酸性药物对兔体内青霉素G钠药动学及组织分布的影响

青霉素G钠由于杀菌力强、毒性低而广泛用于临床,但半衰期短,需频繁给.能否通过药物间的相互作用来延长青霉素的作用时间,从而达到提高药物疗效、节约药物的目的,这是个值得探讨的课题.关于合并用药对青霉素G钠药代动力学特征的影响,国内外报道较少[1、2、3].本试检将水杨酸钠、消炎灵等酸性药物对兔体内青霉素G钠药动学及分布的影响,对新兽药的开发、制定合理给药方案及研究合并用药对兔体药物内药代动力学特征的影响具有重要的应用价值和理论意义.     

消炎灵对兔体内青霉素G钠药动学及组织分布的影响

研究了消炎灵对兔体内青霉素G钠药动学及组织分布的影响,对照组兔给青霉素G钠,实验组同时给青霉素G钠和消炎灵,给药后不同时间采样,用微生物法测定血样浓度及组织中的浓度,二组兔的药时数据均符合有吸收因素二室开放模型。除了动力学参数a、Ka、A、B、t1/2 Ka、t1/2a、Cmax、Tmax外。其它参数在对照组和实验组兔之间具有显著差异。实验组的动力学参数β、K_(21)、Kel值显著减少,而参数K_(12)、t1/2β、AUC、TCP的值显著增加。对照组与实验组的青霉素G钠在血液与肝、肾、肺或肌肉间的分布没有显著差异。     

消炎灵对兔体内青霉素G纳药动学及组织分布的影响

研究了消炎灵对兔体内青霉素Ｇ钠药动学及组织分布的影响，对照组兔给青霉素Ｇ钠，实验组同时给青霉素Ｇ钠和消炎灵，给药后不同时间采样，用微生物法测定血样芨组织中的浓度，二组的兔的药时数据均符合有吸收因素二室开放模型，除了动力学参数，α，Ｋａ，Ａ，Ｂ，ｔ１／２Ｋａ，ｔ１／２ａ，Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘ外，其它参数在对照组和实验组兔之间具有显著关系，实验组的动力学参数β，Ｋ２１，Ｋｅｌ值显著减少，而参数Ｋ１２，Ｋ     

青霉素G钠在家兔体内组织动力学与残留的研究

采用高效液相色谱(HPLC)法研究了青霉素G钠在家兔多种组织中的动力学过程。家兔单剂量肌注青霉素G钠后,青霉素G钠在组织中的经时过程:肝、肾、心符合一级吸收的三项指数方程,肺、肌肉符合一级吸收的二项指数方程。青霉素G钠的组织浓度顺序为肾>肺>心>肌内>肝。用药后组织中药物浓度下降至0.01ppm所需时间,肝、肾、心、肺、肌肉分别为24.862、14.842、10.208、4.074、16.743小时。青霉素G钠在兔体内的最短休药期为1.5天。     

育肥猪静脉注射青霉素G钠中毒

育肥猪静脉注射青霉素Ｇ钠中毒卢广忠，徐世文，王伟，叶兴华，王福君（东北农业大学兽医系哈尔滨１５００３０）青霉素类药物作为最有效和最有用的抗微生物药物，已被广泛地应用于人医和兽医临床。固有毒性低的特点，因其杀菌活性是对细菌细胞壁糖肽的作用，但哺乳类动物...     

磺胺间甲氧嘧啶在成年兔体内的药物代谢动力学研究

研究磺胺间甲氧嘧啶在4只健康成年兔体内的药物代谢动力学过程。于给药后不同时间采集血液样本,并用重氮—偶合比色法分析了游离磺胺间甲氧嘧啶血液中的浓度。其药代动力学的结果显示,4只兔的血药浓度—时间数据适合开放式二室模型。研究选用Mcpkp自动化药动学程序进行药代动力学计算。药动学参数:分布半衰期(t1/2α)为1.42±0.49(h),消除半衰期(t1/2β)为2.87±0.48(h),中央室消除速率常数(k10)为0.5808±0.51(h-1),总表同观分布容积(Vb)为75.86±37.97(100ml/kg),总清除率(CIB)为17.69±10.42(100ml/kg.h)。     

氯化钙在兔体内代谢动力学的研究

氯化钙是兽医临床常用的药物,静脉注射以后,钙在血液中45—50%以离子形式存在;有45—50%同血浆蛋白呈结合形式存在;有5%以非离子的复合物形式沉积在骨基质的胶原上。或在激素的调节下,将骨骼中的钙重新释放到血液中,以维持正常动物血钙的恒定(兔正常血清钙为7—12mg/100ml)。试验组妊娠母兔血钙平均值为5.95mg/dl,试验组非妊娠母兔血钙平均值为10.325mg/dl 并计算了动力学参数。为了临床上正确使用氯化钙注射液,查明氯化钙     

恩诺沙星混悬液在猪体内的药动学及生物利用度

本文比较了恩诺沙星混悬液和恩诺沙星溶液在猪体内的药动学特征和生物利用度。选用 7头健康猪按拉丁方设计进行静注、肌注恩诺沙星溶液和肌注恩诺沙星混悬液在猪体内的药物动力学研究。 3种给药方法的剂量均为 10mg/kg。猪静注给药的药时数据符合二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1/ 2α0 6 4± 0 15h ,t1/ 2 β9 0 6± 2 47h ,Vd(area) 4 40± 0 88L/kg ,ClB0 35± 0 0 6L·kg-1·h-1,AUC2 9 85± 4 11L·kg-1·h。猪肌注恩诺沙星溶液和恩诺沙星混悬液的药时数据符合一级吸收一室模型 ,其主要药动学参数分别为t1/ 2ka0 2 4± 0 10h和 1 2 5± 1 0 9h(P <0 0 5 ) ;t1/ 2ke8 90± 2 0 2h和 18 95± 4 5 5h(P <0 0 1) ;Tmax1 2 5± 0 41h和 5 14± 2 95h(P <0 0 1) ;Cmax1 5 4± 0 2 5 μg/ml和 0 87± 0 2 1μg/ml;AUC2 1 49± 4 94mg·L-1·h和 2 8 97± 10 80mg·L-1·h ;F72 0 %±17 4%和 97 7%± 35 0 %。比较肌注恩诺沙星混悬液和恩诺沙星溶液的主要药动学参数 ,二者有显著差异 ,前者的t1/ 2ka、Tmax、t1/ 2ke和Cmax分别为后者的 5 2、4 1、2 1和 0 6倍。这些差异说明恩诺沙星混悬液肌注后吸收缓慢 ,消除半衰期延长 ,临床应用 48h给药 1次仍能维持对常见病原菌的有效血药     

苄青霉素在猪链球菌实验性感染的猪体内代谢动力学研究

本文报道苄青霉素在健康猪(8头)和人工感染猪链球菌病猪(6头)体内代谢动力学的比较研究。按每公斤体重肌肉注射15000单位苄青霉素后,不同时间采血,用微生物法测定血清药物浓度。两组猪的药时数据均符合有吸收因素二室开放模型。 除了动力学参数α、Ka、K_(12)、t1/2α、t1/2Ka和Tmax外,其他参数在健康和感染猪间具有显著差异。猪链球菌实验性感染猪的动力学参数B、β及K_(21)的值显著增加,而参数A、K_(10)、t1/2β、Cmax、AUC与Tcp(ther)的值显著减小。     

莱克多巴胺在兔体内的药物动力学及生物利用度研究

为了研究莱克多巴胺静脉注射和灌胃在兔体内的药动学特征和生物利用度,静脉注射和灌胃的给药剂量分别为10和20 mg·kg~(-1)。兔静脉注射莱克多巴胺溶液的药-时数据符合无吸收两室模型,主要药动学参数分别为T_(1/2α)为0.56±0.084 h、T_(1/2β)为7.20±0.59 h、AUC为8.04±2.32 h·μg·m L~(-1)。兔灌胃莱克多巴胺溶液的药-时数据符合一级吸收两室模型,主要药动学参数分别为TK01为0.72±0.07 h、T1/2α为0.72±0.11 h、T_(1/2β)为26.43±2.73 h、T_(max)为1.13±0.09 h、Cmax为1.29±0.08μg·mL~(-1)、AUC为3.98±0.43 h·μg·mL~(-1)。灌服莱克多巴胺溶液的绝对生物利用度F为24%。莱克多巴胺在兔体内的药动学特征是吸收迅速,分布广泛,消除缓慢,生物利用度低。     

Benzathine Penicillin G and Procaine Penicillin G in Piglets: Comparison of Intramuscular and Subcutaneous Injection

The disposition of penicillin G in piglets is described after intramuscular or subcutaneous injection of depot preparations. The piglets were injected with 33 000 IU/kg or 100 000 IU/kg benzathine + procaine penicillin G intramuscularly or subcutaneously, or 100 000 IU/kg procaine penicillin G intramuscularly or subcutaneously. Intramuscular injection of benzathine + procaine penicillin resulted in higher maximum concentration in plasma (C_max) than did subcutaneous injection. The mean residence time (MRT) of penicillin G was longer when the drugs were injected subcutaneously rather than intramuscularly. The plasma concentration versus time profiles of the subcutaneous injections of benzathine + procaine penicillin revealed secondary peaks, possibly reflecting a certain degree of inflammation at the injection site.     

亚硒酸钠在肉鸡体内药代动力学的研究

实验研究了30日龄肉鸡单次肌注(0.6mg/Kg)亚硒酸钠注射液后不同时间采血,用流动注射氢化物发生原子吸收光谱法测定血硒浓度,经微机处理得出血硒浓度及药动学参数,血硒浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=100.2001(e-0.0197t-e-1.6428t)。主要药动学参数:t1/2Ka为0.421 9h,t1/2Ke为35.121 5h,tp为3.312 4h,Cmax为93.986 5μg/L,AUC为5 025.314 9(μg/L).h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。     

普鲁卡因青霉素-硫酸双氢链霉素混悬液在猪体内的药物动力学

健康长白猪7头,按拉丁方试验设计,进行单剂量静脉注射青霉素(20 000单位/kg体重)钠、硫酸双氢链霉素(20 000单位/kg体重)及肌肉注射普鲁卡因青霉素-硫酸双氢链霉素混悬剂(20 000单位/kg体重)的药物动力学研究。HPLC法和HPLC-MS/MS法分别测定血浆中的青霉素和双氢链霉素浓度,WinNonlin软件处理血药浓度-时间数据。静脉注射青霉素钠、硫酸双氢链霉素的药时数据最佳模型为三室开放模型。肌肉注射混悬剂后青霉素G的药时数据符合一级吸收一室模型。主要药物动力学参数:t1/2ka为0.66 h,t1/2β为5.80 h,t(max)为2.3 h,C(max)为1.66 mg/L,AUC为17.65,CL为0.69 L/h.kg,F为70.57%;肌肉注射混悬剂后双氢链霉素数据符合一级吸收二室开放模型,主要药动参数:t1/2ka为0.21 h;t1/2α为2.06 h;t1/2β为8.22 h,t(max)为0.8 h,C(max)为51.42 mg/L,AUC为280.74,F为101.96%。肌肉注射混悬液药物动力学特征为青霉素G吸收迅速,消除缓慢;双氢链霉素吸收迅速完全,消除缓慢,生物利用度高。     

氨基甲酸乙酯与戊巴比妥钠在兔麻醉中的应用

为了寻求简便、安全、有效的麻醉方法,探讨氨基甲酸乙酯与戊巴比妥钠在麻醉兔外科手术中的应用效果。选用体重2~2.5 kg的家兔32只（16♂+16♀）,随机分为4组,其中2组采用耳缘静脉给药,2组采用腹腔给药,结果显示,麻醉显效时间腹腔给药效果优于静脉给药,麻醉睡眠时间2种药物、2种给药方式无显著差异。     

3种麻醉药对家兔麻醉效果的观察

将25只家兔随机分成5组,每组5只,各组分别为耳缘静脉注射生理盐水[3 mL/(kg·BW)]组、耳缘静脉注射25%乌拉坦[4 mL/(kg·BW)]组、耳缘静脉注射3%戊巴比妥钠[1 mL/(kg·BW)]组、耳缘静脉注射陆眠宁[0.2 mL/(kg·BW)]组、肌肉注射陆眠宁[0.2 mL/(kg·BW)]组。观察试验过程中动物麻醉诱导时间、麻醉维持时间及外科麻醉期一般状况;外科麻醉期0 h、外科麻醉期0.5 h与苏醒时的呼吸和心率。结果显示,陆眠宁效果较好,尤以陆眠宁肌肉注射麻醉维持时间较长,麻醉时家兔的呼吸、心率变化较小,提示对家兔进行麻醉时宜采取肌肉注射陆眠宁的方式,剂量为0.2 mL/kg。     

亚硒酸钠一次内服在犊牛体内药动学研究

给犊牛一次内服（０．６ｍｇ／ｋｇ体重）亚硒酸钠溶液后不同时时间采集血样，用荧光分光光度计测定血硒浓度，在ＩＢＭ微机上用ＭＣＰＫＰ－微机用药动学程序软件处理血硒浓度实测值，微机输出血硒浓度理论值及药动学参数。血硒浓度－时间曲线符合二室开放模型，最佳药时方程为：Ｃｉ＝０．３６０２ｅ＾－４．６７５３ｔ＋０．４６２２ｅ＾－０．０００７ｔ－（０．３６０２＋０．４６２２）ｅ＾－０．１１７２ｔ．主要动力学参数：     

盐酸戊乙奎醚外消旋体在家兔体内的药代动力学研究

应用GC-MS/SIM定量方法研究了盐酸戊乙奎醚外消旋体在家兔体内的药代动力学。结果表明,家兔单剂量肌注盐酸戊乙奎醚外消旋体后,其血药时程符合一级吸收二室模型。盐酸戊乙奎醚外消旋体在家兔体内的主要药动学参数为:t1/2α=0.12 h, t1/2β=8.40 h, t1/2Ka=0.024 h,Tmax=0.068 h, Cmax =30.21 ngmL-1,AUC =107.55 ngmL-1h。研究结果为盐酸戊乙奎醚在兽医临床上的合理应用提供了科学依据。     

9个产地6种杨树花中水杨苷含量测定方法的优化及其分布研究

建立HPLC法测定不同品种不同产地杨树花中水杨苷含量的方法,并对其分布进行研究。采用Waters XBrigeTM C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为水-甲醇-乙腈(92∶4∶4);流速为1.0 m L/min;柱温为30℃;检测波长为267 nm。并对水杨苷含量进行分析。水杨苷的线性范围为0.04208～0.4208 mg/m L(r=0.9996),平均回收率为101.6%(RSD=1.4%)。毛白杨中的水杨苷含量均高于其他品种,其中山东和陕西的含量最高,加拿大杨、黑杨和川杨中水杨苷含量最低。该法快速、简便、准确,可用于测定杨树花中水杨苷的含量;不同地域不同品种杨树花中的水杨苷含量有较大差异,可为制定杨树花质量标准提供科学依据。     

地西泮联合利多卡因对家兔麻醉效果的初步研究

为探讨地西泮联合利多卡因对于实验兔血管外科手术的全身麻醉效果,选取试验兔48只,随机分为A、B、C、D四组.A组和B组采用戊巴比妥钠麻醉,C组和D组采用地西泮与利多卡因的复合麻醉,分别观察麻醉起效时间、维持时间、全麻手术过程中动物体温、呼吸频率、血压、心率及麻醉死亡率;B组和D组麻醉后分别给以肾上腺素、普萘洛尔、酚妥拉...