莪术油-β-环糊精包合物的制备工艺及其稳定性研究

为方便莪术油在兽医临床上的使用,本试验采用正交设计筛选最佳包合工艺,研制出莪术油-β-环糊精包合物,并对包合物进行了稳定性研究.莪术油最佳包合工艺条件为75℃、搅拌1h,莪术油：β-环糊精为1∶8;包合物中吉马酮的含量为2.18±0.11％.高温、高湿可轻微影响包合物的稳定性,强光对包合物的稳定性影响不明显.室温储存6个月,包合物性状和含量均无显著变化.建议莪术油-β-环糊精包合物应在室温、干燥、避光的密闭容器中储存.     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。     

烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选

研究烯丙孕素-β-环糊精包合物以及烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。采用正交试验法优选β-环糊精以及羟丙基-β-环糊精对烯丙孕素的包合工艺。选用圆二色谱法对包合物进行表征,并考察包合物的稳定性。以包合物中收率和包合率为指标,筛选出最佳包合条件为烯丙孕素与β-环糊精投料摩尔比为1∶3,65℃加热搅拌3 h;烯丙孕素与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶6,55℃加热搅拌4 h。经圆二色谱法鉴定,已经形成包合物,并且具有一定稳定性。试验得出的制备工艺稳定可行。     

布洛芬-β-环糊精包合物的制备与鉴定

采用共沉淀工艺制备了布洛芬(Ibuprofen,BF) β 环糊精(β Cyclodextrin,β CD)包合物(简称包合物),经差示扫描量热法、红外光谱法、核磁共振法鉴定,BF与β CD确已形成包合物;溶解度试验结果证明,BF经β CD包合后溶解度是BF原药的9 38倍;BF β CD包合物及BF的溶出度参数t50分别是2min和15min;包合物的平均含药量为11 98%±0 35%( x±SD,n=3),平均产率为79 83%±0 43%( x±SD,n=3)。     

青蒿素-β-环糊精包合物的制备及鉴定

青蒿素是我国中医研究院中药研究所于1971年从菊科植物黄蒿叶中提取分离到的一种含过氧基团的新型倍半萜内酯化物,其分子式为C15H22O5。国内外大量理化实验、药理研究及临床应用表明,青蒿素不仅是抗疟有效成分,而且在其他疾病的治疗中也有诱人的前景,但其水溶性差,几乎不溶于水,且在光、氧的作用下易氧化、变质,影响了青蒿素在临床上的使用。环糊精是由6～12个葡萄糖基构成的环状化合物,具有亲水的外围和疏水的内腔,可与多种物质形成包合物而改变物质的理化性质,现将青蒿素制成β-环糊精(β-CD)包合物,以期提高其水溶性,从而改善临床应用…     

陈皮挥发油β-环糊精包合物颗粒剂的制备

陈皮挥发油具有行气、祛痰、平喘等作用,其主要成分是柠檬烯,具有理气、消炎、抗菌、镇咳、止痛、溶解胆固醇结石等作用。因陈皮挥发油易挥发在制剂制备过程中常影响制剂质量[1-2]。试验以β-环糊精为主体,陈皮挥发油为客体,采用经典的饱和水溶液法制备陈皮挥发油β-环糊精包合物,在此工艺基     

恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

饱和水溶液法制备莫能菌素-β-环糊精包合物的研究

为研究莫能菌素包合物的制备工艺,以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备莫能菌素β-环糊精包合物。用红外光谱法(IR)对包合物进行物相鉴定。以包合率为指标,运用正交设计法,确定最佳处方和工艺条件。IR结果表明,药物与环糊精形成了包合物。当投料比为3∶1,包合温度为40℃,搅拌时间1.5h时,该制备工艺最佳,包合率为57.54%。该制备工艺可行,扩大了莫能菌素的应用,为莫能菌素的剂型改进奠定了基础。     

环丙沙星β-环糊精包合物毒性研究

为了研究环丙沙星β－环糊精包合物的一般毒性，采用改良Karber法测定小白鼠肌肉注射环丙沙星β－环糊精包合物的LD50。以剂量递增染毒法测定小白鼠蓄积毒性和耐受性，按股四头肌法进行局部刺激试验。结果证明小白鼠肌注环丙沙星β－环糊精包含物的LD50为242.49mg/kg，本药对小白鼠无明显蓄积毒性、耐受性和局部刺激反应。     

响应曲面法优化厚朴酚-β-环糊精包合物的制备工艺

本试验运用响应曲面法优化厚朴酚-β-环糊精包合物的制备工艺。在单因素试验基础上,以β-环糊精与厚朴酚的比例、研磨时间、研磨温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到厚朴酚-β-环糊精包合物中厚朴酚含量的二次回归方程模型。最优包合条件:β-环糊精与厚朴酚的比例为4.9∶1、研磨时间31 min、研磨温度61℃,厚朴酚含量的实测结果(20.27%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(20.59%)符合良好。采用响应曲面法优化厚朴酚包合物制备工艺得到的厚朴酚含量高,能很好地预测试验结果。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺研究

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。     

厚朴酚-β-环糊精包合物的制备及鉴定

为了制备厚朴酚-β-环糊精包合物,试验采用3种方法分别制备厚朴酚-β-环糊精包合物,并运用红外光谱法对制得的产物分析鉴定。结果表明:制备的厚朴酚-β-环糊精包合物为白色细微粉末,红外光谱分析显示只有研磨法使厚朴酚被环糊精包合,其包合物的包合率为(52.54±4.37)%。说明采用研磨法可以制备出厚朴酚-β-环糊精包合物,且包合率较高。     

黄芩苷-β-环糊精包合物的制备与鉴定

本文描述了黄芩苷-β—环糊精包合物的制备和鉴定方法。用溶液—电动搅拌法制备黄芩苷—β-环糊精包合物，HPLC法测定其含量。黄芩苷—β—环糊精包合物与物理混合物的差示量热扫描(DSC)及x—射线衍射扫描图谱均有明显差异，证明黄芩苷与β-环糊精包合成功。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺.确定最佳条件为:包合温度为50 ℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶ 1.     

黄芩苷-β-环糊精包合物的研究

用溶液——电动搅拌法制备黄芩苷-β-环糊精包合物，HPLC法测定其含量。结果黄芩苷-β-环糊精包合物与物理混合物的红外(IR)及X-射线衍射图谱均有明显差异，表明黄芩苷与β-环糊精包合成功。     

氯霉素-β-环糊精包合物的制备及其药剂学性质的研究

由于环糊精 ( Cyclodextrin)具有特殊的环状中空圆筒结构 (内径 0 .7～ 0 .8nm) ,故在一定条件下能与客分子 (如药物 )形成包合物。有研究证实 ,药物制成环糊精包合物后 ,可显著增加难溶解性药物的溶解度 [1]和生物利用度 [2 ] [3 ] ,促进药物稳定化 [4] ,减少药物的刺激性[5]     

氟苯尼考β-环糊精微球包合物的制备与表征

为了优选氟苯尼考β-环糊精聚合物(β-CDP)微球包合的最佳工艺,试验采用饱和水溶液法制备氟苯尼考β-CDP微球包合物,再用扫描电镜(SEM)、红外吸收光谱(FT-IR)、热重(TGA)对氟苯尼考β-CDP微球包合物进行表征,以氟苯尼考收得率和包封率为评价指标,通过L9(3+)正交试验设计对制备工艺进行优化.结果表明:...