磷酸替米考星对肺炎支原体自然感染猪的治疗试验

为了评价磷酸替米考星对仔猪自然感染肺炎支原体的治疗效果,选取支原体肺炎患猪,10%磷酸替米考星可溶性粉混饮给药,每日1次,连用7 d,通过检测各组受试猪死亡率、治愈率、有效率、增重效果、感染仔猪的肺部病变评分等指标对受试药物的临床治疗效果进行研究。结果显示:10%磷酸替米考星可溶性粉80 mg/L剂量组治愈率最佳,与其他2个药物治疗组相比差异显著(P0.05);药物治疗有效率10%磷酸替米考星可溶性粉80 mg/L剂量组最高,但3个药物治疗组之间差异不显著(P0.05);10%磷酸替米考星可溶性粉60~80 mg/L能有效改善猪群相对增重率(P0.05),但仍显著低于健康猪群(P0.05);10%磷酸替米考星可溶性粉60~80 mg/L剂量组、10%替米考星可溶性粉组均可明显降低病猪肺脏病变评分(P0.05)。结果表明:60~80 mg/L剂量的10%磷酸替米考星可溶性粉饮水治疗猪自然感染肺炎支原体的效果显著,且治疗效果与10%替米考星可溶性粉相当。     

HPLC法测定磷酸替米考星可溶性粉中有关物质的研究

建立HPLC法测定磷酸替米考星可溶性粉中的有关物质。采用C18柱(250 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱,以水-磷酸二丁胺溶液=975∶25为流动相A,以乙腈为流动相B,进行梯度洗脱,流速为1.1 mL/min,检测波长280 nm,进样量10μL。在拟定的色谱条件下,磷酸替米考星可溶性粉中反式异构体是两个不完全分开的峰,顺式异构体与顺-8差向异构体主色谱峰与相关的杂质完全分离,制剂中的辅料对主成分及有关物质测定无干扰;4家企业11批样品单个杂质与各杂质的和分别小于3.0%和9.0%。说明该方法可用于磷酸替米考星可溶性粉有关物质的质量控制。     

10%磷酸替米考星可溶性粉在靶动物鸡的安全性试验

为评价10%磷酸替米考星可溶性粉对靶动物鸡的安全性,本试验选择40只25日龄健康白羽杂交肉鸡,随机分为4组,每组10只,公母各半。各组分别以0（0 mg/L）、1（75 mg/L,以替米考星计）、3（225 mg/L,以替米考星计）和5（375 mg/L,以替米考星计）倍推荐剂量的10%磷酸替米考星可溶性粉混饮给药,连用9 d。试验期间观察鸡的临床表现、体重变化和饲料消耗,试验结束后进行病理学检查,并测定血液生理指标和血清相关生化指标的变化。结果显示,10%磷酸替米考星可溶性粉在本试验条件下以5倍以下剂量饮水给药对鸡的生长性能无显著影响（P>0.05）,在血液生理指标及血清生化指标方面,不具有剂量依赖性的显著变化（P>0.05）。该试验结果表明,10%磷酸替米考星可溶性粉按推荐剂量（75 mg/L）饮水给药对靶动物鸡具有较大的安全性。     

离子色谱法测定磷酸替米考星中磷酸根含量

建立离子色谱法测定磷酸替米考星中的磷酸根含量,并考察替米考星与磷酸的成盐比率。方法:色谱柱为ASLL-HC阴离子交换柱(250 mm×4 mm),检测器为电导检测器,流动相为30 mmol/L氢氧化钠溶液,流速为1.0 m L/min,柱温为30℃,进样体积为25μL。结果:磷酸根离子的检测限与定量限分别为0.002μg/m L、0.006μg/m L,在0.1~4.0μg/m L范围内线性关系良好(R2=0.9991),精密度良好(RSD=1.04%,n=8),平均回收率为99.11%(RSD=0.33%,n=9)。磷酸替米考星中替米考星与磷酸的成盐率约为1∶1。结论:所建立的离子色谱法专属性强、精密度好、准确度高,可用于磷酸替米考星的磷酸根含量与成盐率测定,5批磷酸替米考星样品的成盐状态良好。     

磷酸替米考星可溶性粉对人工感染鸡支原体的治疗试验

本试验在人工感染鸡支原体肺炎模型中,通过受试鸡气囊损伤评分等指标的检测,评估了不同剂量磷酸替米考星可溶性粉对支原体肺炎感染鸡的治疗效果.结果显示,60～ 80 mg/L剂量组10％磷酸替米考星可溶性粉治疗支原体肺炎感染鸡的治愈率和有效率分别可达70％和100％,与目前已经上市销售的10％替米考星可溶性粉(75 mg/L水,以替米考星计)的效果相当,而且由于磷酸替米考星通过增加磷酸基团而显著增加了该药的水溶性,使得该药在临床使用中更加便捷.     

HPLC法测定磷酸替米考星可溶性粉中替米考星含量的研究

建立了磷酸替米考星可溶性粉中替米考星含量的HPLC测定方法.采用高效液相色谱(HPLC)法,使用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱,以水:乙腈:磷酸二丁胺缓冲液:四氢呋喃(805:115:25:55)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长280 nm,柱温25℃.按外标法以峰面积计算含量.在此色谱条件下,替米考...     

磷酸替米考星可溶性粉在靶动物鸡的安全性试验

为了客观评价磷酸替米考星可溶性粉的临床应用安全性,本试验给靶动物鸡投服不同剂量的磷酸替米考星,通过测定受试鸡的血液生化指标、凝血指标、血液常规指标、尿液常规指标、饲料报酬和组织病理学检查等来评价其临床应用安全性。研究结果显示,以10倍于推荐剂量(800 mg/L)饮水投服10%磷酸替米考星可溶性粉后,药物对靶动物鸡的血液、尿液指标均未产生不良影响,组织病理学检查结果也未见其对靶动物鸡的器官组织造成药物不良影响,说明低于800 mg/L剂量的磷酸替米考星对靶动物鸡的使用是安全的。     

磷酸替米考星在猪体内的药代动力学研究

<正>为了探讨磷酸替米考星在猪体内的药物代谢动力学(药代动力学)特征,本试验给受试猪口服以及静脉注射不同剂量的10%磷酸替米考星可溶性粉,利用HPLC方法分析不同时间点受试猪血浆中替米考星的药物浓度。试验结果显示,10%磷酸替米考星可溶性粉经静脉注射和口服后,药物在猪体内吸收、分布很快,消除较慢,消除半衰期远远大于分布半衰期,符合二室开放模型,这     

口服不同剂型替米考星在鸡体内相对生物等效性研究

本试验按单剂量口服的方法对健康蛋鸡进行替米考星可溶性粉和替米考星溶液中主要组分替米考星的生物利用度和药代动力学研究。利用HPLC方法分析不同时间点试验鸡血浆中的药物浓度。药物的药动学参数结果显示,替米考星可溶性粉和替米考星溶液的平均血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-48)分别为(16.947±0.624)μg/mL.h和(16.020±0.631)μg/mL.h,没有显著差异;二者AUC0-48比值为1.058,Cmax分别为(0.759±0.012)μg/mL和(0.764±0.012)μg/mL,比值为0.993;替米考星可溶性粉和替米考星溶液的t1/2β、C l(s)、t1/2 Ka和V/F(c)均没有显著差异;二者的tmax分别为(1.211±0.036)h和(1.030±0.063)h虽然有显著差异,但并不能以此说明二者生物学的非等效性。试验结果说明,单剂量口服替米考星可溶性粉和替米考星溶液后,替米考星被迅速吸收,消退缓慢,依据生物等效性的重要评判指标,得出替米考星可溶性粉和替米考星溶液在治疗中可以相互替代。     

高效液相色谱法测定替米考星含量

建立了替米考星含量测定的HPLC方法。采用C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250mm),乙腈+四氢呋喃+磷酸二丁胺为流动相,流速1.0 mL/m in,检测波长280 mn,以HPLC外标法测定替米考星含量。结果表明,实验测得的峰面积与对应的浓度呈良好的线性关系,其线性范围为0.25~0.75 mg/mL(r=0.999 9),平均回收率为99.81%。本法简便、准确、快速,是测定替米考星含量的良好方法。     

动物专用半合成大环内酯类抗生素——替米考星

替米考星是由泰乐菌素半合成的动物专用的大环内酯类抗生素，最初是由美国礼来公司开发成功。由于其独特的抗菌活性和特殊的药动学特征，目前已被批准用于牛、羊、猪、鸡、兔等动物感染性疾病的防治。替米考星适合于防治牛、羊、猪的肺炎和溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放射杆菌、霉形体和其他敏感菌感染。     

兽用抗菌药物替米考星

替米考星是畜禽专用的大环内酯类新型抗菌素.本文综述了替米考星的抗菌活性、药代动力学、临床应用及残留和环境毒理等方面的特点和研究概况.     

替米考星与氯醌酸的电荷转移反应及其含量测定

建立了一种电荷转移分光光度法测定替米考星含量的新方法。替米考星作为电子给体，氯醌酸作为电子受体，两者反应生成电荷转移化合物，在516nm处有最大吸收。替米考星与氯醌酸形成电荷转移化合物的稳定性常数K为6．0×10加，测定替米考星的线性范围为12．9—254．6×10^3mg／mL，检测限为3×10^3mg／mL，平均精密度RSD为3．8％，方法回收率为109．8％±6．1％。替米考星与氯醌酸形成的电荷转移化合物稳定。同时，利用替米考星与氯醌酸形成电荷转移化合物测定了预混剂中兽用替米考星的含量。结果显示，该方法可信、易行，预混剂中替米考星含量测定方法的回收率满足方法学要求。     

兽用抗菌新药替米考星研究进展

本文概述了动物专用大环内酯类抗生素替米考星(Tilmicosin)的研究进展。包括其合成、抗菌活性、药动学特征、毒性及临床应用。该药具有抗菌活性强、药动学特征优良、毒性低等特点。     

替米考星在绵羊体内的药代动力学研究

5只健康小尾寒羊，采用静脉和皮下注射2种途径以替米考星10mg/kg体重剂量给药，进行体内药代动力学研究。动物给药后在96h内分点采血，血浆样品处理采用甲醇沉淀，离心去蛋白，调节pH值并用氯仿提取替米考星；样品测定采用苯基柱，以反向HPLC测定绵羊血清中的替米考星浓度。结果表明，绵羊静注和皮下注射替米考星的药时数据均符合二室开放模型，替米考星皮下注射和静脉给药在羊体内具有吸收和分布较迅速，消除缓慢，体内分布容积大，生物利用度较高的特点。结果对了解替米考星在绵羊体内的药动学特征以及指导临床正确用药具有重要意义。     

替米考星含量测定方法的改进研究

建立了高效液相色谱法测定替米考星原料及其制剂的中替米考星的含量。采用C18色谱柱（4.6mm×250mm，5μm），以10%三氟乙酸-乙腈（65-35）为流动相，流速1.0 mL/min，进样量10 μL，检测波长为280 nm，柱温30℃。结果表明，当替米考星浓度为0.01～2.0 mg/mL时，替米考星顺式峰和反式峰面积和与浓度线性关系良好（R2=0.9998），无杂质干扰，重复性、稳定性和精密度的相对标准偏差＜0.8%，检出限为0.8 μg/mL，替米考星顺式峰和反式峰的分离度符合规定，顺-8-差向异构体能够实现良好分离。该方法操作简便，准确度高，重复性好，提高了替米考星及其制剂质量控制的检测效率，为其质量标准的改进提供了依据。     

替米考星肠溶微丸的质量评价

采用高效液相色谱法和体外溶出度试验测定替米考星肠溶微丸的载药量和溶出度,对自行研制的替米考星肠溶微丸进行初步质量评价。结果显示,制剂含量平均在20%,在人工胃液中不溶出,在人工肠液中溶出度达90%以上,达到了肠溶效果。     

紫外分光光度法测定替米考星预混剂的含量

采用紫外分光光度法测定替米考星预混剂的含量。结果表明,在5~25μg/mL浓度范围内,浓度与吸光度值呈良好的线性关系,相关系数r=0.999 8,平均回收率为99.42%;相对标准偏差RSD=1.10%。本方法适合于替米考星预混剂含量的快速测定。     

羊组织中替米考星残留的检测方法研究

建立羊组织中替米考星残留固相萃取高效液相色谱紫外检测方法,检测限为0.01～0.05μg/g,回收率范围为78.5%～97.3%,线性范围为0.01～25μg/ml,相对标准偏差为2.7%～10.3%,为替米考星的残留分析提供了可靠的分析方法。