正交试验优选隐丹参酮脂质体的制备工艺

优化隐丹参酮脂质体的最佳制备工艺条件。采用溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体,以包封率为指标,以药脂比、膜材比、反应温度和反应时间为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,透析法测定隐丹参酮脂质体的包封率,透射电镜和激光粒度仪测定其形态和粒径。溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体的最佳工艺为:药脂质量比1∶20,膜材质量比4∶1,反应温度30℃,反应时间6min;平均包封率为(87.31±1.45)%;粒径集中分布在(176±5.65)nm,且隐丹参酮脂质体形态和粒径均匀,重现性好。     

大黄酚磁性脂质体制备工艺研究

目的研究大黄酚磁性脂质体的制备工艺。方法采用薄膜超声法制备大黄酚磁性脂质体,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验优化处方。结果大黄酚磁性脂质体的最佳处方为:药脂比为1∶15,膜材比为5.5∶1,成膜温度50℃,水化介质为pH值为6.6的PBS溶液。最优处方下平均包封率为(64.93±1.49)%。结论优选处方和制备工艺稳定可行,采用薄膜超声法制备的大黄酚磁性脂质体包封率较高。     

流感疫苗类脂质体制备及稳定性研究

用薄膜分散法制备流感疫苗类脂质体混悬液,采用正交设计法优化制备工艺,其最佳制备条件为脂质与疫苗体积比1.5∶1、脂质液浓度1∶60、温度40℃、水合介质30 mL。结果表明:以优选的最佳工艺制备的类脂质体包封率高于65%、颗粒大小均匀、形态呈球形和椭圆形,且重现性较好;(25±2)℃储存7 d基本稳定。说明正交设计法优化制备的类脂质体包封率较高、常温下稳定性好,有望减轻冷链运输的压力。     

注射用大黄素脂质体的制备及质量评价

建立大黄素脂质体包封率的测定方法,制备包封率高的注射用大黄素脂质体,并对其进行质量评价。采用离心沉淀-微孔滤膜挤压法分离游离大黄素和大黄素脂质体,高效液相色谱法测定大黄素脂质体的包封率;采用薄膜分散-冷冻干燥法制备注射用大黄素脂质体,以包封率为评价指标,建立制备工艺;考察注射用大黄素脂质体的包封率、表面形态、平均粒径、zeta电位及贮存稳定性。结果表明:在磷脂、胆固醇、大黄素的质量比为70∶2∶3,水为水化液,预冻温度-10℃,蔗糖为冻干保护剂,蔗糖与水质量比为1∶10,5%葡萄糖注射液为再水化液的条件下,制得的注射用大黄素脂质体包封率在80%以上,形态呈规则球形,平均粒径(206.3±17.5) nm,zeta电位(-31.6±0.8) mV,4℃密封环境下可贮存3个月以上。     

大豆皂苷脂质体的制备及稳定性研究

采用薄膜分散-超声法制备大豆皂苷脂质体,以包封率为评价指标,单因素考察大豆卵磷脂与胆固醇的质量比、脂质与大豆皂苷比例、水浴温度、超声时间、超声功率对包封率的影响,通过正交试验确定大豆皂苷脂质体的最佳制备工艺:卵磷脂与胆固醇用量比为9∶2,脂药比14∶1,水浴温度45℃,超声时间2 min,超声功率300 W,此时包封率为64.15%。所制得的大豆皂苷脂质体在低温条件下渗漏率较低,稳定性较好。     

乙醇注入法制备姜黄素脂质体工艺研究

【目的】提高姜黄素生物利用度,增加稳定性,促进姜黄素在临床上的应用。【方法】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率为主要指标,优选最佳制备工艺,并观察脂质体形态和粒径特征。【结果】乙醇注入法制备姜黄素脂质体的最佳工艺为：姜黄素用量1.0 mg,胆固醇—卵磷脂比例1∶3,磷酸盐缓冲液（PBS） pH 6.5、用量20.0 mL。制得的姜黄素脂质体包封率为72.32%,平均粒径830 nm左右。【结论】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,工艺简单,易于掌握,且包封率、稳定性较高。     

乙醇注入法制备姜黄素脂质体工艺研究

【目的】提高姜黄素生物利用度,增加稳定性,促进姜黄素在临床上的应用。【方法】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率为主要指标,优选最佳制备工艺,并观察脂质体形态和粒径特征。【结果】乙醇注入法制备姜黄素脂质体的最佳工艺为：姜黄素用量1.0mg,胆固醇—卵磷脂比例1∶3,磷酸盐缓冲液（PBS）pH6.5、用量20.0mL。制得的姜黄素脂质体包封率为72.32%,平均粒径830nm左右。【结论】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,工艺简单,易于掌握,且包封率、稳定性较高。     

薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的工艺研究

[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65%,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.     

Preparation of lycopene liposome using membrane-homogeneous method

[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65％,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.     

两性霉素B前体脂质体的制备工艺研究

目的研究两性霉素B前体脂质体制备工艺。方法采用载体沉积法制备两性霉素B前体脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素试验和正交试验优化处方,并观察其重现性和稳定性。结果两性霉素B的最优处方工艺条件是膜材比为1∶2、载脂比为5∶1、药脂比1∶8。载体为甘露醇,最优处方下平均包封率(63.4±1.5)%。结论由最佳处方工艺条件制备的两性霉素B前体脂质体的包封率和稳定性高,重现性好。     

人参皂苷Rg1水溶性纳米颗粒的制备工艺

以人参皂苷Rg₁为原料、羟丙基-β-环糊精为载体、人参皂苷Rg₁水溶性纳米颗粒粒径为评价指标,通过单因素试验、正交试验优化制备工艺,制备人参皂苷Rg₁水溶性纳米颗粒;应用红外光谱、扫描电镜、X射线衍射、热质量分析、体外缓释试验,对人参皂苷Rg₁水溶性纳米颗粒进行表征。结果表明：人参皂苷Rg₁水溶性纳米颗粒的最优制备工艺——m（人参皂苷Rg₁）∶V（水）为1 g∶20 mL、m（羟丙基-β-环糊精）∶m（人参皂苷Rg₁）为4 g∶1 g、反应温度为25℃、反应时间为45 min;制备的人参皂苷Rg₁水溶性纳米颗粒平均粒径为（405±20）nm,具有良好的水溶性和体外释放效果。     

伊维菌素脂质体的制备工艺

为优化制备伊维菌素脂质体处方和工艺,选用薄膜分散—超声法制备伊维菌素脂质体,研究制膜旋转蒸发转速、有机溶剂以及洗膜震速等对伊维菌素脂质体包封率和稳定性的影响.确定出最佳制备试验条件:乙醚为有机溶剂,制膜旋转蒸发转速150r/min,洗膜震速50~100r/min.以正交试验法优选出制备伊维菌素脂质体的最佳工艺处方:磷脂与胆固醇的质量比为1∶0.1;伊维菌素与总脂质量比1∶10;PBS液的pH值7.0;水相体积比4∶3.按最佳试验条件和工艺处方制备的脂质体,最高包封率达到(84±1.6)%,工艺稳定,镜下观察脂质体形态圆整,粒径小而均匀,无游离结晶物.     

猪苓多糖脂质体的制备及表征

目的:旨在通过薄膜分散法-微孔滤膜挤压法制备脂质体,并对脂质体包封率、粒度分布、zeta电位进行检测。方法:主要通过单因素试验及正交试验筛选出最佳的制备工艺,且验证工艺的合理。脂质体利用薄膜分散法制备并测定包封率,考察脂质体的形态。结果:所制备出的猪苓多糖脂质体包封率较高,粒径均匀,显微镜下脂质体均匀圆整、近球形。     

转移因子纳米脂质体的制备及检测

为确定转移因子纳米脂质体的最佳制备工艺,以及保质期。本研究采用逆相蒸发法制备,以包封率为优化指标,正交试验优选最佳配方。电镜下观察形态,检测包封率、渗透率。结果确定最佳制备工艺:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2:1,转移因子(TF)浓度为6mg/m l,吐温-80为1m l,有机相/水相(体积比)为4:1。电镜下大部分粒径小于100nm,分布均匀,包封率高达49.5%,四个半用后的渗透率为52.4%。优选工艺制备的转移因子纳米脂质体质量符合标准,具有一定的稳定性。     

狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗的制备及理化性质的检测

[目的]分析研发的狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗的脂质体形态、粒径分布状态、疫苗抗原包封率,确定狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗的制备工艺.[方法](1)以大豆卵磷脂、胆固醇、十八胺、VE等物质为原料,采用薄膜分散法制备空白脂质体,采用电子显微镜和激光粒径分布仪测定空白脂质体的形态与粒径分布;(2)采用冷冻干燥方法将狂犬病rSRV9减毒株与空白脂质体等体积混合后冻干,制备狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗;(3)采用BCA蛋白定量法检测狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗的抗原包封率.[结果]制备空白脂质体形态为大单室脂质体;平均粒径为378 nm;疫苗包封率为71.19;.[结论]薄膜分散-冻干方法制备狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗,抗原包封率高、性状稳定.     

伊维菌素脂质体的制备及其质量评价

【目的】制备伊维菌素脂质体(IVML),并对其进行质量评价。【方法】采用改良薄膜分散法制备IVML,选取卵磷脂与胆固醇质量比、伊维菌素(IVM)与卵磷脂质量比、缓冲液PBS的pH为配方影响因子,超声裂解时间、蒸发温度、冻融次数为制备工艺的影响因子,通过设计L9(34)正交试验对以上影响因子进行筛选。以筛选的最佳配方和工艺条件制备IVML,利用高速冷冻离心法测定其包封率,并对其理化性质和稳定性进行评价。【结果】IVML的制备最佳配方和工艺为:卵磷脂与胆固醇质量比为9∶1,IVM与卵磷脂质量比为1∶10,缓冲液PBS的pH为7.0;超声裂解5 min,蒸发温度40℃,冻融3次。所制备的IVML粒径为86~115 nm,平均粒径为(91.8±1.5)nm,包封率为(90.71±0.8)%(n=3),对热稳定,但对光不稳定。【结论】得到了制备IVML的最佳配方和工艺,且制备工艺简单可行;IVML外观和质量浓度未发生明显变化,性质稳定。     

复方半边莲水溶性药效部位类脂质体制备工艺优化

目的:考察影响复方半边莲水溶性药效部位类脂质体制备工艺的各因素,确定复方半边莲水溶性药效部位类脂质体最佳制备工艺条件。方法:以包封率为指标,采用正交试验设计对影响类脂质体质量的司盘-80:胆固醇、载体:药物、水合温度、水合时间进行考察。结果:复方半边莲水溶性药效部位类脂质体最佳制备工艺参数为:司盘-80:胆固醇为1:1,载体:药物为1.05:1,水合介质为PBS(pH=7.6),水合温度为60℃,超声时间10min,水合时间12min。结论:复方半边莲水溶性药效部位类脂质体制备工艺简单,稳定可行,包封率适宜。     

几种辅料对紫杉醇脂质体粒径及Zeta电位的影响

[目的]探讨处方中几种辅料的加入对紫杉醇（Tax）脂质体粒径大小及Zeta电位的影响。[方法]采用薄膜分散-超声法制备Tax脂质体,利用正交设计筛选出Tax脂质体的最优处方,并测定Tax脂质体的粒径及Zeta电位。[结果]脂质体粒径及稳定性与处方中所加油酸钠等辅料有显著关系,且随着辅料量的增加,脂质体粒径变小,Zeta电位值降低,稳定性提高。[结论]油酸钠等辅料能显著降低Tax脂质体粒径及Zeta电位值。采用优选工艺制备的Tax脂质体包封率高,粒径均匀,稳定性好。     

应用D301R树脂对西洋参果脱色工艺研究

研究D301R树脂脱色工艺参数,优选最佳脱色条件。采用高效液相色谱测定人参皂苷Re含量;紫外-可见分光光度法检测吸光值;通过树脂静态吸附和动态吸附试验,考察不同脱色时间、pH、温度以及流速脱色效果;以人参皂苷Re保留率和脱色率综合评价脱色效果。D301R树脂最佳脱色条件为温度40℃、pH 5.30和流速1BV/h,西洋参果溶液10mg/mL,脱色率84.26%±1.56%,人参皂苷保留率88.75%±1.86%。西洋参果D301R树脂脱色工艺具有很高的脱色率和较高的人参皂苷保留率。     

响应曲面法制备甘草次酸脂质体工艺优化

为采用薄膜分散法制备甘草次酸脂质体,在单因素试验的基础上,采用响应曲面法研究了大豆磷脂与甘草次酸质量比(脂药比)、大豆磷脂与胆固醇质量比(膜材比)和水浴温度3个因素对脂质体包封率的影响。经过Design-Expert 7.0软件分析数据,得到脂质体的最佳制备条件:脂药比为9∶1,膜材比为2.5∶1,水浴温度为31℃。在最佳制备条件下进行验证试验,包封率实测值为(83.46±0.55)%,与包封率预测值相比,相对误差仅为0.47%。结论:Box-Behnken Design结合响应曲面分析法可以很好地对甘草次酸脂质体工艺进行优化。