双环磺草酮除草活性及对水稻的安全性研究

双环磺草酮是一种以对-羟苯基丙酮酸双氧化酶 (HPPD) 为作用靶标的双环辛烷类化学除草剂。为明确其在水稻田的应用技术,采用温室盆栽法测定了双环磺草酮的杀草谱、除草活性及对8个水稻品种的安全性。结果表明:在有效成分360 g/hm2剂量处理下,双环磺草酮对水稻田常见杂草稗草Echinochloa crusgalli、雨久花Monochoria korsakowii、异型莎草Cyperus difformis的地上部分鲜重抑制率均高于90%,对主要秋熟杂草稗草E. crusgalli、牛筋草Eleusine indica、雨久花M. korsakowii、千金子Euphorbia lathyris、田皂角Aeschynomene indica和异型莎草C. difformis的GR₅₀值为有效成分48~196 g/hm2,除田皂角外,除草活性均高于对照药剂硝磺草酮。双环磺草酮对8个水稻品种的安全性研究结果表明:在有效成分720 g/hm2剂量处理下,隆两优华占、皖垦糯1号、皖稻68和绿旱粳1号4个水稻品种对双环磺草酮耐药性较高,徽两优882、C两优608、皖稻119和Y两优1号4个水稻品种的株高和鲜重受到不同程度的抑制。双环磺草酮在隆两优华占、皖垦糯1号、皖稻68和绿旱粳1号4种水稻与异型莎草、稗草和雨久花3种杂草之间的选择性指数分别为3.66~4.37、4.50~5.37、3.36~4.01和3.29~3.93,明显高于对照药剂硝磺草酮。研究表明,双环磺草酮对多种秋熟杂草防效较好,且对供试的3个粳稻品种及5个籼稻品种中的隆两优华占安全。     

氯吡嘧磺隆除草活性及对不同玉米品种的安全性

采用农药室内生物测定法对氯吡嘧磺隆除草活性和对不同玉米品种的安全性进行了研究。在35 g/hm2（有效成分,余同）下,氯吡嘧磺隆对玉米田常见杂草苍耳、鸭跖草、反枝苋、香附子等的鲜重抑制率均在90%以上,对禾本科杂草无效,且与对照药剂烟嘧磺隆有很大的互补性。氯吡嘧磺隆对23种不同玉米品种的安全性差异显著,在140g/hm2下,饲玉7号、五岳18等5个品种较为敏感,株高抑制率均在9.85%以上;金海5号、鲁单981等12个品种敏感性略低,株高抑制率在4.31%～8.29%;郑单958、泰爆1号等6个品种耐药性较高,抑制效果不明显。氯吡嘧磺隆对玉米幼苗主根长抑制率存在较大差异,其IC50值由高到低依次为泰爆1号、强盛16、郑单958、农大108、五岳21、鲁单981、中玉9号、金海5号、西星雪中墨、农大0638、甜玉米。氯吡嘧磺隆在玉米与香附子、反枝苋之间的选择系数分别为16.11、13.18,显著高于对照药剂。结果表明氯吡嘧磺隆对部分常见阔叶杂草及莎草科杂草有较高的除草活性,并对大部分玉米品种安全。     

双环磺草酮与氯氟吡啶酯复配的联合除草活性及对水稻的安全性评价

双环磺草酮是一种新型的对羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂类除草剂,为明确其除草活性以及其与合成激素类除草剂氯氟吡啶酯复配后的除草效果,采用温室盆栽法研究了二者复配的联合作用类型,以及复配药剂在水稻与杂草之间的选择性,并进行了田间药效评价。温室盆栽试验结果表明:双环磺草酮与氯氟吡啶酯复配后使用,对供试杂草稗草、千金子、异型莎草及鸭舌草均呈现加成或增效作用;其中二者按照质量比5:1复配后的除草活性高于双环磺草酮单剂;复配药剂在供试水稻品种与杂草之间的选择性指数在28.72~54.81之间,与两种单剂相比,复配药剂对水稻的安全性均有提高。田间药效试验结果表明:双环磺草酮与氯氟吡啶酯复配扩大了杀草谱,对稗草、千金子、异型莎草及雨久花的株防效和鲜重防效在93.4%~100%之间,且对水稻安全;其中,田间复配用量为双环磺草酮有效成分120 g/hm^2、氯氟吡啶酯有效成分18 g/hm^2时效果最佳,对4种供试杂草的防效为97.1%~100%。     

5%环磺酮可分散油悬浮剂在玉米田应用的除草效果及其安全性

为测定环磺酮对玉米田一年生杂草的除草效果,确定其使用剂量及加入安全剂对其除草效果的影响,同时测定环磺酮与烟嘧·莠去津混用的药效及安全性。选择5%环磺酮可分散油悬浮剂进行田间试验,并与玉米田常用除草剂15%硝磺草酮可分散油悬浮剂、30%苯唑草酮悬浮剂、24%烟·硝·莠去津可分散油悬浮剂的防效作对比。结果表明,试验各处理对玉米无明显影响,从总草防效对比可以看出,硝磺草酮150 g a.i/hm²处理与环磺酮105 g a.i/hm²处理差异不显著,与环磺酮120 g a.i/hm²处理差异显著,说明环磺酮活性比硝磺草酮高;苯唑草酮+助剂处理的防效与环磺酮105 g a.i/hm²处理差异不显著。加安全剂的处理与同剂量无安全剂的处理防效无显著性差异,说明安全剂的加入对环磺酮除草活性无影响;环磺酮+烟嘧·莠去津90+450 g a.i./hm²进行处理,结果显示其防效与环磺酮单用处理差异显著,且比烟·硝·莠去津720 g a.i./hm²处理的防效高,但差异不显著...     

三氟啶磺隆除草活性及对棉花的安全性评价

三氟啶磺隆是一种新型、高效、低毒的棉田除草剂,为明确其在我国棉田的应用前景,以嘧草硫醚为对照药剂,采用温室盆栽法对三氟啶磺隆的杀草谱、除草活性及对棉花的安全性进行了评价。结果表明:在有效成分11.25 g/hm2剂量下,三氟啶磺隆对香附子、狗尾草、鳢肠、小藜、画眉草、小飞蓬、千金子、鬼针草、苍耳、鹅肠菜和反枝苋的鲜重防效均在90%以上,且对棉田杂草香附子、苘麻、狗尾草、反枝苋和马齿苋的除草活性均高于嘧草硫醚,以ED50值计,其毒力分别是嘧草硫醚的171、13.6、12.6、10.5和3.82倍;三氟啶磺隆在华棉5号棉花与香附子、狗尾草、苘麻间的选择性指数分别为13.0、2.80和1.13,高于嘧草硫醚的2.29、1.78和0.86,但其在华棉5号与反枝苋和马齿苋间的选择性指数分别为2.80和1.74,低于嘧草硫醚的4.75和3.38;两种药剂在山农棉8号棉花与杂草间的选择性指数与华棉5号的相似。     

异唑草酮及其混剂噻酮·异唑的除草活性及对玉米的安全性

异噁唑草酮和噻酮·异噁唑是新型?广谱?高活性的土壤处理除草剂?明确异噁唑草酮和噻酮·异噁唑对玉米田杂草的除草活性及对玉米的安全性是该药剂在玉米田应用的重要内容?本文采用温室整株生物测定法研究了两种药剂对玉米田常见杂草的除草活性及对玉米的安全性?结果表明:20%异噁唑草酮悬浮剂和26%噻酮·异噁唑悬浮剂土壤处理对玉米田杂草有较高的除草活性, 两种药剂对各种杂草的GR90均低于田间推荐剂量?20%异噁唑草酮悬浮剂土壤处理对阔叶杂草藜?苘麻?反枝苋和苍耳均有较高的除草活性, GR90均小于54 g/hm 2, 对禾本科杂草狗尾草?马唐?稗和野黍也有较高的除草活性, GR90均小于63 g/hm 2?26%噻酮·异噁唑悬浮剂对阔叶杂草藜?反枝苋?苘麻和苍耳也有较高的除草活性, GR90均小于62 g/hm 2, 对禾本科杂草狗尾草?马唐?稗和野黍也有较高的除草活性, GR90均小于59 g/hm 2?20%异噁唑草酮悬浮剂和26%噻酮·异噁唑悬浮剂土壤处理对玉米的安全性很高, 对玉米和杂草的选择性指数均高于17?异噁唑草酮及其混剂噻酮·异噁唑用药量低?除草活性强?对玉米安全, 是玉米田土壤处理除草剂较为理想的替代产品?     

单嘧磺酯钠盐的合成及除草活性

单嘧磺酯是新型超高效磺酰脲类除草剂,为了寻找生物活性与之相当、环境友好的同类药剂,室温条件下用单嘧磺酯与氢氧化钠在水中反应合成了单嘧磺酯钠盐,其结构经核磁共振氢谱、红外、质谱及元素分析确认。室内生物测定结果显示,单嘧磺酯钠盐与其母体单嘧磺酯对马唐Digitaria ciliaris、稗草Echinochloa crusgalli、苋菜Amaranthus retroflexus和藜Chenopodium aldum的除草活性基本相当。     

磺酰氨基氯磺隆的合成、除草活性、作物安全性及其土壤降解研究

基于活性亚结构拼接方法,在氯磺隆分子中苯环的5位引入不同磺酰氨基,设计合成了4个氯磺隆衍生物 ( H01 ~ H04 ),其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。初步的生物活性测试结果表明,目标化合物在有效成分150 g/hm2测试浓度下表现出较好的除草活性,其中:苗前处理时, H01 、 H02 及 H04 对油菜生长的抑制率均高于85%, H01 对反枝苋的抑制率为100%,优于对照药剂氯磺隆 (68.8%);苗后处理时, H04 对油菜和反枝苋的抑制率均与氯磺隆相当,对稗草的抑制率 (85.2%) 优于对照药剂氯磺隆 (68.8%)。安全性测试结果表明,目标化合物对小麦和玉米生长的抑制率均低于氯磺隆。苗前处理时, H01 和 H04 对小麦安全, H01 ~ H04 对玉米的抑制率均低于氯磺隆;苗后处理时, H01 ~ H04 对玉米生长无抑制作用。降解试验结果表明, H01 ~ H04 在碱性土壤 (pH 8.39) 中的降解半衰期为44.43~53.32 d,比氯磺隆的半衰期 (157.53 d) 明显缩短。研究结果表明, H01 和 H04 可作为潜在的小麦田和玉米田磺酰脲类除草剂候选药物。本文可为进一步设计具有高效除草活性、降解速率快以及作物安全性高的新型磺酰脲类除草剂提供参考。     

α-甲硫基环十二酮肟酯的合成及除草活性

以环十二酮为原料,经α-甲硫基环十二酮肟合成了16个新的α-甲硫基环十二酮肟酯,其结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和IR 的确证。初步生测结果表明,部分化合物对马唐Digitaria sanguinalis(Linn.)Scopoli和苘麻Abutilon theophrasti Medic具有较好的除草活性,其中 G7 在100 mg/L 时对马唐、苘麻的抑制率均为100%,在1 mg/L时其抑制率分别为84.3%和89.0%,相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明, G7 对马唐和苘麻的IC50值分别为0.208和0.024 mg/L。     

环戊噁草酮对直播稻田杂草的室内活性及田间防效评价

为探究环戊噁草酮在直播稻田的科学使用技术,通过室内生物测定,明确了环戊噁草酮的杀草谱、生物活性及对8个主栽水稻品种的安全性,并验证了其在田间的防除效果。室内除草活性测定结果表明,在有效成分225 g/hm2剂量下,环戊噁草酮对牛筋草Eleusine indica、异型莎草Cyperus difformis、鳢肠Eclipta prostrata、香附子Cyperus rotundus及碎米莎草Cyperus iria 5种杂草的鲜重抑制率均可达90%以上,对直播稻田常见杂草稗草、马唐、鳢肠及碎米莎草的GR₅₀值 (有效成分,余同) 在82.15~189.17 g/hm2之间。安全性测定结果表明,在有效成分1800 g/hm2剂量下,环戊噁草酮对8种供试水稻品种安全,株高抑制率为1.89%~5.16%,鲜重抑制率介于1.47%~4.14%之间。环戊噁草酮在隆两优华占、梓两优5号、南粳9108、南粳46这4种水稻与稗草Echinochloa crus-galli、马唐Digitaria sanguinalis、鳢肠、碎米莎草4种杂草间的选择性指数在3.27~28.24之间,其中在水稻与鳢肠、碎米莎草之间的选择性指数明显高于对照药剂噁草酮。田间防效数据表明:在有效成分450 g/hm2剂量下,药后45 d,环戊噁草酮对直播稻田杂草的鲜重防效可达87.94%。研究表明,环戊噁草酮在直播稻田具有良好的应用前景。     

丙炔氟草胺除草活性及对棉花的安全性

丙炔氟草胺是一种以原卟啉原氧化酶为作用标靶的N-苯基肽酰亚胺类除草剂。为探究其在棉花田的应用前景,通过温室盆栽法对丙炔氟草胺的杀草谱、除草活性及其对棉花的安全性进行了测定。结果表明:丙炔氟草胺对棉田常见阔叶杂草有较好防效,处理剂量为有效成分15 g/hm2时,对马齿苋Portulaca oleracea、反枝苋Amaranthus retroflexus、藜Chenopodium album、小藜Chenopodium serotinum和鳢肠Eclipta prostrata的鲜重防效均高于90%,对野油菜Rorippa indica、苣荬菜Sonchus arvensis、小飞蓬Conyza canadensis、龙葵Solanum nigrum、马唐Digitaria sanguinalis和牛筋草Eleusine indica等的鲜重防效高于80%;丙炔氟草胺对棉田4种常见阔叶杂草马齿苋、反枝苋、龙葵和藜的除草活性均显著高于二甲戊灵;丙炔氟草胺在鲁棉研28号与马齿苋、反枝苋、龙葵和藜之间的选择性指数依次为79.1、38.1、32.1和112.6,均显著高于二甲戊灵的12.0、9.9、5.8和9.2;鲁棉研37号、鑫秋4号与杂草间的选择性指数,与鲁棉研28号的相近。试验结果表明,丙炔氟草胺可作为棉田苗前防除阔叶杂草的候选药剂之一。     

双唑草腈的除草活性及对不同水稻品种和后茬作物的安全性

双唑草腈(pyraclonil)为原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂,为明确其在水稻田的应用前景,采用室内生物测定法研究了双唑草腈的除草活性及对不同水稻品种的安全性,通过大田试验作了进一步验证,并评价了双唑草腈对水稻及后茬作物的安全性。结果表明,双唑草腈对水稻田禾本科杂草稗草、阔叶杂草鸭舌草均有很好的除草活性。在室内试验中,该药剂对稻田稗草和鸭舌草的ED50分别为11.50g/hm~2和8.22g/hm~2,均高于对照药剂丙草胺对稗草和鸭舌草的活性;双唑草腈在3种水稻和稗草之间的选择性指数分别为4.15、3.44和3.73,高于对照药剂;田间试验结果显示,1.8%双唑草腈颗粒剂162、216、324g/hm~2处理在药后20、40d对稗草、鸭舌草、节节菜及异型莎草的株防效均在98%以上,显著优于对照药剂80%丙炔噁草酮可湿性粉剂和50%丙草胺乳油;双唑草腈对水稻以及三种主要后茬作物小麦、油菜和小白菜安全。研究表明双唑草腈具有很好的应用前景。     

双氟磺草胺的除草活性及对不同小麦品种的安全性评价

双氟磺草胺为三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂,为了明确其在我国北方麦田的应用前景,采用室内生测法研究双氟磺草胺的杀草谱、除草活性及对不同小麦品种安全性。双氟磺草胺对麦田常见阔叶杂草活性较高,对麦田恶性杂草播娘蒿、麦瓶草、麦家公、猪殃殃和荠菜的除草活性均高于常用除草剂苯磺隆,毒力倍数分别为1.56、6.26、1.65、18.27和22.75。济南17和山优2号2种小麦对双氟磺草胺的耐药性分别为苯磺隆的2.57倍和11.66倍。双氟磺草胺在小麦与5种杂草之间的选择性指数(11.16～49.32)远优于苯磺隆。该除草剂对小麦苗期的株高及鲜重有抑制作用,且对不同小麦品种的影响差异显著,其中对临麦2号、济宁13及济南17的株高和鲜重抑制率相对较高,对潍麦8号、山农6号及泰山9818等相对较低。研究表明双氟磺草胺具有很好的应用前景。     

双唑草腈的除草活性及对水稻的安全性

本文采用室内整株生测法测定了1.8%双唑草腈颗粒剂的除草活性及对不同水稻品种的安全性。在杂草出苗前、1叶期和2叶期以有效成分145.8g/hm2的剂量撒施1.8%双唑草腈颗粒剂对水稻田常见杂草稗草、鸭舌草、耳叶水苋和异型莎草的鲜重抑制率均在92%以上,药后3d杂草表现叶片干枯、黄化、僵苗等中毒症状,其见效速度明显快于对照药剂25g/L五氟磺草胺油悬浮剂。在水稻播后苗前或1叶期施用,其在‘南粳9108’(粳稻)、‘K两优10’(杂交稻)和稗草间的选择性指数均大于4,对水稻安全。     

30%烟嘧磺隆 • 莠去津 • 硝磺草酮可分散油悬浮剂对甜玉米田杂草的防效及安全性

为明确玉米田除草剂环磺酮的最佳施药条件,通过温室盆栽法分别比较了模拟降雨、光照强度、温度和施药适期等条件下其对马唐活性的影响,并测定其杀草谱,同时评价了在玉米不同龄期施药对田间杂草的防效及对玉米品种‘浚单20’的安全性。结果表明：在环磺酮 (有效成分,余同) 27、54、108 g/hm²剂量下,药后4 h降雨对马唐的活性较对照无显著差异 (P < 0.05);强光照 (100%) 条件下环磺酮对马唐的活性显著高于中等光照 (48%) 和低光照 (9%);温度在20~35 ℃区间,其对马唐的活性高于15 ℃/20 ℃处理;环磺酮对1~4叶期马唐的活性显著高于其他龄期,同时在216 g/hm²剂量下,其对2叶期以后玉米的鲜重抑制率低于0.33%。在108 g/hm²剂量下,其对供试稗草、牛筋草、鸭跖草、狗尾草、虎尾草、千金子、青葙、铁苋菜、苘麻、丁香蓼、鳢肠和碎米莎草的鲜重抑制率均达91%以上。田间药效试验结果显示,环磺酮在126 g/hm²剂量下于玉米3~4叶期施药,药后42 d,对杂草的总鲜重防效为88.68%;玉米增产率达24.31%,高于6~7叶期施药的78.37%和14.96%。而对照药剂硝磺草酮在150 g/hm²剂量下对杂草的总鲜重防效为76.32%。该研究结果表明,为发挥环磺酮的最佳药效,建议在气温高于20 ℃的晴天,玉米2叶期以后,草龄1~4叶期施药为宜。     

Synthesis and herbicidal activity of 3-substituted toxoflavin analogs

We investigated the synthesis and herbicidal activity of 23 toxoflavin analogs, 1a–w, in which aromatic rings (R) were introduced into the C-3 position. In paddy field conditions, 1k (R=2-CF₃–C₆H₄) and 1w (R=2-thienyl) showed excellent herbicidal activity. Under upland field conditions, we found that toxoflavin analogs 1a (R=C₆H₅), 1n (R=2-CH₃O–C₆H₄), and 1p (R=4-CH₃O–C₆H₄) exhibited wide herbicidal spectrum against Echinochloa crus-galli (L) var. crus-galli (ECHCG), Chenopodium album, and Amaranthus viridis (AMAVI). The analog with the 2-fluoro group on benzene ring 1b also showed high herbicidal activity against both ECHCG and AMAVI.