利福昔明在防治奶牛乳房炎中的研究进展

利福昔明是一种治疗奶牛干乳期乳房炎的新药,具有独特的抗菌机制和良好的抗菌活性,其抗菌谱广,抗菌活性强,无致畸性、致突变性、致癌性、生殖毒性,适用于乳房局部用药。本文对其理化性质、作用机理、药理毒理性质及临床应用和疗效进行综述,以便兽医工作者全面了解,进而用以指导临床应用。     

利福昔明对奶牛乳房炎常见病原菌的体外抗菌活性试验

旨在测定利福昔明对奶牛乳房炎常见病原菌的体外抗菌活性。采用琼脂二倍稀释法测定利福昔明对奶牛乳房炎常见病原菌大肠杆菌、葡萄球菌和链球菌的最小抑菌浓度（MIC）。结果显示,利福昔明对19株大肠杆菌的MIC值为8~16μg/m L,对25株葡萄球菌的MIC值为0.002~0.06μg/m L,对18株链球菌的MIC值为0.06~2μg/m L。大部分临床分离菌的MIC值与标准菌的相近,表明分离菌株对利福昔明较为敏感,提示利福昔明对奶牛乳房炎常见病原菌具有较强的体外抗菌活性。     

利福昔明子宫注入剂对奶牛产奶量的影响

利福昔明是一种治疗奶牛疾病的新药,抗菌谱广,抗菌活性强,抗菌机制独特,无致突变、致畸、致癌及生殖毒性等作用,适合作为局部用药。笔者选取12头健康奶牛,将1支利福昔明子宫注入剂通过输精管缓缓注入子宫内,观察奶牛产奶量及直肠温度变化。结果显示,用药后1 d~3 d,奶牛产奶量明显下降,5 d~10 d后趋于平稳。     

利福昔明和精油对金黄色葡萄球菌生物被膜形成的抑制作用

为了探究利福昔明、精油单独和联合应用对乳房炎源金黄色葡萄球菌(金葡菌)及其生物被膜形成的抑制作用,测定利福昔明、精油对9株金葡菌临床分离株的最低抑菌浓度(MIC)和最低抑膜浓度(MBIC),棋盘法测定二者对金葡菌菌株S.a-2的联合抑菌指数(FICI),研究其对金葡菌菌株S.a-2生物被膜形成的作用。结果显示:利福昔明对金葡菌的MIC为0.016～4.00μg·mL~(-1),3种精油中,薄荷油的抑菌作用最强,MIC为0.16%～2.50%,且与利福昔明联合表现相加作用;利福昔明联合1/2 MIC、1/8 MIC薄荷油对金葡菌菌株S.a-2生物被膜形成的抑制率为90%和51%,极显著高于1/2 MIC、1/8 MIC薄荷油单独组(61%和37%)及利福昔明组(40%)(P0.01);利福昔明联合1/4 MIC薄荷油的抑制率为62%,极显著高于利福昔明组(P0.01),显著高于1/4 MIC薄荷油组(53%)(P0.05);利福昔明联合1/16 MIC的薄荷油的抑制率为44%,与1/16 MIC薄荷油组(41%)及利福昔明组差异不显著(P0.05)。结果表明:利福昔明、薄荷油单独作用对金葡菌菌株S.a-2生物被膜的形成有明显抑制,一定浓度的薄荷油与利福昔明联合应用对其有更强抑制作用。     

复方利福昔明纳米乳的制备及质量评价

旨在制备复方利福昔明纳米乳,并对其理化性质进行评价。以纳米乳的载药量、稳定性为考查指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂;绘制伪三元相图确定最佳配方;利用透射电子显微镜、激光粒度测定仪考查其微观形态和粒径,采用染色法鉴别纳米乳的类型;经光照试验、温度试验、高速离心试验考查纳米乳的稳定性。结果表明,复方利福昔明纳米乳的最佳配方为利福昔明1%、肉桂醛2.44%、聚乙二醇-2004.88%、聚氧乙烯醚-40-蓖麻油19.51%、蒸馏水72.17%;复方利福昔明纳米乳为水包油型(O/W),可以无限稀释;在透射电镜下观察,纳米乳呈圆球形,无粘连,平均粒径为11.8nm;光照试验、温度试验、长期试验显示,纳米乳稳定性良好。复方利福昔明纳米乳制备方法简单,质量可控,为利福昔明广泛应用于畜禽肠道细菌感染的治疗提供了理论依据。     

利福昔明子宫注入剂稳定性及其对家兔阴道黏膜刺激性研究

为研究利福昔明子宫注入剂的稳定性,从而初步确定其保质期,本试验取3批利福昔明子宫注入剂进行稳定性试验考察,包括影响因素、高温加速及长期稳定性,利用高效液相色谱法测定试验过程中利福昔明含量及有关物质的含量,从而初步确定利福昔明子宫注入剂的保质期。根据相关技术指导原则对家兔进行阴道刺激性试验。稳定性试验结果表明,根据面积归一化法计算有关物质的含量均不超过3%,注入剂的性状、沉降、粒度未发生明显变化,主成分利福昔明的含量变化在拟定标示量90.0%~110.0%范围内,从而确定本品的有效期为2年。家兔阴道刺激性试验结果显示,利福昔明子宫注入剂给药部位（阴道）和生理盐水对照组给药部位都没有出现红斑和水肿,刺激强度的评分为0;试验组和对照组的阴道黏膜没有出现明显的充血、水肿及异常分泌物流出的现象,阴道黏膜刺激指数为0.25。因此,利福昔明子宫注入剂对家兔的阴道无刺激性。本品的临床安全性良好,可进一步推广使用。     

利福昔明子宫注入剂稳定性及其对家兔阴道黏膜刺激性研究

为研究利福昔明子宫注入剂的稳定性,从而初步确定其保质期,本试验取3批利福昔明子宫注入剂进行稳定性试验考察,包括影响因素、高温加速及长期稳定性,利用高效液相色谱法测定试验过程中利福昔明含量及有关物质的含量,从而初步确定利福昔明子宫注入剂的保质期。根据相关技术指导原则对家兔进行阴道刺激性试验。稳定性试验结果表明,根据面积归一化法计算有关物质的含量均不超过3%,注入剂的性状、沉降、粒度未发生明显变化,主成分利福昔明的含量变化在拟定标示量90.0%～110.0%范围内,从而确定本品的有效期为2年。家兔阴道刺激性试验结果显示,利福昔明子宫注入剂给药部位(阴道)和生理盐水对照组给药部位都没有出现红斑和水肿,刺激强度的评分为0;试验组和对照组的阴道黏膜没有出现明显的充血、水肿及异常分泌物流出的现象,阴道黏膜刺激指数为0.25。因此,利福昔明子宫注入剂对家兔的阴道无刺激性。本品的临床安全性良好,可进一步推广使用。     

口服利福昔明片对 AA 肉仔鸡肠道正常菌群的影响

考察利福昔明片对AA肉仔鸡肠道正常菌群的影响，为其在兽医临床上推广应用提供科学依据。选用10日龄健康 AA 肉鸡，分别以25、50、100 mg／kg 经口灌服利福昔明片，连续用药3 d，并于首次用药后第4、7、10天处死仔鸡，取盲肠和回肠内容物进行乳酸杆菌和大肠埃希菌的选择性培养并计数，以此评价利福昔明片对肉仔鸡肠道菌群数量的影响。结果显示，利福昔明片高、中、低剂量组对回肠和盲肠的大肠埃希菌菌群数目与空白对照组相比数量减少，其中100 mg／kg 剂量组在首次用药后第4 天对盲肠大肠埃希菌影响差异显著，其他各剂量组无显著差异。利福昔明片高、中、低剂量组对回肠和盲肠的乳酸杆菌与空白对照组相比数量增加，但差异不显著。结果表明，利福昔明片对肠道内乳酸杆菌等益生菌没有影响，但能降低肠道内大肠埃希菌的数量。     

利福昔明对奶牛子宫内膜炎常见病原菌的体外抗菌活性评价

旨在测定利福昔明对奶牛子宫内膜炎主要病原菌抗菌活性,为评价防治子宫炎疗效提供体外依据。采用微量肉汤稀释法,测定利福昔明对河南3个牛场60头患子宫内膜炎奶牛子宫液分离的主要病原菌的最小抑菌浓度(MIC),与临床常用的土霉素进行对比。结果,利福昔明对葡萄球菌的MIC在0.015~32μg/m L之间,对链球菌的MIC在0.015~16μg/m L之间,对大肠杆菌的MIC为2~32μg/m L之间,对化脓隐秘杆菌的MIC在0.25~4μg/m L之间,对其他细菌的MIC50和MIC90均为16μg/m L。土霉素对葡萄球菌的MIC在1~64μg/m L之间,对链球菌的MIC为0.5~64μg/m L,对大肠杆菌的MIC为2~8μg/m L;对化脓隐秘杆菌MIC为0.5~8μg/m L,对其他细菌的MIC为4~64μg/m L。结果表明,利福昔明对奶牛子宫内膜炎的主要病原菌有较强抗菌活性,对革兰阳性菌的抗菌作用优于革兰阴性菌,且对大部分病原菌的抗菌活性优于土霉素。     

利福昔明悬乳剂在奶牛牛乳和血液中的药代动力学研究

为探讨利福昔明悬乳剂灌注泌乳期奶牛乳房后在奶牛乳区的分布情况,进行了奶牛牛乳和血液中药物的药代动力学研究。试验选取6头荷斯坦奶牛,每头奶牛随机选择2个乳区,以每个乳区200 mg的剂量进行单次乳房灌注利福昔明悬乳剂,利用高效液相色谱法检测牛乳与血液中利福昔明的含量。结果表明:利福昔明悬乳剂采用单次乳房灌注给药后,给药乳区36 h内乳头中利福昔明的浓度都在2μg/mL以上,且血液中未检出利福昔明。说明药物主要集中在给药乳区,进入体循环的量极少,并且能在较长时间内具有抑菌作用。     

Research Progress on Pharmacological Action of Rifaximin and its Application in Prevention and Treatment of Dairy Cow Disease

Rifaximin is a kind of new drug for the treatment of dairy cow disease which antimicrobial spectrum is wide.It has a strong antibacterial activity and unique antibacterial mechanism.Rifaximin is suit for local administration because it is no mutagenic,abnormal toxicity,carcinogenicity and reproduction toxicity and so on.In this paper,the physical and chemical properties,action mechanism,pharmacokinetic,pharmacology and toxicology properties,clinical application were investigated and reviewed,so as to provide a theoretical basis for the application in prevention and treatment of animal diseases,and make veterinary workers have a comprehensive understanding of rifaximin and guide the clinical application.     

头孢喹肟研究进展

头孢喹肟(cefquinome)是第4代头孢菌素类动物专用抗生素,是一种治疗动物严重感染的新药,具有独特的抗菌机制和良好的抗菌活性,其抗菌谱广、抗菌活性强,药动学优良,血药浓度达峰时间短、浓度高,无致癌性、致突变性、致畸性、无繁殖毒性。对其作用机理、理化性质、药理学性质及合成路线等方面进行综述,并分析头孢喹肟在合成中存在收率低、处理困难等问题,以便医药科技工作者全面了解,进而用以指导临床应用。     

头孢喹肟在猪呼吸道感染中应用的研究进展

呼吸道疾病严重威胁畜禽养殖业的发展,导致动物生长缓慢,使发病率和死亡率大幅升高,造成巨大的经济损失。胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、链球菌、副猪嗜血杆菌等是诱发猪呼吸道感染的常见病原菌。头孢喹肟为第4代头孢菌素类动物专用抗生素,具有抗菌谱广、吸收速度快、达峰时间短、生物利用度高、对哺乳动物毒性低及对β-内酰胺酶稳定的特点,能有效治疗猪呼吸道类疾病,防止耐药性的产生。文章阐述了头孢喹肟的理化特性、杀菌机理、药动学特征等,并通过比较头孢喹肟在不同动物体内的药学参数表明头孢喹肟在猪体内达峰时间短,达峰浓度高,消除半衰期较长,能迅速发挥高效的抗菌作用,且能维持一定时间的抗菌效果;系统地介绍了头孢喹肟对猪呼吸道主要致病菌的体外抗菌活性及临床治疗效果,发现呼吸道临床病原菌对头孢喹肟敏感性高,临床应用前景广。目前头孢喹肟在临床应用存在一些问题,不合理使用会导致其出现耐药性,通过PK-PD同步模型的研究及耐药判定标准的建立,可为该药的合理应用提供科学依据。     

Research Progress on Pharmacological Action of Cephalonium and Its Application in Prevention and Treatment of Mastitis in Dairy Cow

Cephalonium is a second generation cephalosporin.It is effective to prevent and treat mastitis during dry period.It has a broad antibacterial spectrum,strong bactericidal activity,less allergic reactions and low toxicity,and so on,especially showing a good antibacterial activity to Staphylococcus aureus and Streptococus.In this paper,the physical and chemical properties,pharmacokinetic,pharmacology and toxicology,residue and withdrawal periods,application in the prevention and treatment of mastitis in dairy cows,and the prospect of the development of cephalonium were investigated and reviewed.     

头孢洛宁的药理作用及其在奶牛乳房炎防治中应用的研究进展

头孢洛宁是第2代头孢菌素类抗生素,是防治干乳期奶牛乳腺炎的有效药物,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、毒性低等优点,尤其对金黄色葡萄球菌、链球菌展现出良好的抗菌活性。文章综述了头孢洛宁的研究现状、理化性质、药理和毒理、药代动力学、残留及弃奶期及其在奶牛乳房炎防治中的应用,并对其应用前景作了展望。     

头孢喹诺的研究进展

头孢喹诺是动物专用的第 1个第 4代头孢菌素类抗生素 ,其抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对临床分离的各种 G 菌、G-菌的 MIC50 、MIC90 值均较小 ,而且对绿脓杆菌有很强的抗菌活性 ;其动力学特点优良 ,吸收快 ,达峰时间短 ,生物利用度较高 ,可以在肺、乳腺等组织达到较高的组织浓度 ;头孢喹诺毒性低 ,在动物的可食性组织中残留较少 ;国外已广泛应用于猪、牛的呼吸系统感染及奶牛乳房炎的临床治疗。因此 ,在我国兽医临床上具有广阔的应用前景。为了促进其在我国兽医临床上的合理应用、研制与开发 ,现对其抗菌活性、药动学、毒性及残留、临床应用等有关资料进行综述     

家蝇基因工程抗菌肽的研究进展

家蝇抗菌肽因具有独特的防御机制且不易产生耐药性而成为国内外科研工作者的研究热点,其在动物疫病防治上的应用也越发引人关注。利用基因工程技术获取家蝇抗菌肽能克服传统方法产量低、耗时长、无法实现大规模生产等缺点,是目前获取家蝇抗菌肽最为有效的方法。对家蝇基因工程抗菌肽的分类、编码基因的获得和表达以及生物活性方面进行了综述,以期为兽医临床早日研制出高效、低毒且不易产生耐药性的新兽药提供参考。     

兽用二氨基嘧啶类抗菌增效剂毒理学研究进展

抗菌增效剂是一类广谱、高效、低毒的药物,广泛应用于临床.本文对二氨基嘧啶类抗菌增效剂进行详细的毒性作用综述,主要包括急性毒性、长期毒性、遗传毒性等,为评价其安全性,指导临床合理使用,开发新药,避免其应用危害提供参考。     

头孢喹诺的最新研究进展

作者综述了畜禽专用的第4代头孢菌素类抗生素—头孢喹诺的抗菌活性、药效学、药动学、临床应用和毒性及残留等方面的特性和研究概况。以促进其在我国的研制、开发与推广,从而更有效地使用该药。     

动物专用头孢喹诺的研究进展

头孢喹诺是动物专用的第4代头孢菌素类抗生素,具有广泛的抗菌和强大的杀菌作用。其抗菌活性极强,对临床分离的各种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌的MIC50、MIC90值均较小;其药动学特点优良,吸收快,达峰时间短,生物利用度较高,药时曲线下面积较大,表现分布容积也很大;头孢喹诺毒性低,在动物的可食用组织中残留较少,安全性较高。国外已将该药应用于猪、牛的呼吸系统感染及牛乳房炎的治疗。为指导头孢喹诺在我国兽医临床上的合理应用,现对其抗菌活性、药动学、残留及毒性、临床应用等最新资料进行综述。