吉他霉素肠溶颗粒剂的溶出度问题浅析

本文通过测定4种50%肠溶吉他霉素颗粒剂在模拟胃肠道环境下的溶出度,分析了各自代表的含义,指出溶出度的测定可以作为产品质量的一大参考。     

不同吉他霉素制剂体外溶出度的比较研究

目前,市场上吉他霉素预混剂主要有简单预混、颗粒剂、肠溶包衣和固体分散微囊4种剂型。吉他霉素固体分散微囊是新近推出的采用固体分散技术和微囊技术加工而成的吉他霉素最新剂型,其中吉他霉素全部以分子状态分散于辅料中。这种药物承载方式因为辅料对药物分子的阻滞作用,可有效抑制其在动物口腔中的溶出,从而使其味觉显著改善;由辅料形成的微囊层的保护有效阻止了吉他霉素与胃酸的接触,从而能显著提高药物的稳定性;而分子状态分散的存在形式促进了吉他霉素在肠道中的溶出,吉他霉素随固体分散系在小肠中的消化而溶出,形成肠道药物浓度。体外溶出度试验是检验药物制剂水平最有效和最简洁的方法,因此,这项试验对吉他霉素固体分散微囊体外溶出度进行了测定,并与肠溶包衣颗粒和普通颗粒等常规剂型作一比较。     

新型肠溶包被吉他霉素的应用试验

经肠溶包被的吉他霉素颗粒剂作为吉他霉素的最新增强改进型产品 ,保证了吉他霉素在胃中不易被破坏而在肠道中完全溶解释放 ,在提高吉他霉素生物利用度、提高防病治病效果和不影响动物适口性等方面有大幅度改善。     

酮康唑水分散软颗粒剂的制备及体外溶出度考察

酮康唑(Ketoconazole,KET)是20世纪70年代末由比利时杨森制药公司人工合成的第3代咪唑类广谱抗真菌药物。它通过干扰真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,影响细胞膜通透性而抑制其生长[1,2]。临床用于治疗各种不同类型的皮肤真菌病、阴道念珠菌病以及用于治疗和预防全身真菌感染和胃     

不同辅料对吉他霉素微囊体外释放度的影响

试验对不同辅料（氢化脂肪酸和石蜡）生产的吉他霉素微囊进行胃酸稳定性试验和肠道释放度试验。胃酸稳定性试验中以氢化脂肪酸和石蜡为辅料的吉他霉素微囊在胃酸中的溶出度均低于30％,氢化脂肪酸组略高于石蜡组,但稳定性均未受任何影响。在肠道释放度试验中,氢化脂肪酸组在释放速度和释放比例上均明显优于石蜡组,溶出度前者高于后者15．04百分点。脂肪酶对氢化脂肪酸组作用明显,能促进吉他霉素的溶出,而石蜡组受脂肪酶的影响不明显。     

新型肠溶包被吉他霉素的应用试验报告

吉他霉素近来在养殖业中的应用变得广泛起来，它具有较广的抗菌谱，对大多数革兰氏阳性菌如链球菌、肺炎球菌、耐药葡萄球菌、李斯特氏菌有较强抗菌作用，对一些革兰氏阴性菌如嗜血杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌及支原体、立克次氏体和螺旋体也有效。吉他霉素内服吸收良好，2小时内即达血药峰浓度，广泛分布于主要脏器，在肝、肺、肾和肌肉中浓度较高。小剂量添加使用时有较明显的促生长作用。     

不同剂型吉他霉素对肉仔鸡生产性能的影响

试验用AA肉仔鸡,随机分成4个试验组,每组4个重复,每重复1 00只。试验1组为对照组;试验2组为吉尔康500组(相当于10g/t有效效价吉他霉素);试验3组为吉他富500组(相当于1 0g/t有效效价吉他霉素);试验4组为速康素500组(相当于1 0g/t有效效价吉他霉素)。研究表明,吉他霉素能提高肉仔鸡的增重和饲料转化率,降低死淘率。在改善生长性能方面,吉他霉素肠溶包衣剂效果好于普通颗粒制剂和吉他霉素预混剂。     

吉他霉素肠溶包衣制剂与直接使用原粉的对比试验

我公司的速康素500(吉他霉素肠溶包被剂)自从2004年推向市场后,效果确切,反映一直很好。但近一段时期,有人鼓吹使用吉他霉素原粉与肠溶包衣剂没什么区别,使用肠溶包衣仅仅是厂家的宣传,并无实际效果。对于这一传言,我们将从理论和实际两方面进行分析。     

明胶囊交键对溶出度的影响

明胶囊交键对溶出度的影响罗延红（西北农业大学陕西杨陵７１２１００）明胶为一种水溶性蛋白混合物，主要来自骨胶原：①一般地，将动物皮，如牛皮、猪皮，以及腱、韧带、骨等径水煮沸即可得到．常用的明胶有Ａ型和Ｂ型两种．所谓Ａ型，它是由动物应经酸水解而得（等电点...