达氟沙星(Danofloxacin)在鸡体内的组织残留

建立了坞组织中达氟沙星(Danonoxacin)的高效液相色谱(HPLC)测定方法，并测定了鸡单次内服(每千克体重5mg)给药后组织中的达氟沙星残留特征。组织样品用含0．015mol／L H3PO4和0．015mol／L HClO4的水-甲醇(50:50)提取，50℃水浴酸性水解90min，离心后取上清液作HPLC检测。色谱枉为Hypersil BDSC18柱；荧光检测器检测，激发波长280nm，发射波长440nm；流动相为含0．015mol／L四丁基溴化铵的水-乙腈(905:95，组织检测时为915：85)混合物，85％磷酸调pH为3．0。血浆、肝脏、肾脏、肺脏、肌肉中达氟沙星的检测限为0．02mg／L或0．02Pg／g，血浆样品回收率大于90％，组织样品回收率均大于74％。鸡单次内服甲磺酸达氟沙星后，在60h内各组奴中均可检出药物，但在48h所有组织中药物残留量均低于相应的MRLs(最高残留限量)。结果表明，达氟沙星在鸡组织中消除相对较慢。     

旋光法测定甲磺酸达氟沙星的含量

采用旋光法测定甲磺酸达氟沙星的含量,结果表明,在6～14 mg/mL浓度范围内,甲磺酸达氟沙星的旋光度与浓度呈良好的线性关系(r=0.999 8).与电位滴定法相比,本法具有简单、快速、易操作等优点.     

达氟沙星对猪胸膜肺炎放线杆菌的野生型临界值与药效学临界值的制订

为了制订达氟沙星对猪胸膜肺炎放线杆菌(Actinobacillus pleuropneumoniae, APP)的野生型临界值与在猪体内的药效学临界值,试验采用微量肉汤稀释法测定达氟沙星对115株APP的最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC),制订野生型临界值;选取5株MIC₉₀附近菌株进行毒力试验,测定达氟沙星对毒力最强的菌株的体外和半体内MIC及最小杀菌浓度(MBC),进行体外与间接体内杀菌试验;将18头猪随机分成健康组和患病组(按体重滴鼻接种APP 1×10⁹ cfu/kg),均按体重肌肉注射甲磺酸达氟沙星注射液2.5 mg/kg(以达氟沙星计),分别于给药后0.25,0.5,0.75,1,2,4,6,8,10,24,36小时时采集血液,采用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度;构建PK-PD模型,制订药效学临界值。结果表明：达氟沙星对APP的MIC分布范围为0.004～1μg/mL,制订的野生型临界值为0.5μg/mL;S3菌株的毒力最强;达氟沙星对S3菌株的体外和半体内MIC均为0....     

达氟沙星对猪大肠杆菌和呼吸道自然感染的治疗试验

<正>甲磺酸达氟沙星水溶性好,具有广谱、高效等特点,尤其是肺组织的药物浓度是血浆中的4～7倍,是治疗畜禽呼吸系统疾病的首选药物。试验将达氟沙星与恩诺沙星对猪大肠杆菌和呼吸道自然感染的临     

达氟沙星对猪大肠杆菌和呼吸道自然感染的治疗试验

<正>甲磺酸达氟沙星水溶性好,具有广谱、高效等特点,尤其是肺组织的药物浓度是血浆中的4～7倍,是治疗畜禽呼吸系统疾病的首选药物。试验将达氟沙星与恩诺沙星对猪大肠杆菌和呼吸道自然感染的临     

达氟沙星脂质体在蛋雏鸡体内的组织动力学及靶向性研究

将260只28日龄试验鸡(体质量215~230 g)随机分成5组:健康对照组20只,甲磺酸达氟沙星溶液静注给药组和内服给药组、甲磺酸达氟沙星脂质体静注给药组和内服给药组,每组60只。以5 mg/kg体质量剂量分别采用静脉注射和内服2种给药途径给予健康蛋雏鸡甲磺酸达氟沙星溶液和脂质体混悬液,于给药后0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、9、12、24 h各剖杀5只鸡,取血液、肝脏、肾脏、肺脏和肌肉样品。采用反相HPLC色谱内标法测定各组织中达氟沙星浓度。应用MCPKP分析软件处理血浆药物浓度-时间数据,比较2种剂型的组织药动学参数。结果显示,与溶液组相比,甲磺酸达氟沙星脂质体组肝脏、肺脏中的药物分布明显提高,肾脏中的分布降低;通过相对摄取率、靶向效率和峰浓度比3个靶向指标的对比,脂质体组明显提高了肺部靶向性,且在肺部有一定的缓释作用。     

兽药安全使用常识

1.我国已经批准为兽用的氟喹诺酮类药有哪些？氟喹诺酮类药有什么抗菌特性？ 目前已经批准的有诺氟沙星、烟酸诺氟沙星、盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星、甲磺酸达氟沙星、盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星及其制剂等。     

兽药安全使用常识

1.我国已经批准为兽用的氟喹诺酮类药有哪些？氟喹诺酮类药有什么抗菌特性？ 目前已经批准的有诺氟沙星、烟酸诺氟沙星、盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星、甲磺酸达氟沙星、盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星及其制剂等。     

禽速康对雏鸡慢性呼吸道病的临床疗效试验

将14日龄艾维茵肉用雏鸡接种感染鸡慢性呼吸道病,然后用禽速康、甲磺酸达氟沙星、罗红霉素、酒石酸泰乐菌素进行混饮给药,比较其疗效.结果试验药物组与感染对照组差异极显著(P＜0.01),试验药物对雏鸡慢性呼吸道病有良好的疗效;禽速康对雏鸡慢性呼吸道病的治疗效果与临床上常用的甲磺酸达氟沙星相当(P＞0.05),比罗红霉素、酒石酸泰乐菌素要好(P＜0.05),且不影响鸡只的正常增重.     

农业部批准新兽药目录

农业部于1999年9月16日、10月19日、11月30日发出农牧发[1999]19号、20号及24号通知,批准以下新兽药(见下表),并发布其质量标准。文号兽　药　名　称　/　规　格类　别保护期研　制　单　位19甲磺酸达氟沙星原料二类四年山东明发制药有限公司甲磺酸达氟沙星粉剂　2%、2.5...     

高效液相色谱法测定鸡蛋中氟喹诺酮类药物残留量前处理方法的优化

建立了鸡蛋中环丙沙星、达氟沙星、恩诺沙星和沙拉沙星4种氟喹诺酮类药物残留测定的超高效液相色谱方法。样品经磷酸盐缓冲液提取后,用正己烷脱脂,C18固相萃取柱净化,反相高效液相色谱分离,荧光检测器测定。本方法的检测限为环丙沙星、恩诺沙星和沙拉沙星5 μg/kg,达氟沙星1 μg/kg。环丙沙星、恩诺沙星和沙拉沙星在2~200 ng/mL、达氟沙星在0.4～40 ng/mL范围内呈线性相关,相关系数r大于0.9999。在空白鸡蛋中添加环丙沙星、恩诺沙星和沙拉沙星5~50 μg/kg、达氟沙星1～10 μg/kg,4种氟喹诺酮类药物的平均回收率为82.2～101.3％,批内变异系数0.8～5.9％之间(n＝6),批间变异系数在1.0～6.6％之间(n＝4)。结果表明,该法灵敏、准确、特异性强,适用于鸡蛋中氟喹诺酮类药物残留的测定。     

国家农业部关于兽药停药期的最新规定(二)

兽药名称执行标准停药期氧氟沙星注射液氧氟沙星溶液(酸性)氨茶碱注射液烟酸诺氟沙星可溶性粉烟酸诺氟沙星溶液盐酸二氟沙星注射液盐酸二氟沙星溶液盐酸左旋咪唑盐酸多西环素片盐酸异丙嗪注射液盐酸沙拉沙星注射液二氢吡啶土霉素片马杜霉素预混剂巴胺磷溶液四环素片甲砜霉素散甲硝唑片甲磺酸达氟沙星粉甲磺酸培氟沙星可溶性粉甲磺酸培氟沙星颗粒亚硒酸钠维生素E预混剂伊维菌素注射液吉他霉素预混剂地克珠利预混剂地美硝唑预混剂安乃近片安钠咖注射液吡喹酮片芬苯哒唑粉(苯硫苯咪唑粉剂)阿司匹林片阿莫西林可溶性粉阿维菌素注射液阿维菌素胶…     

二氟沙星对实验性感染猪链球菌病及支原体性肺炎的药效学研究

本文报道国内新近研制的畜禽专用氟喹诺酮类抗菌药物－二氟沙星对实验性感染猪链球菌病及支原体性肺炎的药效学研究。以试管两倍稀释法测得二氟沙星对兰氏C群类马链球菌（C55120）和猪肺炎支原体（F16株）的最小抑菌浓度（MIC）分别是1．6级及0．16mg/L。肌注给药对猪链球菌病和支原体性肺炎的实验性治疗结果表明，低、中、高剂量二氟沙星组（2．5、5、10mg/kg)及恩诺沙星组（2．5mg/kg)用药5d（每隔12h给药1次）对猪链球菌病的治愈分别是40％、70％、80％及70％，而链球菌感染对照组的死亡率为70％；低、中、高剂量二氟沙星组及恩诺沙星组（2．5mg/kg)用药5d（每隔12h给药1次）对猪支原体性肺炎的治愈率分别是80％、90％、90％及80％；而支原体感染对照组的自愈率为10％。     

牛奶中氟喹诺酮类药物残留量检测方法研究

建立了牛奶中5种氟喹诺酮类药物(达氟沙星、恩诺沙星、环丙沙星、沙拉沙星和二氟沙星)残留检测的高效液相色谱-荧光检测法.结果表明,环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星在5～300 ng/mL,达氟沙星在1～60 ng/mL浓度范围内,呈良好的线性关系,r均大于0.999 9.方法最低检测限环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星为5 ng/mL,最低定量限为10 ng/mL.达氟沙星最低检测限为1 ng/mL,最低定量限为2 ng/mL.环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星在10、50、100 ng/mL三种浓度添加水平上,平均回收率为70%～94%,达氟沙星在2、10、20 ng/mL三种浓度添加水平上,平均回收率为73%~88%.批内、批间RSD均小于11%.     

鸡蛋中氟喹诺酮类药物残留量检测方法研究

建立一种可同时检测鸡蛋中四种氟喹诺酮类药物(环丙沙星、达氟沙星、恩诺沙星和沙拉沙星)残留的高效液相色谱-荧光检测法。结果表明,四种氟喹诺酮类药物中环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星在2~500 ng/mL范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,R2均大于0.9999;达氟沙星在0.4~100 ng/mL范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,R2大于0.9999。环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星的定量限为10μg/kg,达氟沙星的定量限为2μg/kg。环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星在10~200μg/kg的浓度添加水平上,其回收率为70%~100%;达氟沙星在2~40μg/kg的浓度添加水平上,其回收率为70%~100%,批内、批间的相对标准偏差均小于10%。     

达氟沙星对猪大肠杆菌和呼吸道自然感染的治疗试验报告

60日龄以内发病猪100余头，经临床诊断和细菌学鉴定，确定为大肠杆菌自然感染，对猪随机分组，分别按每公斤体重肌注0.75mg、1.25mg、2.5mg的达氟沙星，2.5mg的恩诺沙星，并设立阳性对照组，结果各试验组的死亡率分别为0、0、9.5％、0，阳性对照组死亡率为60%；60日龄以内发病猪100余头，经临床诊断和细菌学鉴定，确定为呼吸道自然感染，对猪随机分组，分别按每公斤体重肌注0.75mg、1.25mg、2.5mg的达氟沙星，2.5mg的恩诺沙星，并设立阳性对照组，结果各试验组死亡率分别为0、0、13.6%、18%，阳性对照组死亡率45％。达氟沙星对猪大肠杆菌和呼吸道自然感染的治疗试验表明，达氟沙星能显著降低猪死亡率，疗效优于恩诺沙星。     

盐酸芦氟沙星肠溶片胃粘膜刺激试验

为了解盐酸芦氟沙星肠溶片的安全性,按新药审批的要求与方法进行了家兔胃粘膜刺激试验.方法是采用日本大耳白兔12只,随机分成3组:A组(盐酸芦氟沙星肠溶片组)、B组(盐酸芦氟沙星片组)及C组(对照组),连续给予受试物10d,给药结束后48h及观察7d后分别处死一半实验动物,取胃组织进行肉眼观察及病理组织学检查.结果:B组眼观可见胃粘膜表面散在纽扣大小淡黄色伪膜,部分区域可见粘膜充血;病理组织学检查结果,胃粘膜上皮细胞脱落,部分区域散在炎性细胞浸润.A、C两组眼观及病理组织学检查均未见明显异常.恢复期剖检A、B、C 3组动物胃组织均未见明显异常.结论:连续10d经口给予盐酸芦氟沙星肠溶片对家兔胃粘膜无明显刺激反应.     

正确应用抗感染药物（下）

喹诺酮类是指有4-喹诺酮环结构的药物，该类药物主要有氟甲喹、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星、麻保沙星。其中氟甲喹为第二代喹诺酮类药物，其他为第三代喹诺酮类(氟喹诺酮类)药物。     

甲磺酸培氟沙星速溶片的研制

采用湿法制粒压片工艺，以崩解时间为指标，用正交试验L8（2^7）对制备工艺和处方进行筛选和优化，确定最佳工艺与处方。用紫外扫描仪在λ为200－400nm波长范围内，对甲磺酸培氟沙星辅料分别进行扫描，甲磺酸培氟沙星在271．5nm处有最大吸收并绘制出标准曲线，回归方程为：A=0．025＋0．703C，r＝0．9997，线性范围4．47－26．82mg/L，测出甲磺酸培氟沙星速溶片的回收率为99．5％，RSD为1．28％。对速溶片进行质量检查，结果表明：硬度、崩解时限度和重量差异均符合《中华人民共和国药典》2000年版规定。     

荧光分光光度法测定甲磺酸达氟沙星粉

采用荧光分光光度法测定了甲磺酸达氟沙星粉的含量。激发和发射波长分别为350nm和448 nm,平均回收率为102.5%,RSD为1.1%。在0.01~5μg/mL范围内,其荧光强度与浓度线性关系良好。