辣蓼黄酮长循环纳米脂质体的制备

研究旨在优化辣蓼黄酮长循环纳米脂质体制备条件。试验首先以包封率为评价指标,筛选辣蓼黄酮长循环纳米脂质体制备方法。确定改良乙醇注入法后,采用单因素试验考察磷胆比、药脂比、生理盐水体积、超声时间、表面活性剂用量因素对包封率的影响;再通过Box-Behnken响应面法进行3因素3水平优化,选取磷胆比、药脂比、生理盐水体积等3个因素进一步优化;确定最佳的脂质体制备条件后,通过后插入法将DSPEMPEG 2000插入辣蓼黄酮纳米脂质体上,制成辣蓼黄酮长循环纳米脂质体并进行表征。结果显示,改良乙醇注入法制备辣蓼黄酮长循环纳米脂质体最优条件是：磷胆比（质量比） 6.8∶1、药脂比（质量比） 1∶10.3、生理盐水体积9.5 mL。选择摩尔比为5%的DSPE-MPEG 2000制备长循环纳米脂质体,在最优条件下制备的辣蓼黄酮长循环纳米脂质体平均包封率为（72.60±2.44）%,脂质体粒径为（80.93±0.30） nm,多分散性指数（PDI）为0.14±0.01,Zeta电位（-1.70±0.29） mV。     

奥比沙星纳米脂质体制备工艺及处方优化研究

制备奥比沙星纳米脂质体,并考察主要影响因素.采用薄膜-超声分散法制备奥比沙星纳米脂质体.以单因素考察制备奥比沙星纳米脂质体的配比和工艺条件,通过正交设计优化配方.制得的纳米脂质体为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为96.4 nm±37.5 nm,包封率为89.36%、90.43%、89.75%.结果表明,采用薄膜分散-超声法制备奥比沙星纳米脂质体方法简便可行.     

转移因子纳米脂质体的制备及其体内吸收情况的观察

采用逆相蒸发法制备转移因子脂质体（TFL），以包封率为优化指标，正交试验优选最佳配方；电镜下观察TFL形态，紫外法检测包封率和渗透率；并用电镜观察用药后小白鼠小肠的吸收情况。结果，确定的最佳制备工艺为：卵磷脂与胆固醇的摩尔比为2：1，转移因子（TF）浓度为6mg／mL，吐温-80为1mL，有机相与水相的体积比为4：1。电镜下大部分TFL粒径小于100nm，分布均匀，包封率高达49．5％，4.5个月后的渗透率为52．4％。采用优选工艺制备的转移因子纳米脂质体具有一定的稳定性，而且小肠内吸收良好。     

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm~12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。     

阿莫西林脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体,以粒径和包封率为指标评价其质量.前期以正交设计优化筛选出最佳制备工艺,以最优工艺制备阿莫西林脂质体,测定其平均粒径和包封率.实验所制得的脂质体的平均粒径为114.6 nm,包封率为64.89％.结果表明,采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体的方法可行,阿莫西林脂质体的制备为兽药新剂型的研究与应用提供了有价值的参考.     

Box-behnken响应面法优化茶树精油纳米脂质体的制备及其表征与抑菌活性分析

筛选茶树精油纳米脂质体(TTONL)最佳制备工艺并对其进行表征和抑菌效果评价。采用薄膜水化超声法制备TTONL,Box-behnken响应面法优化TTONL的制备最佳条件，并对其性能和抑菌效果进行测定。结果显示，TTONL的最佳制备条件：卵磷脂和胆固醇质量比3.7∶1,茶树精油(tea tree oil, TTO)浓度0.5%,水化介质pH 7.4,包封率为(80.31±0.56)%。透射电镜显示TTONL形状接近球形，平均粒径为(227.8±25.3) nm。红外光谱结果显示TTO被包合到脂质体内腔中。对TTONL的缓释性和稳定性进行考察，TTONL中的药物能在pH 7.4条件下缓慢释放，在42 d内，4℃环境下TTONL的粒径和多散性指数(PDI)变化都不大。体外抑菌试验表明TTONL对大肠杆菌具有很好的抑制和杀灭效果，最低抑菌浓度(MIC)为0.08%,最低杀菌浓度(MBC)为0.16%,较TTO原液相比降低；TTONL的抑菌活性与浓度呈正相关，1 MIC的TTONL处理大肠杆菌后，在8 h已完全达到杀菌效果。经优化后的TTONL形态表征良好，稳定性较好，缓释效果明显，对大肠杆菌...     

玫瑰总黄酮脂质体的制备及其表征

本试验旨在制备玫瑰总黄酮脂质体(RTF-L),优化其处方,并对其质量进行评价。以薄膜-超声分散法制备RTF-L,采用超速离心-紫外分光光度法测定其包封率,以包封率为主要考察指标,采用正交试验优化其处方,并通过最优处方下制备的RTF-L的外观形态、粒径、粒度分布(PDI)、Zeta电位、体外累积释放率等评价其性质。结果显示,制备RTF-L的最佳处方为磷脂浓度0.3%,药物与磷脂比1∶15,水相介质pH 6.5,胆固醇与磷脂比1∶2;所制得的RTF-L包封率为(77.0±0.2)%,粒径为(155.40±2.11)nm, Zeta电位为(-21.03±1.24)mV,PDI为0.035±0.003,稳定性良好;体外累积释放试验结果显示,玫瑰总黄酮(RTF)溶液在6 h累积释放率为85.15%,基本释放完全,而RTF-L在6 h累积释放率为76.42%,与原药相比有一定的缓释作用。结果表明,优选处方稳定可行,所制备的RTF-L包封率高,粒径小且均匀,为RTF的进一步开发利用及其新剂型的研发提供一定的参考依据。     

玉屏风多糖脂质体的制备及表征研究

优选玉屏风多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证。采用逆向蒸发法制备玉屏风多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,体外释药试验验证,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。制备玉屏风多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90s,包封率88.38%,24h累积释放率73.45%,平均粒径132.65nm。制备的玉屏风多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

黄芪多糖脂质体的制备及表征研究

为了优选黄芪多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证,采用逆向蒸发法制备黄芪多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L_(9 )(3~4)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。结果显示,制备黄芪多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90 s,包封率93.77%,24 h累积释放率62.67%,平均粒径557 nm。表明制备的黄芪多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

苦参碱类生物碱传递体的制备及质量评价

为了制备苦参碱类生物碱传递体,并进行质量评价。以磷脂和胆固醇为膜材,1,2-丙二醇为表面活性剂,采用逆向蒸发法,应用以响应面法优化好的制备参数制备苦参碱类生物碱四元传递体,以高效液相色谱法测定包封率;并从外观形态、粒径、Zeta电位、变形率和包封率进行质量评价。结果显示制备的苦参碱类生物碱传递体其外观形状呈球形或椭球形,平均粒径为(184.2±2.7)nm,Zeta电位为(-47.4±2.3)mV,相对透膜速率为(76.09±0.34)%,RSD=1.00%,n=3;MAT和OMT的包封率分别为(80.43±0.98)%和(74.70±1.08)%,其RSD值分别为1.03%和1.11%(n=3)。苦参碱类生物碱传递体具有较高的质量和稳定性,其制备工艺简单可行、质量可控。     

吡喹酮长循环脂质体的研制及质量评价

在建立吡喹酮含量测定方法的基础上,通过葡聚糖凝胶柱色谱法、显微镜法、激光散射法等定性及定量方法考察脂质体的包封率、微粒外观、粒径及其分布等指标。首先单因素对脂质体制备方法、表面活性剂种类进行筛选,确定影响制备脂质体的主要因素,然后通过优化手段筛选最佳处方及工艺,并制备PEG表面修饰吡喹酮脂质体。优化后的脂质体其包封率在72%以上,体积粒径范围200 nm~300 nm,电镜结果显示,脂质体外观圆整而均匀。结果表明,按本处方制得的吡喹酮长循环脂质体包封率高,制备工艺简单,重现性好。     

黄藤素纳米粒的制备及抗感染试验

采用乳化聚合法制备黄藤素纳米粒(F-PBCA-NP),以形态、粒径、载药量和包封率为考察指标,通过L9(34)正交设计优化制备工艺;同时以金黄色葡萄球菌感染的小鼠为实验动物,用小鼠的存活率和重要脏器的重量指数变化为评判指标,对其抗感染作用进行观察,并与非纳米化的普通制剂对比。结果表明,黄藤素纳米粒为均匀圆整的类球形实体粒子,平均粒径64 nm,载药量50.9%,包封率67.8%;黄藤素纳米粒可使感染金黄色葡萄球菌小鼠的存活率达到80%,而普通制剂为35%,减轻脾脏重量指数比普通制剂显著提高。故该制备工艺稳定可靠,所制黄藤素纳米粒的抑菌效果比片剂和胶囊显著增强。     

小檗碱肠溶微囊的研制

为提高小檗碱生物利用度,并改善其对动物的适口性,采用醇提法从黄连中提取出小檗碱成分,以液中干燥法制备小檗碱成分肠溶微囊,并通过单因素试验对影响微囊形成的几个关键条件进行筛选。结果显示,小檗碱成分肠溶微囊制备的最佳工艺条件为：小檗碱∶羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）=1∶7,HPMCP∶丙酮乙醇混合液=1∶20,丙酮乙醇混合液∶液体石蜡=1∶5,司班80∶液体石蜡=6∶100。以此工艺制备3批微囊,其平均包封率为93.32%,微囊外观规整,呈现均匀的流动性和分散性,粒径大小在5～55μm,平均粒径为30.54μm;微囊在人工胃液中2h内溶出少于2%,而在人工肠液中2h释放达到97.343%,几乎达到完全释放,符合中华人民共和国药典的要求。     

纳米蛹虫草活性肽靶向型微囊制备工艺和性能研究

为研究纳米蛹虫草活性肽靶向型微囊的制备工艺及性能情况,分别以明胶、乙基纤维素、聚乳酸(PLA)为囊材制备蛹虫草肽微囊。以包封率、载药量及48 h的释药量为主要指标做评价,在单因素试验的基础上采用响应面法对微囊制备工艺进行优化,对微囊进行了包封率、成球率、载药量、平均粒径测定,电镜形态观察,红外光谱分析,稳定性分析及毒性分析,利用3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗模型进行了降血糖活性检测试验。结果表明：以聚乳酸为囊材制备蛹虫草肽微囊性能最优,在PVA质量分数为3.56%,温度为40.8℃,PLA质量分数为8.11%,油水比为1∶8时蛹虫草肽聚乳酸微囊包封率可达到87.2%±0.02%,成球率为86.90%,载药量为58%。聚乳酸微囊圆而规整,平均粒径为50.4μm,电镜下观察聚乳酸微囊外形椭圆,表面光滑,包封率良好,符合微囊要求。降血糖活性检测试验证实纳米蛹虫草活性肽靶向型微囊具有一定的降血糖作用,且稳定无毒。     

黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂的制备及体外透皮给药研究

为奶牛乳房炎的治疗提供了一种新型高效的透皮给药制剂,并考察其体外透皮给药的行为特点。采用薄膜分散法制备黄藤素柔性纳米脂质体(PFL),高效液相色谱仪(HPLC)测定包封率,透射电镜(TEM)观察PFL的结构、激光粒度仪(LPSA)测定PFL的粒径和表面Zeta电位;然后将PFL制备成水凝胶贴剂(PFL-HP),并采用立式双室扩散池考察PFL-HP体外透皮给药的行为特点,并同药物水凝胶贴剂(P-HP)与加入5%氮酮的水凝胶贴剂(P-A-HP)进行对照。结果表明,PFL对黄藤素的包封率为(79±2.23)%,PFL为圆球形层状囊泡结构,粒径为(190±24)nm,Zeta电位为(-54±2.65)m V;PFL-HP膏体柔软、膏面平整光洁,黏附性良好可48 h黏附于奶牛乳房而不脱落;24 h时,PFL-HP的药物累积透过量是P-HP与P-A-HP的2.12倍(t-test,P0.05)与1.13倍(t-test,P0.05),同时,PFL-HP组中药物在皮肤组织的滞留量(即"储库效应")也高于P-HP与P-A-HP(t-test,P0.05)。黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂(PFL-HP)药物透皮吸收效率高、黏附性良好、使用方便,奶牛对其具有良好的依从性。PFL-HP可作为治疗奶牛乳房炎的一种新型高效透皮给药制剂。     

响应面法优化救心颗粒成型工艺研究

通过响应面法优选救心颗粒成型工艺。以喷干粉与辅料用量配比、辅料混合比例及乙醇体积分数为考察因素，以颗粒成型率、吸湿率的总评归一值为评价指标，采用三因素五水平中心组合设计-响应面法优化救心颗粒成型工艺。结果显示，救心颗粒的最佳成型工艺为喷干粉与辅料质量比1.00∶1.30,辅料混合质量比1∶1,乙醇体积分数80%;验证试验表明吸湿率与成型率总评归一值为0.796,与预测值0.817相近，且颗粒的水分、溶化性、堆密度、休止角等检测指标均符合规定。优化后的工艺稳定、可靠，所制得的颗粒外观粒度及流动性均较好，吸湿性小，可用于救心颗粒的规模化生产。     

星点设计-效应面法优化硫氰酸红霉素肺靶向明胶微球的配方

用星点设计-效应面法优化硫氰酸红霉素明胶微球的处方,以期得到分散性好、粒径符合要求的明胶微球。本研究采用乳化-化学交联法制备,以明胶浓度、油水比例、乳化剂浓度为自变量,微球的平均粒径、载药量、包封率、跨距为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合。根据因变量效应面法选取较佳工艺,并在此基础上制备了硫氰酸红霉素微球,且进行了优化处方的验证。结果显示,二项式模型拟合效果较多元线性回归要好,最佳优化处方为明胶浓度0.156g/mL、油水比例12∶2、乳化剂浓度0.03g/mL,根据优化工艺制备的微球分散性好,平均粒径、载药量、跨距、包封率分别为12.51μm、21.28%、1.51和84.39%。体外释药特性研究表明,该微球符合一级方程规律,具有明显的缓释效果。通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,且预测性良好。     

槲皮素纳米粒的制备及其体外评价

为了考察槲皮素纳米粒的体外特性,试验采用薄膜分散法制备了槲皮素纳米粒,采用透射电镜、X射线衍射法(XRD)对其进行表征,采用动态膜透析法考察载药纳米粒的体外释药特性。结果表明:薄膜分散法制备的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为(51.5±5.9)nm,平均包封率为(89.13±3.97)%,平均载药量为(2.87±1.91)%;槲皮素以无定型状态或分子状态分散在纳米粒中;槲皮素纳米粒体外释放具有明显的缓释作用。说明槲皮素纳米粒制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

伊维菌素小单室脂质体工艺配方优化及质量分析

为获得高包封率的伊维菌素小单室脂质体,本研究对其制备工艺进行了优化,并选取超声波频率、超声时间、卵磷脂与胆固醇质量比、伊维菌素与卵磷脂质量比各因素进行正交交互作用考察,同时利用反相高效液相色谱法对各工艺配方组合下伊维菌素小单室脂质体的包封率进行了测定。结果显示,伊维菌素小单室脂质体的制备最佳配方和工艺组合为超声波频率200 kHz,超声时间6 min,伊维菌素与大豆卵磷脂质量比为1:10。经过优化组合,得到了较高品质的伊维菌素小单室脂质体,平均载药量达到(92.35±0.61)%,药物品质优良,且制备工艺简单可行。