丙硫苯咪唑及其代谢物在黄牛体内的药物动力学研究

给装置了皱胃瘘管的四头健康成年黄牛(体重217.50±42.91公斤)口服丙硫苯味唑(Albendazole),剂量:10mg/kg,给药后定时从颈静脉采血和从皱胃瘘管中收集皱胃液。用乙醚萃取法从血浆和皱胃上清液中提取药物。用高效液相色谱法测定血浆和皱胃液中的药物浓度。结果在胃液中的原药未能测出,而具有活性的代谢产物亚砜和砜于给药72小时后仍可测出。亚砜和砜的出现峰浓度时间(T_(max))分別为15.50±6.20h和22.80±6.70h:峰浓度(C_(max))分别为3.07±0.81μg/ml和4.91±1.45μg/ml;给药后血浆中原药亦未能测出,而具有活性的代谢物亚砜和砜在血浆中的药物动力学参数是:亚砜T_(1/2)Kel 20.46±5.43h,T_(max)15.50±5.75h,C_(max)0.50±0.21μg/ml:砜T_(1/2)Ke1 11.58±4.29h,T_(max)14.50±6.40h,C_(max)0.99±0.79μg/ml。上述结果,说明该药是长效的。.     

丙硫苯咪唑片含量的比色测定法

驱虫兽药丙硫苯咪唑片含量的测定，《中国兽药典》（１９９０年出版）规定采用紫外分光光度法。本文介绍的快速测定法，可完全以５％乙酸溶液替代前述方法中的分析纯乙醇，能明显降低测试费用，本文法平均回收率为９９．８４％，变异系数为０．０８％。     

丙硫苯咪唑片含量的比色测定法

驱虫兽药丙硫苯咪唑片含量的测定,《中国兽药典》(1990年出版)规定采用紫外分光光度法。本文介绍的快速比色测定法,可完全以5％乙酸溶液替代前述方法中的分析纯乙醇,能明显降低测试费用,本方法平均回收率为99.84％,变异系数为0.08％。     

猪误食丙硫苯咪唑中毒的诊治

食道阻塞多因家畜偷吃饲料、粮食、蔬菜被发现后，遭追打惊吓而致，阻塞物有软有硬，阻塞部位分为上、中、下部，治疗手法也有所不同。     

丙硫咪唑在囊虫患者体内药代动力学的研究

用反相高效液相色谱法测定丙硫咪唑的中间代谢体丙硫咪唑亚砜和丙硫咪唑砜,在7名囊虫患者体内的血药含量及药代动力学研究,以含0.40％乙酸的光谱纯甲醇为流动相,以色谱柱MicrQ Bondpak CN 0.39×15cm 10μ为固定相,紫外检测器波长290nm,以甲苯咪唑为内标物亚砜收率为95.23±6.74％;砜收率为90.04％±5.32％。不同浓度水平测定结果,日内和日间变动系数均小于10％;以亚砜加砜为实测值的药代动力学符合有吸收因素二室模型。患者单剂量口服丙硫咪唑25mg/kg体重时,平均血药10h达峰,亚砜加砜之和为558.14±208.34ng/ml血;生物半衰期t_(1/2)β为13.54±3.11h;血浆清除率CLB为132.79±45.58L/kg·h。     

阿苯达唑及其中间代谢物在人尿中含量的测定

阿苯达唑(Albendazole)为新型广谱驱虫药,应用于治疗囊虫病取得了较好疗效。据报道,阿苯达唑进入人体经肝微粒体单氧加氧酶p-450、NADPH FP_1及FP_2的作用下,转化成阿苯达唑亚砜,为治疗囊虫病的有效成分;继而转化成砜、二氨基砜而失活,据作者实测结果,尿中含有大量阿苯达唑亚砜和砜,尚未转化成最终产物便从尿中排出。而致使血中亚砜浓度迅速下降。通过实测数据,为临床治疗提供参考。     

丙硫苯咪唑在奶山羊体内药代动力学研究

本文报道用高压液相色谱法研究了奶山羊一次口服丙硫苯咪唑粉剂(20mg/kg)后,血中丙硫苯咪唑及其代谢物—亚砜和砜的药代动力学规律。测定条件YWG-80μm,150×4.6mm不锈钢柱;流动相:正已烷—乙醇—乙晴(360:50:0.26V/V/V);紫外检测波长:292nm。甲苯咪唑作内标。主要动力学参数:亚砜和砜的T1/2、Tmax、Cmax、AUC分别为:10.98(hr);20.48(hr),12.01(hr);20.72(hr);50.11(μg/ml);1.79(μg/ml);173.18(μg/ml.hs);106.56(μg/ml.hr)     

磺溴酞和酚磺酞在猪兔鸡的比较药动学研究

磺溴酞和酚磺酞静注后在猪均具中等分布容积和高清除率特征，在兔呈高分布容积和中清除率特征，在鸡则是低分布容积和低消除率。３种动物比较，猪对两药的消除能力最强，兔体内易于药物分布，鸡对药物的消除和分布均相对较弱。两药在同种动物体内的分布动力学无显著差异，但ＢＳＰ的消除速度和程度比ＰＳＰ大。结果说明，动物种属是决定药物体内过程的首要因素，药物的结构及消除方式是其次。在药物的使用、研制和评价过程中应对药动     

氯霉素在健康、沙门氏菌病和肝损害小型猪体内的药代动力学研究

本文研究了氯霉素单次静脉注射后,在健康、沙门氏菌病和肝损害小型猪体内的药代动力学,以观察疾病对氯霉素在动物体内变化过程的影响.从颈静脉导管采血.药物浓度用高效液相色谱法测定.结果表明,沙门氏菌感染和肝损伤后。氯霉素的动力学发生显著改变.在健康动物体内为一室开放模型.消除半衰期(l_(1/2)β)为1.1h.而在两种疾病动物体内则为二室开放模型,消除半衰期(l(1/2)β)分别为1.68h和1.63h。极显著延长(p<0.01).最后根据有关动力学参数制定了相应的给药方案.     

三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在马体内代谢动力学

本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。     

磺胺-6-甲氧嘧啶在肉鸡体内的药代动力学

本研究以B—M比色法和高效液相色谱(HPLC)法为定量手段,探讨了磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在肉鸡体内的药动学特征。结果表明:9～10周龄肉鸡单剂量(200mg/kg)口服DS-36混悬液后,血药浓度变化符合一级吸收一室开放模型,经非线性最小二乘拟合得如下动力学参数:t1/2Ka=1.50±0.92(hr)t1/2K=9.05±1.50(hr)t_(max)=4.39±1.40(hr)C_(max)=20.67±0.97(mg％)AUC=381.80±20.50(mg％.hr)据此求出多剂量给药参数,推荐的治疗方案为:负荷剂量D_0~*=236mg/kg,维持剂量D_0=200mg/kg给药间隔为24小时。此外,还对两种定量方法进行了比较。     

鸡静注和口服盐酸沙拉沙星的药物动力学研究

伊利莎蛋鸡８只单次快速静脉注射盐酸沙拉星１０ｍｇ／ｋｇ后,利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度。房室模型分析表明;血药浓度－时间数据适合无吸收因素二室模型,其消除半误期,表观分布容积,总体清除率和药时曲线下面积分别为（２．４７±０．８７Ｏｈ,（５．１０±２．２５）Ｌ／ｋｇ,（１．４２±０．２４）Ｌ／ｋｇ．ｈ和（７．２７±１．３７）μｇ／ｍｌ．ｈ。     

四种药物在猪的药动学特征

为给疾病动物的药动学研究作准备,本文研究磺胺二甲嘧啶(SM_2)、异烟肼(ISZ)、磺溴酞(BSP)和酚磺酞(PSP)在猪(n=22,30～39 kg)的动态特征,结果表明,在猪体内,SM_2以中分布、低清除,INZ以高分布、高清除,BSP和PSP则以低分布、高清除为特征,药物的这些分布和消除特征直接影响药物在血中的浓度和在体内的滞留时间,而这些特征又是由机体的主要消除器官肝脏和肾脏对药物的消除能力以及药物与血浆蛋白的结合程度所决定。