氟苯尼考PEG6000固体分散体的制备与表征

以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法和溶剂熔融法制备氟苯尼考(florfenico1,FF)固体分散体,用红外光谱法、显微观察法、差示热分析法和溶出速率法验证固体分散体,比较FF、FF和PEG6000的物理混合物、氟苯尼考PEG6000固体分散体的溶解度,用分光光度法测定固体分散体中FF的含量.结果表明,氟苯尼考、混合物、固体分散体的差示热曲线、红外光谱和溶出速率差异很大,固体分散体的溶解度为1.118mg/mL,氟苯尼考的平均回收率为100.5%,相对标准差1.0%,FF对照品溶液浓度为50.0～350.0μg/mL时,吸光度(y)与浓度(x)线性关系良好,回归方程为y=0.0027x+0.0073,r=0.9998.氟苯尼考PEG6000固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度.     

阿维菌素缓释固体分散体的制备及性能研究

制备阿维菌素不同载体固体分散体,并研究其对阿维菌素的增溶情况及溶出特性。选择聚乙二醇(PEG 6000、PEG 20000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)作为载体,用熔融法和溶剂法制备了阿维菌素固体分散体;采用紫外可见分光光度法测定阿维菌素固体分散体的溶解度以及缓释溶出度。利用紫外光谱和红外光谱、扫描电镜等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果表明,固体分散体中阿维菌素的溶解度比阿维菌素及相同质量比的物理混合物的溶解度有明显提高,其中PVP-K30的增溶效果最好;固体分散体表现出了良好的缓释效果。物相分析结果表明,药物以非晶型高度分散在载体中。以PEG 6000、PEG 20000、PVP-K30为载体制备的阿维菌素固体分散体能显著提高阿维菌素的溶解度,且缓释效果良好,具有实际应用价值。     

茚虫威缓释固体分散体的制备及性能研究

为了制备茚虫威不同载体固体分散体,并研究其对茚虫威的增溶情况及溶出特性,选择聚乙二醇(PEG)(6000、20000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30作为载体,用熔融法和溶剂法制备了茚虫威固体分散体;采用紫外可见分光光度法测定茚虫威固体分散体的溶解度以及缓释溶出度;利用紫外光谱、红外光谱和扫描电镜等表征手段对固体分散体的结构特征进行了分析研究。结果表明固体分散体中茚虫威的溶解度比茚虫威及相同质量比的物理混合物的溶解度有明显提高,其中PVP-K30的增溶效果最好;固体分散体也表现出了良好的缓释效果;物相分析结果表明药物以非晶型高度分散在载体中。以PEG6000、PEG20000、PVP-K30为载体制备的茚虫威固体分散体能显著提高茚虫威的溶解度,且缓释效果良好,具有实际应用价值。     

功夫菊酯固体分散体的制备及性能分析

[目的]制备功夫菊酯不同载体固体分散体,并研究其对功夫菊酯的增溶效果及溶出特性,为开发功夫菊酯新剂型提供参考.[方法]选择聚乙二醇6000(PEG-6000)、聚乙二醇20000(PEG-20000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP-K30)作为载体,采用溶剂-熔融法和溶剂法制备功夫菊酯固体分散体;采用紫外可见分光光度法测定功夫菊酯固体分散体的溶解度及溶出度.利用紫外光谱和红外光谱、扫描电镜等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析,并在玉米上采用内吸法测定功夫菊酯固体分散体对玉米螟的生物活性.[结果]固体分散体中功夫菊酯的溶解度比功夫菊酯原药及相同质量比物理混合物的溶解度有明显提高,其中以PVP-K30的增溶效果最好,功夫菊酯的溶解度由0.0050 mg/增加到28.1776mg/L.物相分析结果表明,药物以非晶型高度分散在载体中.毒力测定结果表明,固体分散体的杀虫活性超过2.5%功夫菊酯微乳液,表现出一定的杀虫效果.[结论]以PEG-6000、PEG-20000和PVP-K30为载体制备的功夫菊酯固体分散体能明显提高功夫菊酯的溶解度,进而提高杀虫效果,可在农业生产中推广应用.     

尿素/PVPk30联合增加氟苯尼考溶解度的研究

【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20min)及转速(70,90,110,130,150r/min)等对FF饱和溶解度的影响。在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9(34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度。【结果】以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150r/min,360 W超声波处理10min,可得到最优FF/SDs。FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态。最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍。6min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍。【结论】得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出。     

新人参二醇滴丸制备及体外溶出度研究

制备新人参二醇滴丸,并探讨其体外溶出速率。以PEG 6000和泊洛沙姆188为联合载体,采用溶剂-熔融法制备新人参二醇与载体质量比为1∶4的新人参二醇滴丸。采用X-射线衍射法观察滴丸中新人参二醇的分散状态,以高效液相色谱法测定新人参二醇含量,考察其体外溶出速率。结果表明,固体分散体中新人参二醇一部分呈分子状态分散,另一部分呈微晶状态分散;新人参二醇滴丸60min时体外累积溶出为67.67%,明显快于原料药及物理混合物。新人参二醇制成滴丸后体外溶出速率明显增加。     

斑鸠菊固体分散体滴丸制备工艺研究

[目的]考察斑鸠菊固体分散体滴丸的制备工艺。[方法]采用固体分散技术结合滴制技术制备斑鸠菊固体分散体滴丸,以溶散时限、质量差异和外观质量为综合评价指标,对聚乙二醇4000(PEG4000)与聚乙二醇6000(PEG6000)比例、斑鸠菊提取物与基质比例、滴制温度和滴制速度进行考察,优选斑鸠菊固体分散体滴丸的最佳成型工艺。[结果]以PEG4000-PEG6000(3∶1)为基质,以20℃二甲基硅油-100为冷却剂,斑鸠菊固体分散体滴丸的最佳成型工艺为:斑鸠菊提取物与基质比例为1∶7,滴制温度为80℃,滴速为20滴/min。[结论]所选择的成型工艺可行,可为斑鸠菊固体分散体滴丸的工业化生产工艺。     

介孔二氧化硅吲哚美辛固体分散体复合物的制备及质量评价

以吲哚美辛(IMC)为模型药物,选用聚乙烯吡咯烷酮k30(PVPk30)与介孔二氧化硅(SiO_2)Syloid SP53D作为共同载体材料,制备介孔二氧化硅固体分散体复合物,以提高固体分散体中主药的载药量和溶出度.采用溶剂蒸发法制备IMC-PVPk30固体分散体(简称IMC-PVPk30),浸没-溶剂蒸发法制备IMC-SiO_2固体分散体(简称IMC-SiO_2)和IMC-PVPk30-SiO_2固体分散体复合物(简称IMC-PVPk30-SiO_2);利用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)等方法对其表征;采用紫外-可见分光光度法测定固体分散体及其复合物的载药量与溶出度. DSC显示,制备的两种固体分散体及其复合物中, IMC的熔点峰均消失,表明固体分散体制备成功; SEM显示, IMC-PVPk30结构呈不规则的块状,而IMC-SiO_2和IMC-PVPk30-SiO_2的粒径大小均匀,且IMC,PVPk30与介孔二氧化硅复合在一起;在不同pH的溶出介质中, IMC-SiO_2和IMC-PVPk30-SiO_2的溶出率均高于IMC-PVPk30,且IMC-PVPk30-SiO_2的溶出率最高.得出介孔二氧化硅吲哚美辛固体分散体复合物(IMC-PVPk30-SiO_2)具有较高的载药率和溶出率,为改善固体分散体的稳定性和进一步提高难溶性药物溶出度提出了新的思路和方法.     

竹红菌甲素固体分散体的制备及溶解性的研究

采用研磨法,以聚乙二醇6000为载体,将竹红菌甲素制备为固体分散体,增加其在水溶液中的溶解度,提高其生物利用度。采用紫外-可见分光光度计和荧光分光光度计分别测定竹红菌甲素-聚乙二醇6000固体分散体的吸光度和荧光强度。通过正交试验设计的方差分析,得到该固体分散体的最优制备条件：药物和载体的比例（mg·mg-1）为1：1...     

肠溶缓释型替米考星固体分散体的制备、鉴定及体外释放度评价

[目的]以CMEC、Eudragit L100和HPMCP hp55s为载体,用溶剂法制备肠溶缓释型替米考星固体分散体.[方法]用X射线粉末衍射法和傅里叶变换红外光谱法对制备的3种固体分散体进行物相鉴定,并对其体外释放度进行评价.[结果]制备的3种替米考星固体分散体均为晶体结构,替米考星以无定形态分散于载体中.制备的T...     

氟苯尼考PEG6000固体分散体在大鼠体内的生物利用度研究

[目的]研究氟苯尼考PEG6000固体分散体在大鼠体内的生物利用度.[方法]建立大鼠血浆中氟苯尼考的HPLC检测方法.用灌喂药物水溶液的方法,通过高效液相分析技术对氟苯尼考PEG6000固体分散体的血药浓度进行测定,与氟苯尼考原粉进行对照.[结果]氟苯尼考PEG6000固体分散体在大鼠体内吸收及代谢良好,氟苯尼考固体分散体和氟苯尼考原药的最高血药浓度分别为13.44和3.88 μ.g/ml,提高了3.46倍;药-时曲线下面积分别为：氟苯尼考原粉AUC0-8h=20.12 25 μg/（ml·h）、氟苯尼考固体分散体AUC0-8h=23.22μg/（ml·h）,氟苯尼考-PEG6000固体分散体口服生物利用度与氟苯尼考原粉相比提高了15.39％.[结论]氟苯尼考-PEG6000固体分散体能显著提高氟苯尼考的生物利用度.     

抗性湿地松体胚的发育、成熟与萌发

为加快抗松针褐斑病湿地松体细胞胚胎发生技术的产业化应用进程,本研究以肌醇浓度、脱落酸(ABA)的添加方式、基本培养基、ABA与聚乙二醇(PEG6000)互作、PEG6000及琼脂糖种类及浓度、活性炭(AC)、ABA、液体悬浮培养等因素对抗性湿地松体胚的发育、成熟与萌发的影响进行研究。结果表明:添加8g/L的肌醇为宜,过高浓度的肌醇则不利于湿地松体胚的发育;ABA可以采用高压灭菌;基本培养基、ABA、PEG6000互作对湿地松体胚的成熟影响很大,基本培养基以LP为最佳,ABA的最适浓度为10mg/L,PEG6000以添加25g/L、50g/L为最佳;在湿地松体胚的成熟培养过程中,PEG6000的浓度不能高于100 g/L;在湿地松体细胞胚的成熟培养基中,添加60g/L蔗糖最合适;湿地松体细胞胚的成熟培养基中添加0.5g/L或1g/L的活性炭最有利于体胚的成熟;培养基的状态对体胚的高频率诱导具有一定的影响,悬浮培养以100mL的三角瓶装30mL的培养液,摇床转速以130r/min为宜,液体转固体时吸取1mL培养液为宜;未建立成熟的体胚发生体系前,以采用固体培养为佳。最佳成熟培养基、激素及部分添加物组合为LP+10mg/L ABA+50g/L PEG6000+60g/L蔗糖+1g/L活性炭。     

草珊瑚总黄酮滴丸的制备工艺研究

以草珊瑚总黄酮溶出时间、丸重差异和外观得分的综合评分为评价指标,采用正交试验进行处方设计和工艺优化。结果表明:草珊瑚总黄酮滴丸优化工艺为聚乙二醇6000与聚乙二醇4000的比例为3∶1,草珊瑚总黄酮与基质的比例为1∶4,吐温-80的含量为3%,滴距6 cm。     

聚乙二醇模拟干旱对甜高粱幼苗丙二醛、脯氨酸含量的影响*

 以甜高粱品种KFJT-CK及经过碳离子辐照选育出的早熟突变株KFJT-1为材料,用浓度分别为5%,10%和15%的聚乙二醇(PEG）6000模拟干旱对其进行胁迫处理,测定丙二醛(MDA）及脯氨酸(Pro)的含量。随着胁迫时间的延长和胁迫程度的增加,MDA含量持续升高; Pro含量在5%和10%PEG胁迫下持续升高,在15%PEG胁迫下先升高后降低。表明碳离子辐照可能使甜高粱膜脂过氧化特性发生改变,影响Pro的表达。为进一步研究碳离子束辐照对甜高粱的耐旱生理提供一定的基础,并为下一步的育种工作提供有用的参考。     

通脉滴丸的成型工艺研究

为研究通脉滴丸的最佳成型工艺,以丸重变异系数、溶散时限及外观质量为评价指标,以基质种类、药物与基质的配比、滴制温度及冷却液温度为考察因素进行正交试验。结果表明:优选的最佳成型工艺为药物与基质配比为1∶1.5、基质为PEG6000、滴制温度为70~80℃、冷却液温度为10~15℃。优选的成型工艺简便易行,成品得率高,且有良好的重现性和可操作性。     

不同化学药剂处理对金铁锁(Psammoilene tunieoidesW. C. Wu et C. Y, Wu)种子萌发的影响

 珍稀濒危药用植物金铁锁(Psammoilene tunieoides W．C．Wu et C．Y,Wu)种子经浓度为25%次氯酸钠 (NaClO)溶液消毒处理和利用0.01%赤霉素（GA3）处理后,置于恒温20,25℃和变温20℃（16h）～30℃(8h)条件下进行发芽试验,探寻金铁锁种子的最适发芽温度和发芽习性;利用0.1%,0.5%,1.0%的硝酸钾（KNO3）溶液和10%,20%,30%的PEG6000溶液,分别渗透调节引发处理金铁锁种子,时间分别为8,12h 和16,24,32h,引发温度为20℃,对经引发处理后的金铁锁种子进行发芽试验,比较上述不同化学药剂和引发处理对金铁锁种子发芽力和种子活力的影响。结果表明：金铁锁种子萌发的最适温度为恒温25℃,第15天发芽结束时发芽率为86%;经0.01% GA3,KNO3和PEG6000溶液渗透调节引发处理金铁锁种子都能显著地提高金铁锁种子的发芽力和种子活力（P＜0.05）,其中0.1%的KNO3渗透引发处理8,12h和20%的PEG6000渗透引发处理24h,金铁锁种子的发芽势、发芽率、发芽指数、活力指数等指标均达到了最大值。     

圆盖阴石蕨对水分胁迫的生理响应

以圆盖阴石蕨为试验材料,采用聚乙二醇6000 （PEG6000）人工模拟干旱胁迫,研究不同浓度的 PEG6000 渗透胁迫对圆盖阴石蕨的叶片形态、游离脯氨酸含量、可溶性糖含量、POD 活性、相对电导率的影响。结果 表明院浓度为10%、20%和30%的PEG6000 渗透胁迫后,圆盖阴石蕨形态均受到不同程度损害,且表现为30%的 PEG6000 渗透胁迫受损最严重,叶片干枯卷缩最厉害。游离氨基酸含量、可溶性糖含量、POD 活性、相对电导率均与 胁迫浓度呈正相关。     

传染性法氏囊卵黄抗体不同提取工艺的比较

本文对硫酸酯葡聚糖法、PEG6000与水稀释法三种不同方法进行比较,通过记录分层的时间、上清液的体积、清澈程度及测定抗体效价、蛋白质含量等,选择去脂效果较好,效价和蛋白质含量较高的方法作为提取传染性法氏囊卵黄免疫球蛋白的最佳途径。