恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。     

氟苯尼考与β-环糊精包合物的可溶性粉研制

目的:探讨一种制备氟苯尼考与β-环糊精包合物的可溶性粉研制的新方法。方法:采用多重结晶技术,第一次母液用于第二次重结晶,第二次制得的母液应用于第三次重结晶,来提高结晶包合率,并对产物包合率进行考察。结论:多重结晶技术可显著提高氟苯尼考与β-环糊精的包合率,方法稳定,氟苯尼考与β-环糊精的包合产物可在2000ppm下完全溶解,可显著氟苯尼考的溶解性。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺.确定最佳条件为:包合温度为50 ℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶ 1.     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺研究

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。     

连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备及其特性

针对连翘酯苷稳定性较差,限制了药物制剂制备及临床应用的问题,采用环糊精包合技术研制连翘酯苷注射剂,利用研磨法制备连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物.表征分析表明包合物光谱和熔点发生变化,对光稳定性和热加速实验稳定性明显增加.高效液相色谱分析鸡静脉注射给药血药浓度,表明连翘酯苷包合物与连翘酯苷药物动力学差异较小,血液中包合态药物能较快发生脱包合作用.     

氟苯尼考β-环糊精微球包合物的制备与表征

为了优选氟苯尼考β-环糊精聚合物(β-CDP)微球包合的最佳工艺,试验采用饱和水溶液法制备氟苯尼考β-CDP微球包合物,再用扫描电镜(SEM)、红外吸收光谱(FT-IR)、热重(TGA)对氟苯尼考β-CDP微球包合物进行表征,以氟苯尼考收得率和包封率为评价指标,通过L9(3+)正交试验设计对制备工艺进行优化.结果表明:...     

相溶解法测阿莫西林和2-羟丙基-β-环糊精的包结常数

本文建立了阿莫西林的校正曲线,采用相溶解度法研究了阿莫西林(AMO)-2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用情况。结果:阿莫西林在波长228 nm处有最大吸收峰值,在0.42~42μg/m L浓度范围内的阿莫西林溶液与吸光值有良好线性关系,校正曲线方程为:Y=0.0209x+0.0006,(n=8,r=0.9989);溶解度曲线方程及相关系数分别为:Y=0.005214x+4.38×10-6,(r=0.9963),阿莫西林-2-羟丙基-β-环糊精的包结常数为1.132×103L/mol。表明2-羟丙基-β-环糊精对阿莫西林有较好的包合增溶作用。     

饱和水溶液法制备莫能菌素-β-环糊精包合物的研究

为研究莫能菌素包合物的制备工艺,以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备莫能菌素β-环糊精包合物。用红外光谱法（IR）对包合物进行物相鉴定。以包合率为指标,运用正交设计法,确定最佳处方和工艺条件。IR结果表明,药物与环糊精形成了包合物。当投料比为3：1,包合温度为40℃,搅拌时间1.5 h时,该制备工艺最佳,包合率为57.54%。该制备工艺可行,扩大了莫能菌素的应用,为莫能菌素的剂型改进奠定了基础。     

羟丙基-β-环糊精对阿苯达唑增溶作用的研究

通过羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）对难溶性药物阿苯达唑（ABZ）的包合,提高ABZ在水中的溶解度。采用冷冻干燥法制备ABZ-HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,用差热扫描量热法（DSC）,红外光谱（FIR）对包合物进行物相鉴别。物相鉴别证明ABZ和HP-β-CD已形成包合物,包合物溶解度较原料药提高12.8倍,溶出度提高90%。结果表明HP-β-CD能大幅度地提高ABZ的溶解度和溶出度。     

反溶剂共沉淀技术制备氟苯尼考固体分散体

本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体（amorphous solid dispersion,ASD）提高其溶解度和生物利用度。选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF）为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5：5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2%,该固体分散体在3个月内稳定性良好。综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度。     

环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒的制备及其体外释放评价

制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs),筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs,通过单因素考察,以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素,包封率为考察指标,正交试验筛选最优处方,并对其进行体外释放试验。结果表明,制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%,药物与PLGA用量比1∶15,药物浓度2.0 mg·mL^-1,2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02±0.82)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳(P<0.05),后期可持续平稳释放至72 h,累积释放率为(82.08±1.71)%。结论表明,制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率,体外释药具有缓释行为。     

多西环素注射液的研制及其含量测定

为开发盐酸多西环素新制剂,根据单因素试验,采用正交设计试验法筛选出盐酸多西环素注射液最优配方,以高效液相色谱法测定制剂含量。所研制注射液的外观色泽、澄明度、pH等指标均符合《中国兽药典》2005版注射液项的要求。高效液相色谱测定多西环素含量显示,在5~100 μg/mL浓度范围内,峰面积与药物浓度的线性关系良好(R²＝0.9992),平均回收率为99.87%,日内变异系数≤0.42%,日间变异系数≤0.96%。注射液含量为98.3%。结果表明含量测定方法稳定、可靠,最终配方合理,含量符合要求。     

关于喷雾干燥影响乳粉溶解度的研究

乳粉的溶解度是判定其质量好坏的重要指标。因为喷雾干燥工序对乳粉溶解度的影响较大,本文通过正交试验确定了喷雾干燥工序中浓缩奶浓度、进风温度和高压泵压强三个主要工艺参数对乳粉溶解度的影响 通过试验可知影响乳粉溶解度好坏的因素主次排序为:高压泵压强>进风温度>浓奶浓度     

沙拉沙星环糊精包合物的制备与体外释放度研究

为了制备沙拉沙星的新剂型,评价其体外释放度,采用响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的制备条件,用扫描电子显微镜(SEC)进行表征试验,对环糊精包合物微囊的粒径和释放度进行评价.响应面法优化后的参数为沙拉沙星和β-环糊精混合液以300 r/min转速在50℃下搅拌4 h,粒径试验表明包合物粒径平均值为1.0 μm...     

氟苯尼考及其制剂的拉曼光谱检测研究

用显微拉曼光谱仪研究了氟苯尼考及其同类药物甲砜霉素、氯霉素的拉曼光谱以及氟苯尼考制剂的拉曼光谱,并对其拉曼光谱进行了简单分析。结果表明该方法使用简单,分析速度快,能准确区别氟苯尼考、甲砜霉素、氯霉素三种药物结构上的差别,能初步判断制剂是否为可疑假兽药,是一种快速、识别率高的定性方法。     

氟苯尼考混悬注射液的研制及含量测定

以氟苯尼考为主药,采用正交试验筛选配方,分散法制备氟苯尼考混悬注射液,HPLCUV法测定氟苯尼考的含量。质量评价试验表明,该混悬注射液符合药剂学中规定的混悬剂的要求,具有通针性好、不结块、易重分散、刺激性小的特点,易于注射给药。     

氟苯尼考可溶性粉的研制及溶出度测定

选择低聚糖类辅料A并利用喷雾干燥法制备氟苯尼考可溶性粉.取氟苯尼考100 g,辅料A 900 g,喷雾干燥制成规格为50 g∶ 5 g的氟苯尼考粉剂.喷雾干燥得到的可溶性粉的溶出速率和溶出百分率明显高于物混物,其溶出率为99.05%,分别是氟苯尼考原料干燥品(溶出率30.34%)和氟苯尼考原粉(溶出率2.35%)的3.26倍和42.15倍,使氟苯尼考的水溶性大大提高.