng/mL,曲线下面积AUC=6235.48ng/(mL·h),消除率ClB=0.034L/(kg·h),表观分布容积Vd=13.7L/kg。将阿福丁注射液以0.2mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.05h,消除半衰期t1/2β=144.34h,达峰时间tmax=12.63h,最大血药浓度Cmax=8.52ng/mL,曲线下面积AUC=1017.35ng/(mL·h),消除率ClB=0.22L/(kg·h),表观分布容积Vd=14.5L/kg。研究结果表明:阿维菌素长效注射液比普通注射液吸收慢、消除慢,在体内维持有效血药浓度的时间长,长效注射液维持有效血药浓度(0.5ng/mL血浆)的时间长于49d,而阿福丁注射液不足21d。     

不同水温下多西环素在草金鱼体内的药代动力学

为了研究不同水温下多西环素在草金鱼体内过程,本试验采用对草金鱼以30 mg/kg的剂量单次口灌多西环素。结果显示:多西环素在草金鱼体内吸收迅速,分布广泛,消除半衰期长。房室模型分析表明,在2个水温条件下的药时数据均符合有吸收二室开放模型,15℃条件下的主要药物动力学参数为:吸收半衰期(T1/2ka)1.38 h;分布半衰期(T1/2α)2.06 h;达峰时间(Tmax)2.70 h;峰浓度(Cmax)4.57μg/mL;消除半衰期(T1/2β)62.57 h;药时曲线下面积(AUC)138.20μg·h/mL。25℃条件下的主要药物动力学参数为:吸收半衰期(T1/2ka)1.33 h;分布半衰期(T1/2α)0.77 h;达峰时间(Tmax)1.78 h;峰浓度(Cmax)4.06μg/mL;消除半衰期(T1/2β)25.73 h;药时曲线下面积(AUC)82.80μg·h/mL。     

盐酸多西环素在猪体内的药物动力学及其残留

试验建立了反相高效液相色谱(RT-HPLC)法测定盐酸多西环素的浓度,探讨了盐酸多西环素在猪体内的药物动力学和残留特征。结果表明,盐酸多西环素以2.5mg/kg单剂量肌内注射给猪(n=6),药物动力学模型符合有吸收一室模型,药物动力学参数:吸收半衰期(t1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)为(0.400±0.312)h、(9.530±0.956)h,药时曲线下面积(AUC)为(44.414±4.123)mg·h·L-1,最大血药浓度(Cmax)为(2.811±0.136)mg/L,达峰时间(Tp)为(1.910±0.213)h。另外,以相同剂量肌内注射给猪(n=6),每天1次,连续给药4d后,在不同时间测定盐酸多西环素在猪的肌肉、肝脏、肾脏、皮肤和脂肪中的残留量。在给药后16d,盐酸多西环素在各组织均能检测到,且残留均低于残留限量。盐酸多西环素注射液在猪体内消除缓慢,残留期较长,建议休药期不低于16d。     

硫酸头孢喹肟在鸡体内的药动学和生物利用度研究

为了解硫酸头孢喹肟口服和静注给药在鸡体内的动力学特征,用高效液相色谱法测定鸡血浆中的药物质量浓度,所得硫酸头孢喹肟血药浓度数据用3p97计算机软件处理。结果显示:硫酸头孢喹肟以每公斤体重10 mg单剂量静注给药,药物浓度-时间数据经药动学程序拟合符合无吸收二室开放动力学模型,主要药动学参数分别为:中央室分布容积V(c)(1.16±0.02)L·kg-1,分布半衰期T1/2α(0.29±0.03)h,消除半衰期T1/2β(1.69±0.24)h,曲线下面积AUC(6.57±0.18)mg·L-1·h,清除率CL/f(s)(1.53±0.04)mg·L-1·h。硫酸头孢喹肟以每公斤体重20 mg口服给药的血药浓度时间数据,符合一级吸收一室开放模型,主要动力学参数:吸收半衰期T1/2 ka(0.52±0.04)h,消除半衰期T1/2 ke(0.88±0.05)h,峰时Tmax(1.07±0.02)h,最高血药浓度Cmax(3.63±0.25)μg·mL-1,曲线下面积AUC(9.84±0.68)mg·L-1·h,表观分布容积V/f(c)(3.85±0.30)L·kg-1·h-1,生物利用度F(74.9±0.06)%。结果表明:硫酸头孢喹肟静注给药能迅速从血液分布进入组织中,在体液中具有良好的渗透和分布性能,体内分布广泛,能迅速从血液中消除。口服给药吸收迅速,达峰时间短。口服给药在鸡体内生物利用度稍低,可能由于硫酸头孢喹肟的脂溶性低,其在消化道吸收率低所致。但在8 h内能保持有效血药浓度范围(0.09⁵.74μg·mL-1),可以有效控制常见细菌感染。     

氟苯尼考在哺乳猪体内药代动力学研究

目的研究氟苯尼考注射液在哺乳仔猪体内的药物代谢动力学,为临床更加合理使用该药提供理论基础。方法:选取健康哺乳仔猪6头,按15mg/kg.bw肌内注射氟苯尼考,于给药后24h内采集不同时间点血浆样品,用乙酸乙酯进行二次提取,高效液相色谱-DAD检测法测定药物浓度,得到氟苯尼考在哺乳仔猪体内的药-时数据,PKS药动学软件分析得到药动学数据。结果哺乳仔猪肌内注射氟苯尼考后药动学数据符合开放式一级吸收二室模型,其重要药动学数据如下:分布半衰期tl/2α=62.12min,消除半衰期t1/2β=284.84min,药时曲线下面积AUC=75837μg·mL-·1h,tmax=100.00min,Cmax=118.96mg/L。     

牛蒡子粉中牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学研究

为研究牛蒡子粉中牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学特征,了解其在仔猪体内的吸收、分布、转化和排泄规律,为新兽药的研发和临床用药提供理论参考依据。选取健康仔猪8头(30.0±5.0 kg),以1.0 g/kg·bw的牛蒡子粉灌胃给药,不同时间点前腔静脉采血,采用HPLC法对猪血浆中牛蒡苷元的浓度进行分析。牛蒡子粉灌胃给药后,符合有吸收二室模型,主要药物动力学参数为:吸收半衰期(t_(1/2 ka))为0.274±0.102 h,分布半衰期(t_(1/2α))1.435±0.725 h;消除半衰期(t_(1/2β))63.467±29.115 h;表观分布容积(V_d)1.680±0.402 L/kg;清除率(CL_b)0.076±0.028 L/(h·kg);达峰时间(t_(max))为0.853±0.211 h,峰浓度(c_(max))为0.430±0.035μg/mL,药时曲线下面积(AUC)14.672±4.813μg·h/mL。试验表明:牛蒡子粉口灌后牛蒡苷元在仔猪体内吸收迅速、分布广泛、代谢消除缓慢,能够较长时间发挥药理作用。     

喹乙醇及其主要代谢物在罗非鱼体内的药物动力学研究

采用高效液相色谱-质谱法,研究肌肉注射给药方式下,喹乙醇及其代谢物在罗非鱼(Tilapiafish)体内的药物代谢动力学.罗非鱼注射给药20 mg/kg后,其血浆、肌肉、肝脏中药物浓度-时间曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型.喹乙醇在罗非鱼体内消除较快,在血液、肌肉、肝脏中的消除半衰期(t 1/2β)分别为5.2...     

泰地罗新在猪体内的药物动力学及生物利用度研究

为了探究泰地罗新在猪体内的药物动力学特征以及口服生物利用度,本试验通过给猪单次口服和静脉注射泰地罗新,来研究泰地罗新在猪体内的药物动力学特征以及生物利用度。试验结果显示,泰地罗新口服在猪体内吸收半衰期(t1/2ka)为1. 057 h,消除半衰期(t1/2β)为80. 9h,达峰时间(Tmax)为2. 10 h,峰浓度(Cmax)为0. 51μg/m L,其吸收快,消除半衰期长,单次口服给药可长时间维持较高的血药浓度,口服给药在猪体内的生物利用度为72. 9%。研究表明,说泰地罗新在猪体内的口服生物利用度较高,在猪体内分布广,口服和静注的消除半衰期无明显差异,较为适合口服给药。     

氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学研究

将18头健康成年中国荷斯坦奶牛随机分成高、中、低3组,每组每头分别肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液10(50mg),5(25mg),2.5mL(12.5mg),采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血药浓度,用残数法逐头奶牛拟合药动学曲线方程并计算药动学参数,研究氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学。结果表明,药时数据符合有吸收一室模型,高,中,低组的主要药动学参数:吸收速率常数Ka分别为(18.22±2.17),(15.30±0.64),(20.09±5.03)h-1;吸收半衰期t1/2Ka分别为(0.04±0.004),(0.05±0.002),(0.04±0.01)h;分布和消除速率常数Ke分别为(1.32±0.14),(1.27±0.12),(1.40±0.16)h-1;消除半衰期t1/2Ke分别为(0.53±0.06),(0.55±0.05),(0.50±0.06)h;达峰时间tmax均为0.17h;达峰质量浓度Cmax分别为(6.34±0.59),(5.94±0.27),(4.81±0.16)μg/L;药时曲线下面积AUC0~t分别为(14.40±2.19),(10.14±1.07),(13.15±4.34)μg/(L·h)。奶牛单剂量肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液后,机体对药物吸收迅速,消除快,浓度约10min达到峰值,100min后达到注射前的水平。根据药时曲线峰浓度,AUC值及相关的临床药效学试验结果,建议临床使用剂量为5mL(25mg)。     

红霉素栓剂、氯霉素栓剂在马体内药物代谢动力学的研究

本文对我国健康蒙古马单剂量给与红霉素肛栓、氯霉素肛栓的药代动力学进行了观察,报道了红霉素肛栓的主要药代动力学参数(表观一级消除还率常数Ke=0.079hr~(-1),表观一级吸收速率常数Ka=3.263hr~1,表观分布容积Vd=0.6231/kg,体内廓清率Cl_D=0.0471/kg·hr,消除半衰期t1/2Ke=10.321hr,吸收半衰期t1/2Ka=0.243hr,有效浓度维持时间Tcp=6.50hr,峰浓度Cmax=0.742μg/ml,峰时间Tmax=1.281hr,“血药浓度—时间”曲线下的面积AUC=11.388μg/ml·hr)和生物利用度(F=0.8?),讨论了栓剂的临床意义。