山姜素-环糊精新型包合物的性能研究

[目的]研究山姜素分子与环糊精(α-CD,β-CD和γ-CD)形成的配位包合物的制备方法和性能。[方法]采用紫外光谱滴定、粉末X-射线衍射和热量分析等方法对山姜素分子与环糊精形成的包合物进行性能研究。[结果]山姜素和环糊精的(α-CD,β-CD和γ-CD)形成配位包合物,且形成包合物后,山姜素的水溶性和热稳定均性明显提高。[结论]山姜素作为医药分子具有潜在的应用价值。     

荧光法研究β-环糊精修饰的石墨烯对α-萘酚及β-萘酚的识别作用

利用湿化学法成功合成了β-环糊精(β-CD)修饰的石墨烯(β-CD-GNs),探讨了其对水溶液中α-萘酚及β-萘酚的识别作用.结果表明,石墨烯功能化的β-CD能同时识别α-萘酚及β-萘酚,导致其荧光猝灭;β-CD-GNs对α-萘酚的猝灭包括α-萘酚进入β-CD内腔导致的猝灭及石墨烯与α-萘酚间的π-π相互作用导致的猝灭,而β-CD-GNs对β-萘酚的猝灭主要是石墨烯与β-萘酚间的π-π相互作用所致.     

β-环糊精的不对称诱导和催化合成效应

1.用NaBH_4对潜手性酮的不对称还原可用β-环糊精(β-CD)诱导。生成的手性醇最高e.e.％为41.9。手性醇的旋光方向很可能与酮的结构类型有关。在β-CD存在时,用NaBH_4还原疏水性酮的产率亦有提高;2.用金属-麻黄素,金属-N-甲基麻黄素,金属-β-CD,金属-麻黄素-β-CD,金属-N-甲基麻黄素-β-CD体系可催化p-硝基苯甲醛与丙酮的醇酮缩合。在温和中性条件下,得到对映体过量的醇酮型产物4-羟基-4-(4-硝基苯基)-2-丁酮,在水介质中,最高产率为82.8％,最高比旋光度为[α]_D~(15)+12.5。m-硝基苯甲醛与丙酮的醇酮缩合情况与p-硝基苯甲醛类似;3.在β-CD存在下,从相应的醛合成了α-芳基甘氨酸。产生的α-芳基甘氨酸具有光学活性。最高产率为84.5％。并研究了在相似反应条件下α-羟基芳基乙酸的合成。所有的反应均“一锅”完成。     

手性流动相添加剂在纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)柱上的应用

以微晶纤维素和3,5-二甲基苯基异氰酸酯为原料合成了纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯),涂敷于氨丙基硅烷化硅胶上制成手性固定相.并以β-环糊精衍生物为手性流动相添加剂在手性柱上进行对映体的拆分.结果表明:当使用手性固定相和含有手性添加剂的流动相分离手性化合物时存在手性两相协同作用,其中以2,3,6-三甲基-β-环糊精(TM--βCD)为流动相添加剂时的效果最好.     

β-环糊精及其修饰体用于液相反应综述

β-环糊精修饰体主要分为全取代β-环糊精修饰体和部分取代β-环糊精修饰体2种,β-环糊精修饰体可以用于液相反应的反应模型、液相有机合成反应和液相手性有机合成反应。详细介绍了β-环糊精及其修饰体应用于液相反应研究的最新进展,并对β-环糊精及β-环糊精修饰体的反应底物选择性和催化性能进行阐述。     

6-姜酚分子包合物的制备、鉴定及评价

采用真空冷冻干燥法,用β-环糊精及其衍生物制备6-姜酚包合物;以载药量和包合率作为包合物的评价指标,通过紫外-可见吸收光谱法、液质联用法对包合物进行鉴定和评价.结果表明:①紫外可见光谱法、液质联用法对6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物进行了表征.②6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物的载药量分别为28.67%、8.49%;6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物的包合率分别为25.66%、47.33%.因此,6-姜酚与β-环糊精及其衍生物可形成包合物.     

中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的药效学研究

为了对中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的部分药效学进行研究,选用最小抑菌浓度法、肠推进法和离体肠管法等试验对包合物的包合率和药效进行验证.结果表明:中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物对大肠杆菌K99的最低抑菌浓度均为2-6g/mL,并证明包合物的包合率为35.56%;该包合物还能显著抑制小白鼠的小肠蠕动.因此,中药肠宁Ⅱβ-环糊精(β-CD)包合物包合效果较好,药效发挥作用相对较持久.     

β-环糊精及其衍生物与毒死蜱包合物杀灭蛴螬室内毒力测定

为研究β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及其衍生物在农药高效利用和环境保护等领域中应用的可行性,制备了β-CD、HD-β-CD、Me-β-CD与毒死蜱的包合物,并在室内进行了包合物毒杀蛴螬成虫试验。结果表明:包合物的杀虫效率从大到小依次为毒死蜱-HP-β-CD、毒死蜱-Me-β-CD、毒死蜱-β-CD。     

利用响应曲面法优化γ-亚麻酸-β-环糊精包合物制备工艺的研究

[目的]优选β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺。[方法]采用BOX-Behnken设计和响应曲面分析优选包合的最佳工艺,并采用差示扫描量热分析及X-射线衍射对包合物进行定性分析。[结果]β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺条件为：β-环糊精与γ-亚麻酸的物质的量比6.47∶1、温度51.15℃、包合时间2.03h,在该条件下包合率达91.51%。定性分析表明γ-亚麻酸与β-环糊精确实形成了包合物,其包合物的结构与简单混合物的结构有明显不同,已构成新的固体相。[结论]该研究可有效地减少工艺操作的盲目性,为进一步的放大生产提供依据。     

β-环糊精辅助提取葛根黄酮的工艺研究

为研究β-环糊精辅助提取葛根黄酮的新工艺,以β-环糊精(β-CD)为辅助材料,提取葛根中葛根黄酮,同时测定葛根黄酮的提取率,并与传统提取工艺进行比较。结果表明,β-CD辅助提取新工艺的葛根黄酮提取率明显优于传统提取工艺。β-CD辅助提取新工艺具有安全性高、无污染、成本低等特点,具有广阔的应用前景。     

蜂胶·β-环糊精包合工艺

以β-环糊精(β-CD)为主体,蜂胶醇溶物为客体,应用二次正交组合试验研究混合比、包合温度、包合时间三因素对蜂胶类黄酮包合利用率的影响,从而寻找β-CD和蜂胶的最佳包合工艺条件.结果表明,(1)由试验研究所得到的数学模型可用于定量描述蜂胶类黄酮包合利用率在包合过程中的变化规律;(2)影响蜂胶包合的主要因素为:混合比>包合温度 包合时间;(3)混合比和包合温度的交互作用对β-CD与蜂胶的包合作用有极显著的影响,包合温度与包合时间的交互作用对β-CD与蜂胶的包合作用也有显著的影响;(4)β-CD与蜂胶的最佳包合工艺参数为:β-CD与蜂胶混合比10.29∶1,包合温度58.9℃,包合时间2.2h.     

单取代β-环糊精对甲苯磺酸酯的合成(简报)

β-环糊精作为一种模拟酶已得到广泛的研究。β-环糊精是由7个葡萄糖组成的环状物。其环的上下开口端共有21个羟基。要使这些羟基选择性地进行功能团转变,一般是先磺酰化活化,然后进行亲核取代反应接上所需要的功能团。因此如何选择性磺酰化,特别是在21个羟基中选择一个磺酰化(即单磺酰化)是修饰环糊精合成的关键。Melton研究了单取代α-环糊精对甲苯磺酸酯的合成方法。Onozuka进一步研究了单取代β-环糊精对甲苯磺酸酯的合成方法。但由于反应在NaOH(0.15 mol)水溶液中进行,为补充对甲苯磺酰氯的水解,Onozuka等人使对甲苯磺酰氯:β-环糊精的摩尔比为6:1。这样     

β-环糊精-尿素缓控释肥料的制备及应用性能研究

[目的]主要探讨将β-环糊精-（β-CD）用于制备尿素缓控释肥料的可行性.[方法]以β-CD为主体分子,以尿素为客体分子制备环糊精包合物肥料,并且进行红外光谱和溶出度试验.[结果]红外光谱证实了β-CD对尿素的包合作用;当尿素与β-CD的摩尔比为1∶1时,纯水中尿素的初期溶出率为14.37％,微分溶出率为2.37％,28 d累积溶出率为42.57％;包合物中尿素的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小.[结论]包合物对尿素具有缓控释作用.     

冬青油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺及杀虫活性研究

【目的】考察冬青油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺条件及包合物制剂对菊小长管蚜的防治效果。【方法】以包合物的收率和油转化率的综合评分作为评价指标,选择冬青油与羟丙基-β-环糊精的质量比、包合温度及包合时间为主要影响因素,进行L16(45)正交试验,优化包合冬青油的工艺条件,并对包合物制剂进行田间药效试验。【结果】饱和水溶液法制备冬青油HP-β-CD包合物的最佳工艺条件为:羟丙基-β-环糊精与冬青油的质量比为10∶1,包合温度为45℃,包合时间为2.0h。冬青油包合物制剂250倍稀释、常量喷雾对菊小长管蚜有较好的防治效果,包合物制剂的速效性略低于乳油制剂,但持效期较乳油制剂长,具有一定的缓释性。【结论】冬青油羟丙基-β-环糊精包合工艺合理可行,包合物制剂对菊小长管蚜具有较好的防治效果和一定的持效期。     

黄腐酚-环糊精包合物的研制

[目的]为改善黄腐酚水溶性。[方法]采用研磨法,比较黄腐酚与7种环糊精的包合效果。在此基础上,通过单元素试验考察主客体分子比、研磨时间、温度和纯度对黄腐酚-HP-β-CD包合物包合效果的影响,以随机质心优化设计试验优化黄腐酚-HP-β-CD包合物的制备工艺。[结果]黄腐酚与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合效果最好,即在主客分子比50∶1,包合温度42℃,研磨时间37 min的条件下,黄腐酚-HP-β-CD包合物的包合率达99%以上。[结论]黄腐酚-HP-β-CD包合物改善黄腐酚的水溶性,拓宽黄腐酚的应用范围。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

β-环糊精（β-CD）是一种环状低聚糖化合物，具有特殊的环状中空圆筒型结构，内径0．7～0．8nm，在一定条件下能与客分子药物形成包含物。因功效显著，β-CD包合技术在兽药新剂型研究中得到了应用。本试验以B一环糊精为包合材料，将恩诺沙星制备成包合物并对包合结果进行验证，以期为恩诺沙星包合物制剂的开发提供理论依据。     

羟丙基-β-环糊精包合原花青素的研究

通过对包合条件进行摸索,研究用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合原花青素的工艺,并对包合效果进行研究.结果表明,用溶液搅拌法对原花青素进行包合效果较好;单因素试验结果表明,投料质量比(原花青素和HP-β-CD包合材料的质量比)、乙醇体积分数、反应温度、反应时间分别为1∶4、50%、60 ℃、1.5 h时,HP-β...     

竞争包结法研究β-环糊精对氨基酸的分子配位作用

以酚酞作为光谱探针,在25℃采用紫外-可见光谱滴定法测定了β-环糊精(β-CD)与3种氨基酸分子形成超分子配合物的稳定常数.结果表明,3种生物分子客体与β-环糊精主体之间的键合能力和选择性主要受疏水相互作用和空腔大小匹配程度的影响,几种非共价键弱相互作用力协同贡献于主-客体的包结配位过程.     

β-环糊精聚合物与丁醚脲包合作用的研究

通过红外光谱、X-射线粉末衍射对β-环糊精聚合物(β-CDP)与丁醚脲(DFT)形成的包合物进行表征。用紫外光谱法求得β-环糊精聚合物与丁醚脲在水溶液的包合常数为3.42×10~4(mol/L)~(-2)。以乙二醇为溶剂,二者的包含常数下降为3.22×10~4(mol/L)~(-2)。此外,β-环糊精与丁醚脲在乙二醇溶液中的包合常数为1.21×10~3(mol/L)~(-2),表明β-环糊精聚合物的包合能力明显高于单体β-环糊精(β-CD)。β-环糊精聚合物可以有效地改善丁醚脲的溶解性。     

羧甲基-β-环糊精对二甲酚橙的包合作用研究

研究羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)对二甲酚橙(XO)的包合作用,提高XO的光热稳定性。采用紫外光谱法探讨在水相中CM-β-CD对XO包合的可行性,考察了两者的包合比和包合常数,测定20~45℃的包合常数和热力学参数。结果表明,在中性和弱碱性水相中,XO可进入CM-β-CD空腔自发形成摩尔比为1∶2的包合物。p H 7、25℃时包合物的包合常数Kf为9.52×105 L2/mol2,弱碱性条件有助于提高包合物稳定性;所得热力学参数说明包合反应是熵驱动、自发进行的吸热过程。