兽用喹诺酮类抗菌剂沙拉沙星的研究概况

喹诺酮类药物是在萘啶酸的基础上发展起来的新型合成抗菌药物。近 30年来 ,特别是近 10年来这类药物得到了迅速的发展 ,其中以氟喹诺酮类在临床上更占有重要的位置。沙拉沙星 (Ｓａｒａｆｌｏｘａｃｉｎ)是第一个 (1995年 8月 18日 )被美国批准用于食品动物的第三代喹诺酮类药物 ,它是继恩诺沙星 (Ｅｎ ｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、单诺沙星 (Ｄａｎａｆｌｏｘａｃｉｎ)后ＦＤＡ批准的又一兽医专用的喹诺酮类药物。最早由美国雅培公司研制成功 ,未命名前为Ａ - 5 6 6 2 0 ,临床上以盐酸盐多见 ,即盐酸沙拉沙星(ＳａｒａｆｌｏｘａｃｉｎＨｙｄｒ…     

兽用喹诺酮类抗菌剂甲磺酸达诺沙星的研究概况

兽用喹诺酮类抗菌剂甲磺酸达诺沙星的研究概况邱银生（湖北省医药工业研究所药理室）甲磺酸达诺沙星（ＤａｎｏｆｌｏｘａｃｉｎＭｅｓｙｌａｔｅ）是继恩诺沙星（Ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）后又一兽用专用喹诺酮类抗菌剂，主要用于牛、猪及鸡的呼吸系统感染性疾病的治疗...     

兽用喹诺酮类抗菌剂恩诺沙星的药物代谢动力学研究进展

恩诺沙星（Ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）又名乙基环丙氟哌酸、乙基环丙沙星,作为动物专用喹诺酮类抗菌剂已广泛用于各种动物感染性疾病的预防和治疗。它由德国拜耳公司研制,１９８７年在新西兰首次上市,目前已进入欧洲大部分国家及美国市场。［１］我国于１９９３年研制...     

兽用氟喹诺酮类药物奥比沙星的合成

本文依据现有氟喹诺酮类药物的合成路线和国外奥比沙星的文献报道,以五氟苯甲酰氯为起始物,通过与丙二酸单乙酯钾盐加成、原甲酸三乙酯缩合、与环丙胺取代,然后成环,水解和哌嗪基的取代反应合成出第三代动物专用氟喹诺酮类药物奥比沙星,产物结构经过核磁共振光谱、红外吸收光谱和质谱进行了表征确认。     

氟喹诺酮类抗菌药马波沙星的研究进展

新型氟喹诺酮类抗菌药物马波沙星主要通过抑制细菌拓扑异构酶活性而抗菌。其抗菌谱广，对革兰氏阴性和阳性菌（G^-／G^＋）均有较强的活性，甚至对某些霉菌和厌氧菌有效。组织渗透力强，其体内吸收迅速完全而且分布广泛，消除半衰期长，生物利用度高；安全剂量范围宽，无明显生殖和遗传毒性。因此，马波沙星适用于治疗和预防呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、眼和耳等细菌性感染疾病。     

氟喹诺酮类药的药理学研究进展

氟喹诺酮类（F-quinolones,FQS）是近十多年来研究最多、发展最快的一类合成抗菌药。从1962年Leshes发表第卫个隆诺酮类药茶院酸以来,目前进人临床用有40多个品种,已发展至第3代产品。早期隆诺团类药（也称毗陡酮酸类）第1代有茶陵酸、昭喷酸、毗咯咪酸等,由于主要对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,目前仍为水产鱼类（包括鳗缅）细菌性疾病防治中最常用药物之一。第2代有毗呢酸、氯甲峻、呼口③酸等,较第1代有更广的抗菌谱,除对革兰氏阴性菌有效外,对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌亦有效。用于急性痢疾、肠炎以及泌尿道的感染等。80年…     

兽用喹诺酮类药物--奥比沙星

本文简述了奥比沙星的体外抗菌活性、药代动力学参数、用药剂量规定、生物利用度及休药期等，并与恩诺沙星和单诺沙星作了比较。     

氟喹诺酮类抗菌药在动物医学上的研究

介绍氟喹诺酮抗菌药恩诺沙星，达诺沙星、诺氟沙星和氟甲喹的研究进展，这对提高细菌病及支原体病的防治效果有重要参考价值。     

兽用氟喹诺酮类猪体内、外抗菌后效应初报

五种兽用氟喹喹诺酮药物在体外对猪链球菌、大肠杆菌均具有不同程度的抗菌后效应（PAE），最长者可达3．23h，且PAE受抗菌药物的种类及其浓度，细菌种类及接种量，药物与细菌的接触时间的影响。研究通过在猪的皮下埋植组织笼建立组织笼感染模型，成功的应用于沙拉沙星对猪链球菌，猪大肠杆菌的体内PAE研究。结果表明，3种浓度的沙拉沙星在体内在2种细菌均获得了较体外长得多的PAE（P＜0．01），其中对猪链球菌最长的体内PAE值达3．84h，对猪大肠杆菌最长的体内PAE值达2．87h.     

兽用新喹诺酮类抗菌药简介

兽用新喹诺酮类抗菌药简介张毅强，古文忠，戴越峰中外合资广西容大兽药制品有限公司５３０００５新喹诺酮类抗菌药大多数为氟取代喹诺酮羧酸的衍生物，故称氟喹诺酮类（Ｆｌｏｕｒｏｑｕｉｐｏｌｏｘａｃｉｎ，氟哌酸）、环丙沙星（ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ，环丙氟哌...     

新一代抗菌药氟喹诺酮类

氟喹诺酮类药是最近十几年来研究、开发出的新一代抗菌药。其特点是抗菌谱广,抗菌力强,血容量大,体内分布广等。对多数致病菌的抗菌效力不亚于头孢菌素类。一,氟喹诺酮类药的结构与特点喹诺酮类药六十年代最早使用的是奈啶酸等,由于药效低、副作用多、应用很少。七十年代初研究出第二代吡哌酸等,药效有了提高,但由于其抗菌效力远比不上抗菌素     

单诺沙星对昆明种小白鼠的急性毒性研究

对昆明种小白鼠口服、腹腔注射、静脉注射单诺沙星的急性毒性进行了研究。按简化机率单位法测行单诺沙星对小白鼠的品服LD50为2251.84mg/kg,LD50的95％可信限为1829．28－2674．32mg/kg，LD90为4207．11mg/kg，LD10为1025．26mg/kg。腹腔注射单诺沙星的LD50为300．95mg/kg，LD50的95％可信限为267．74－325．12mg/kg，LD90为388．31mg/kg，LD10为223．26mg/kg。静脉注射单诺沙星的LD50为52．02mg/kg，LD50的95％可信限为50．43－53．57mg/kg，LD90为57．29mg/kg，LD10为47．26mg/kg。表明单诺沙星的毒性较低。     

动物专用氟喹诺酮为抗菌新药——麻保沙星

麻保沙星 (Mabrofloxacin,MBF)是一种动物专用的新型氟喹诺酮类抗菌药 ,其化学名为 9-氟 - 2 ,3-二氢 - 3-甲基 - 10 - (4-甲基 - 1-哌嗪 ) - 7-氧 - 7H-吡啶 - [3,2 ,1- ij][4 ,1,2 ]-苯并口恶二嗪 - 6 -羧酸 ,由瑞士罗氏公司研制 ,并于 1995年首次在英国上市 ,目前仅批准用于犬猫。我国已能够合成 ,不久即将上市。该药分子式为 C17H19FN4 O4 ,分子量 36 2 ,其化学结构如下 :N NCH3FN|OCOOHO NCH3图 1　MBF的化学结构MBF的化学结构与氧氟沙星相似 ,区别仅在一个 2位上的氮原子。临床上已被用于治疗犬的深部及浅表皮肤感染、尿…     

喹诺酮类兽用新型抗菌剂沙拉沙星的研究进展

步诺酮类药物是在索陡酸的基础上发展起来的新型合成抗菌药物。近30年来,特别是近10多年来这类药物得到了迅速的发展,迄今已达上百个品种,其中以氟隆诺酮类在临床上更占重要的位置[1,2]。沙拉沙星（Sarafloxacin,商品名SalafloX）为第1个（199年8月18日）被美国FDA批准用于食品动物的氟峻诺酮类药物。它是继恩诺沙星（En－roin）、单诺沙星（DanofloxaCin）后FDA批准的又一兽医专用的喷诺酮类药。80年代末由美国苏威动物保健集团研制成功,现已在欧美市场上市。该药对防治畜禽细菌性疾病及霉形体感染具有良好效果。我国制药行业和…