0.2%苦皮藤素乳油对鹌鹑的毒性测试

采用灌胃法与蓄积毒性试验法研究了0.2%苦皮藤素乳油对鹌鹑的急性毒性与蓄积毒性.结果表明:0.2%苦皮藤素乳油对雌雄鹌鹑的口服急性毒性LD50分别为2 885.64 mg/kg与2 800.79 mg/kg,蓄积系数大于5.9,属对鸟类低毒农药,且在鹌鹑体内为轻度蓄积.     

0.2%苦皮藤素乳油对非靶标生物的影响

测定了0.2%苦皮藤素乳油对各类非靶标生物的毒性。结果表明,这种新型植物性杀虫剂对雌雄鹌鹑72h的LD50分别为2885.64和2880.79mg/kg,对鱼类和蝌蚪96h的LC50分别为171.13和68.10mg/L,对家蚕24h的触杀LC50为3277.33mg/L,对蜜蜂24h的触杀和胃毒LC50分别为9213.06和1659.96mg/L,对瓢虫24h的触杀和胃毒LC50分别为1948.65和1893.24mg/L,对蚯蚓3d时的LC50为1680.55mg/kg土,对麦田和稻田土壤微生物15d内的呼吸抑制率分别为7.99%和-3.21%。表明这种新型植物杀虫剂对供试非靶标生物均表现低毒,属环境友好农药。     

抗辛硫磷及氰戊菊酯的棉铃虫品系对苦皮藤素的敏感性

采用浸叶接虫法及饲料混毒法,测定了苦皮藤根皮提取物基皮藤素对棉铃虫抗性品系（对氰戊菊酯抗性倍数为２４２．８、对辛硫磷抗性倍数为４４．４倍）和敏感品系的毒力,结果表明,苦此藤素对抗性品系棉玲虫的拒食中浓度和抑制生长中浓度分别为敏感品系的２．９５和２．２８倍。因此,抗有机磷及菊酯类农药的棉铃虫品系对苦皮藤素仍有其相应的敏感性。     

苦皮藤素Ⅴ-BSA对家兔的免疫原性研究

研究了苦皮藤素 (CA)分别采用混合酸酐法和碳化二亚胺法合成的苦皮藤素 人工抗原CA-BSA1,CA-BSA2的免疫原性。结果表明,两种方法合成的人工抗原都具有一定的免疫原性,可诱导家兔产生抗苦皮藤素 的特异性抗体,但产生的抗体浓度较低,用琼脂双扩散法不能检测到产生的抗体,而ELISA法可检测到苦皮藤素 的特异性抗体,且检测结果表明,随免疫次数的增加,家兔体内抗苦皮藤素 特异性抗体浓度也随之增加,但增加幅度并不为指数增长方式。     

植物杀虫剂苦皮藤素Ⅳ和Ⅴ混用研究

以粘虫为试虫,采用载毒叶碟法,根据不同症状指标研究了苦皮藤素 和 的互作毒力。结果表明,苦皮藤素 与 混用(体积比)比例在3∶1～1∶3时,苦皮藤素 对苦皮藤素 的毒杀作用具有增效作用,苦皮藤素 对苦皮藤素 的麻醉作用无明显影响。在此基础上,提出了当研究在症状学指标上有显著差异的杀虫剂间的相互作用时,应用"互作比值"的概念。     

苦皮藤素V对昆虫选择毒性机理的进一步研究

研究了苦皮藤素 对粘虫 (Mythimna separata)和小地老虎 (Agrotis ypsilon)幼虫的选择毒性机理。结果表明 ,对照组小地老虎幼虫血液、中肠和整体匀浆的酯酶活性显著高于粘虫幼虫。经苦皮藤素 注射或胃毒处理后 ,粘虫幼虫酯酶活性均受到显著抑制而降低 ,血液和中肠酯酶同工酶谱主带减弱 ;而小地老虎幼虫血液酯酶活性显著升高 ,血液酯酶同工酶谱主带加强。因此认为 ,酯酶活性和酯酶同工酶的差异是苦皮藤素 对粘虫和小地老虎幼虫选择毒性的机制之一。     

苦皮藤素对小菜蛾和家蝇的生物活性研究

生测结果表明,苦皮藤素乳油对小菜蛾敏感品系自田间的自然种群初孵幼虫有很高的毒力,其LC50值分别为0.87mg/L和0.91mg/L,生测结果还表明,苦皮藤素乳油对家蝇幼虫不敏感,在10mg/L浓度下,对其敏感品系,抗溴氰菊酯品系,抗辛硫磷品系幼虫的死亡率分别为44.4%,15.0%,46.0%。     

0.2%苦皮藤素乳油在土壤中的吸附与降解

测定了0.2%苦皮藤素乳油在土壤中的吸附、淋溶与降解行为。结果表明,苦皮藤素在土壤中能被较好的吸附;在小麦地、蔬菜地和水稻田土壤中的生物半衰期依次为199.75,167.43和165.43h。     

植物杀虫剂苦皮藤素Ⅳ和V混用研究

以粘虫为试虫，采用载毒叶碟法，根据不同症状指标研究了苦皮藤素Ⅳ和V的互作毒力。结果表明，苦皮藤素Ⅳ与V混用(体积比)比例在3：1～1：3时，苦皮藤素Ⅳ对苦皮藤素V的毒杀作用具有增效作用，苦皮藤素V对苦皮藤素Ⅳ的麻醉作用无明显影响。在此基础上，提出了当研究在症状学指标上有显著差异的杀虫剂间的相互作用时，应用“互作比值”的概念。     

苦皮藤素Ⅴ对昆虫选择毒性机理的进一步研究

研究了苦皮藤素Ⅴ对粘虫(Mythimna separata)和小地老虎(Agrotis ypsilon)幼虫的选择毒性机理.结果表明,对照组小地老虎幼虫血液、中肠和整体匀浆的酯酶活性显著高于粘虫幼虫.经苦皮藤素Ⅴ注射或胃毒处理后,粘虫幼虫酯酶活性均受到显著抑制而降低,血液和中肠酯酶同工酶谱主带减弱;而小地老虎幼虫血液酯酶活性显著升高,血液酯酶同工酶谱主带加强.因此认为,酯酶活性和酯酶同工酶的差异是苦皮藤素Ⅴ对粘虫和小地老虎幼虫选择毒性的机制之一.     

苦皮藤素V引起粘虫失水的作用机理初探

对苦皮藤素 引起粘虫失水的作用机理进行了初步研究。结果表明 :中毒试虫经消化道流失的液体与对照试虫血淋巴中蛋白质含量无显著差异 ,但比对照试虫肠液中蛋白质含量高 47.97%。认为 ,试虫经消化道丧失的液体主要为昆虫的血淋巴 ;试虫经苦皮藤素 处理后 ,抽搐期中肠 Na+ / K+ - ATP酶活性与对照无显著差异 ,而失水期酶活性升高了 10 .0 7% ,并且苦皮藤素 引起中毒试虫中肠环腺苷酸 (c AMP)的含量显著升高     

苦皮藤乳油对菜粉蝶的毒性研究

1 999～ 2 0 0 1年 ,采用室内生测和田间小区试验相结合的方法 ,对夏、秋甘蓝进行了 2 0 %苦皮藤乳油防治菜青虫技术研究。研究发现苦皮藤乳油对菜粉蝶卵没有明显的杀卵作用 ,但初孵幼虫因取食带毒卵壳及附近甘蓝叶而中毒 ,1 0 0 0mg/L浓度下 ,幼虫死亡率达 81 .5 3%。苦皮藤乳油与Bt混用有明显的增效作用。     

新化合物苦皮藤素V的分离与结构鉴定简报

以叶碟定量载毒虫法追踪活性，经柱层析及重结晶。从杀虫植物苦皮藤根皮的石油醚提取物中分离出一个化合物Ｇ。这一化合物对昆虫有独特的作用机制；破坏昆虫中肠肠壁细胞，引起昆虫上吐下泻，大量失水而亡。主要利用高分辨质谱和核磁共振波谱鉴定了这个化合物的分子结构为２β，８α－乙酰氧基－９β－苯甲酰氧基－１β，１２－二异丁酰氧基－４α，６α－二羟基－β－二氢沉香呋喃。经文献检索，化合物Ｇ来从未报道过的新化合物，命     

苦皮藤素Ⅳ杀虫机理电生理研究初报

应用电生理技术研究了苦皮藤素Ⅳ对兴奋性突触后电位（EPSP）和神经－肌肉接头兴奋性接点电位（EJPs)的作用。甘露醇间隙法对美洲大蠊（Periplaneta americana)中枢神经离体标本兴奋性突触后一（EPSP）的测定表明,质量浓度为0.1g/L的若皮藤素Ⅳ在用药后72min阻断了EPSP。细胞内微电极记录法对果蝇（Drosophila melanogaster)运动神经,即腹纵肿离体标本的神经－肌肉兴奋性接点电位（EJPs)的测定表明,0．1g/L的苦皮藤素Ⅳ作用19．5min可阻断EJPs。     

苦皮藤麻醉成分(苦皮藤素Ⅳ)的结构鉴定

从苦皮藤(Celastrus angulatus Max.)根皮的石油醚提取物中分离出一种对粘虫具有高度麻醉活性的新化合物,以高分辨质谱和核磁共振谱鉴定其分子结构为1β,2β,6α-三乙酰氧基-8β,9α-二(β-呋喃甲酰氧基)-12-异丁酰氧基-4α-羟基-β-二氢沉香呋喃,命名为苦皮藤素Ⅳ。     

苦皮藤素Ⅴ引起粘虫兴奋的作用机理初探

苦皮藤素 是从杀虫植物苦皮藤 (Celastrus angulatus Max)根皮提取物中分离得到的对昆虫有毒杀活性的一种新化合物。通过对该化合物引起粘虫产生类似神经毒剂兴奋性症状的机理研究 ,结果表明 ,苦皮藤素 对昆虫中枢神经系统兴奋性突触后电位(EPSP)和轴突动作电位 (AP)无显著影响 ;试虫经苦皮藤素 处理后 ,抽搐期和失水期体内乙酰胆碱酯酶 (ACh E)活性分别下降 33.9%和 39.6% ,谷氨酸 (Glu)含量分别升高 2 8.44%和 49.1 8% ,γ-氨基丁酸 (GABA)含量分别降低 42 .1 1 %和 44.47%。抽搐期体内谷氨酸脱羧酶活性降低了 8.67%。     

植物杀虫剂1%苦皮藤素微乳剂的研制

介绍了1%苦皮藤素微乳剂的配方制备方法,确立了较佳的配方组成及质量控制指标,研究了温度、水质和贮存时间对制剂稳定性的影响,以及该制剂的杀虫活性。结果表明:该农药制剂具有成本低、质量稳定、使用安全、市场前景好等特点,社会效益显著。     

粘虫细胞培养及苦皮藤素Ⅳ,Ⅴ对其毒力的研究

以东方粘虫(MythimnaseparateWalker)为材料建立了新的昆虫细胞系,原代培养6个月后,胚胎细胞开始传代;用苦皮藤素和处理第3代传代细胞,24h后细胞裂解,出现大量细胞碎片,培养液变浑浊,其致死中质量浓度分别为76.42和129.34μg/mL。粘虫背纵肌经胰蛋白酶部分消化后在Grace培养液中生长良好,培养2个月后有大量肌卫星细胞出现。     

苦皮藤素人工抗原的合成与鉴定

采用琥珀酸酐法合成了苦皮藤素 的衍生物苦皮藤素 -半琥珀酸酯(CA-SG),在此基础上,分别采用混合酸酐法和碳化二亚胺法合成了苦皮藤素 的人工抗原(CA-BSA,CA-BSA2),采用紫外分光光度计法、SDS-PAGE及PAGE电泳法对合成的人工抗原进行了定性鉴定,结果均表明人工抗原合成成功。根据半抗原、人工抗原及其载体在240nm处的紫外吸光值,计算出2种人工抗原中半抗原与载体的分子结合比率分别为11.6和10.7。