六茜素在猪体内药代动力学研究

实验猪 5头 ,分别单剂量 (30mg·kg-1)iv、(85mg·kg-1)im六茜素 (Pyroline ,PL)后 ,采用反相HPLC法检测PL的血浆浓度。以香草醛为内标 ,流动相为甲醇 -水 (4 0∶6 0 ) ,流动速度为 0 7ml·min-1,检测波长 2 2 0nm。结果所得的PL血药时程两者都符合二室开放模型 ,它们的药物动力学参数为 :iv ,T1/ 2α=1 5 2min ,T1/ 2 β=6 6 0 5min ,AUC =880 0 7mg·min·L-1;im ,T1/ 2ka=0 37min ,T1/ 2α=3 45min ,T1/ 2 β=76 87min ,AUC =5 70 17mg·min·L-1,Tp=1 5 3min ,Cmax =11 34 μg·ml-1。结果表明 :PL　iv和im给药后 ,其在体内吸收迅速 ,分布快和广 ,消除快 ,而且生物利用度低。     

土霉素对肾衰猪的药代动力学研究

以二氯化汞和重铬酸钾静脉注射,造成猪的急性肾功能衰竭,再静脉注射盐酸土霉素(20mg/kg),其血药—时曲线符合无吸收三室开放模型,其主要药代动力学参数为:t1/2B:35·74±10·40h,ClB:0·021±0·0041/kg·h,Vd:1·07±0·21t/kg,Tcp(ther):148·39±37·21h,猪肾功能衰竭,使土霉素的药代动力学发生明显变化。     

多拉菌素在猪体内的药代动力学

对多拉菌素在猪体内进行为期45d的药代动力学研究。长白×杜洛克杂交猪10头,临床健康,驱净寄生虫,体重36～50kg,以300μg/kg体重剂量分别通过静脉和肌肉注射给药。动物给药后在不同时间内分点经颈静脉采血。血浆样品用乙腈沉淀处理,上清液过C18富集柱,用甲醇提取多拉菌素并进行衍生化反应,以反向HPLC测定猪血清中的药物浓度。药代动力学参数用计算机程序MCPKP进行处理。结果表明,动物经静脉和肌肉注射给药后,血浆药物浓度分别可测至30d和25d,2种途径的药物浓度时间曲线均符合二室开放模型。主要药代动力学参数为:静脉注射T1/2α(1.092±0.66)d,T1/2β(6.11±2.73)d,AUC(274.19±119.89)μg/(L·d);肌肉注射T1/2α(0.056±0.022)d,T1/2β(3.20±1.34)d,AUC(223.51±65.20)μg/(L·d),CMAX(28.99±10.69)μg/L,Tp(1.24±0.87)d。多拉菌素肌肉注射的生物利用度为81.5%。结果显示多拉菌素在猪体内具有吸收分布较迅速、体内分布容积大、消除缓慢和生物利用度相对较高的特点,提示多拉菌素在猪体内作用的长效性主要由该化合物的自身特性所决定,而与给药途径和使用的溶剂关系不大,研究结果对指导临床正确用药具有重要意义。     

猪的三聚氰胺静脉给药的药代动力学研究

最近三聚氰胺作为一种家畜饲料添加剂被加入到宠物食品中。关于三聚氰胺的药代动力学的研究非常少,本研究的目的主要是获得关于这种污染物在猪体内的药代动力学参数。按每千克体重6.13mg的比例向5头刚断奶仔猪体内静脉注射三聚氰胺,并在24h后采集这5头猪的血浆样品,并通过HPLC-UV分析提取样品中三聚氰胺的含量。其数据表明其药代动力学参数符合一室模型,三聚氰胺血浆半衰期为(4.04±0.37)h,肾清除率为27mL/min,而表观分布容积为(0.61±0.04)L/kg。这些数据对比现有的关于对哺乳动物大鼠的研究数据,表明三聚氰胺可以被肾脏稳定地清除,但没有明显的组织亲合力。我们需要进一步研究组织残余物来评定这种污染物在猪体内的代谢动力学,以及是否影响到人体健康。     

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。     

六茜素中重金属含量测定

采用比色法测得合成六茜素中重金属含量不超１０μｇ／ｇ,计算求得其含量在５μｇ／ｇ左右,符合国家标准。     

HPLC法同时测定犬血液氯胺酮、地西泮血药浓度及药代动力学的研究

用HPLC法同时测定氯胺酮、地西泮血药浓度及药代动力学。流动相:乙腈∶水(用Na3PO4调pH≈10)=1∶1(V/V),紫外检测波长:UV=230 nm;流量:0.6 mL/min,建立测定条件。绘制标准曲线,地西泮回归方程为y=1 873.4x-9 421,R2=0.999 6,在0.25～8μg/mL范围内呈现良好的线性关系;氯胺酮回归方程为y=75 586x-25 286;R2=0.999 5,在1～32μg/mL范围内呈现良好的线性关系。单次静脉给药后,分别于0、5、10、20、40及60 min测定血药浓度,并计算两者药代动力学参数。     

HPLC法测定猪体内双氯芬酸的血药浓度

建立猪血浆中双氯芬酸含量的HPLC测定法。猪血浆中双氯芬酸采用正己烷-异丙醇混合溶液(90∶10,V/V)提取,HPLC紫外检测器检测。色谱柱为C18柱,流动相为甲醇-15g/L乙酸水溶液(80∶20,V/V),测定波长为276nm。外标法定量。结果表明,血浆中杂质不干扰双氯芬酸的测定,双氯芬酸血药浓度在0.025μg/mL~20.0μg/mL范围内线性关系良好(R2=1),最低定量限为0.05μg/mL,高、中、低空白血浆添加样品浓度的日内变异系数和日间变异系数分别小于4%和6%,回收率为85%~97%。结果表明,该方法适用于猪血浆中双氯芬酸含量的测定,可用于含双氯芬酸钠的制剂在猪体内的药物代谢动力学和生物利用度研究。     

丙磺舒对阿莫西林在猪体内的药代动力学影响

本实验采用高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度,研究了丙磺舒对阿莫西林在健康猪体内药物动力学的影响。结果表明,单剂量肌肉注射阿莫西林后,阿莫西林吸收迅速,药峰时间为(0.19±0.11)h,药物浓度为(7.21±3.27)μg/mL,其动力学模型为一级速率一室模型。使用丙磺舒后,阿莫西林的半衰期由(0.86±0.18)h延长到(2.77±1.02)h(P<0.05),AUC由(12.38±5.69)μg/mL·h增加至(35.24±18.62)μg/mL·h,药峰时间为(0.42±0.32)h,药峰浓度为(6.24±3.43)μg/mL·h。     

长效土霉素注射液在猪体内的药代动力学研究

建立了土霉素在猪血浆中含量测定的高效液相色谱法，研究了其在猪体内的药代动力学。土霉素检测的线性范围为0．25～32．0lμg／mL，相关系数为0．9997，最低定量限为0．25μg／mL。药代动力学研究表明，给猪单剂量肌肉注射土霉素25mg／kg体重后，其血药浓度一时间曲线符合一级吸收二室模型，参数为Tmax=2h,Cmax=7．62lμg／mL,t1/2β=69．315h，V1／F=4．648L／kg，说明长效土霉素在体内逐渐吸收和广泛分布后，在组织中能长时间地维持较高的血药浓度，能达到长效之目的。本试验能对兽药药代动力学研究和制定长效土霉素注射液合理给药方案提供参考。     

高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林含量

建立了高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林含量的方法.采用Agillent1100HPLC系统,色谱柱为SB C18,流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾-0.1 mol/L三乙胺-乙腈(800:120:7,pH 2.5),流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长220 nm.猪血浆样品经高氯酸溶液变性处理,取上清液直接进样测定.阿莫西林的色谱峰面积对其浓度的线性关系范围在0.5～20.0μg/mL之间,相关系数为0.999 7.阿莫西林低、中、高(0.5,5.0,20.0μg/mL)三种添加浓度猪血浆样品的平均加样回收率分别为100.7%、105.1%、103.3%(n=3),变异系数分别为3.0%、0.1%、3.3%(n=3).该法可用于猪血浆中阿莫西林含量的测定和相关的药代动力学研究.     

高效液相色谱法测定猪血浆中多西环素的含量

建立了高效液相色谱法测定猪血浆中多西环素含量的方法.采用Agillent 1100 HPLC系统,分析柱为ZORBAX SB C-18,流动相组分为超纯水(含0.6 mmoL/L EDTA·2Na,0.15%三氟乙酸,10 mmoL/L草酸)和乙腈,梯度洗脱,柱温15℃,检测波长350 nm.猪血浆样品经EDTA-McIlvaine缓冲液和20%(V/V)高氯酸的混合液缓中变性处理,取上清液直接进样测定.结果表明,血浆中多西环素的线性范围为0.10～12.80μg/mL,其方程为y=49.846 x-0.289,相关系数为0.999 2(n=8);空白血浆添加低、中、高浓度多西环素(0.10、0.80、6.40μg/mL)样品的平均回收率分别为94.0%、98.2%、100.5%(n=4);平均批内变异系数分别为2.8%、4.1%和1.2%(n=4),批间变异系数分别为6.5%、9.4%和3.4%(n=16).本方法样品前处理简单、快速,结果准确、可靠,适用于猪血浆中多西环素含量的测定及相关药代动力学研究.     

高效液相色谱法测定六茜素含量

采用小杨酸作内标,以甲醇：水（８０：２０）为流动相,紫外３０２ｎｍ为检测波和荨闻六茜素含量测定的反相高效液相色谱法。其对六茜的最低深度为０．５ｍｇ／Ｌ,六茜素质量浓度Ｙ在１～８０ｍｇ／Ｌ范围内与六茜素峰高和内标峰高的比Ｘ成良好的线性关系,回归方程为Ｙ＝２９．６９９Ｘ＋０．０４５,ｒ＝０．９９９９。日内与日间精密分别为０．９７％和１．０１％,对３批六茜素样品的含量测定结果表明,该方法简便、快速、准确     

泰地罗新注射液在藏香猪体内的药物动力学研究

为研究泰地罗新在藏香猪体内的药物动力学特征,了解其在藏香猪体内的吸收、分布、转化及排泄规律,为泰地罗新注射液的临床合理用药提供参考。本试验选取8头藏香猪,泰地罗新单剂量注射给药,不同时间点采集藏香猪血液,利用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果表明：泰地罗新注射给药(4 mg/kg.bw)后,泰地罗新在藏香猪体内的药-时曲线符合有吸收三室开放模型,其主要药动学参数为：Tmax为0.457±0.143h,Cmax为0.759±0.192 μg/mL,t1/2为120.518±10.181h,AUC为22.224±2.641μg.h/mL。表明泰地罗新注射给药后,在藏香猪体内吸收迅速,消除较为缓慢。     

高效液相色谱法对猪肝脏中四环素类药物残留量的检测

根据国际标准方法,用高效液相色谱仪在色谱ODS-C18(5μm)4.6mm×15cm,检测波长355nm,柱温为室温,流速为0.8mL/min,进样量为10μL,流动相为乙晴/0.01mol/L磷酸二氢钠溶液[用30%(V/V)硝酸溶液调节pH至2.7],35∶65(V/V),使用前用超声波脱气10min的条件下,对阿拉尔市市场销售的猪肝脏中土霉素、四环素、金霉素等药物的残留量进行监测。结果显示,3个销售点猪肝中的土霉素残留量检测均为阳性;某场销售点猪肝中的四环素、金霉素残留量检测为阳性。     

高效液相色谱法检测猪血浆和肌肉组织中的氨苄青霉素残留

用三氯乙酸沉淀猪血浆和肌肉中的蛋白质并提取氨苄青霉素，提取液加甲醛溶液水浴衍生30min，用带有荧光检测器的HPLC在激发波长（Ex）346nm、发射波长（Em）422nm条件下测定衍生物。本方法最低检测限为0．005μg／mL，最低定量限为0．01μg／mL，组织的回收率为74．40％，血浆的回收率为95．23％。血浆日内变异系数为0．10％±0．06％，日间变异系数为0．14％±0．04％；肌肉日内变异系数为0．4％±0．03％，日间变异系数为0．11％±0．03％。