磺胺嘧啶在兔体内代谢动力学的研究

<正> 磺胺嘧啶(Sulfadzinum,SD)对人来说是抗菌力强、抗菌谱较广的中效抗菌药物。近年来用SD与抗菌增效剂TMP防治兔的巴氏杆菌病和球虫病,取得一定效果。关于SD在家兔体内代谢动力学的研究,国内外尚未见报道。本试验研究旨在为临床应用提供参考。     

磺胺嘧啶(SD)在鸡体内代谢动力学试验

磺胺嘧啶(SD)是一种高效,低毒,抗菌谱较广的磺胺类药。因其蛋白的结合率低,易透过血脑屏障进入脑脊液中,是脑脊液中浓度最高的一种,因此是治疗脑部细菌感染性疾病的良好药物。目前亦常用SD加抗菌增效剂(TMP)预防和治疗禽霍乱疗效良好。本文初步分析了SD在30羽健康成年鸡体内的代谢动力学过程。给鸡一次快速静脉注射SD(70mg/Kg)后于不同时间采血样测定血液中SD的含量,血中药物浓度(为纵座标),随时间下降(线性座标)符合无吸收因素二室开放模型。按二室模型算出SD的药代动力学参数,为兽医临床合理制订给药方案、兽医科研、教学以及兽医药品规范的修改等提供参考。     

SD在犬体内代谢动力学的研究

磺胺嘧啶(Sulfadiazinum,SD)为临床上常用的抗菌药物,常做为治疗脑脊膜炎的首选药物。该药在马、牛、水牛、绵羊、山羊、猪等动物体内的药代动力学均有报道,其种属差异较大,SD在犬体内的药代动力学研究资料则较少见。随着国内养犬业的发展,磺胺类药物应用越来越广泛。为了给临床合理用药提供可靠依据,我们用6只犬对SD进行了药代动力学的研究。     

环丙沙星在鳗鲡体内的药代动力学研究

环丙沙星(Cipfofloxacin)是一种常用的喹诺酮类抗菌药物，具有抗菌作用强、抗菌谱广等特点．被广泛应用于防治人及动物的各种感染。近年来，有关环丙沙星在各种动物体内药代动力学的研究时有报道。但对水生动物的研究较少．尤其是对名特优养殖品种——鳗鲡(Anguilla japonicn)。为进一步了解鳗鲡口服环丙沙星后，药物在其体内的代谢情况．特进行以下研究，以期为临床用药提供理论依据。     

磺胺二甲基嘧啶在鸡体内代谢动力学的研究

磺胺二甲基嘧啶是兽医临床经常使用的药物,是属于抗菌谱较广,与蛋白结合率低的磺胺类药物,特别在防治鸡霍乱、鸡球虫、猪的弓形体病具有重要价值,磺胺二甲基嘧啶(SM_2)在鸡体内代谢动力学研究,按无吸收因素二室模型计算动力学参数。在鸡体内 T1/2β为7.9925±0.717h;TCP 为6.6389±1.2805h;Vd 值     

药动学中残数法在猪瘟母源抗体持续期及半衰期研究中的应用

运用药物动力学理论中的残数法对猪瘟母源抗体中和效价数据进行了代谢动力学研究,通过残数法计算出猪瘟E2亚单位疫苗与传代细胞猪瘟兔化弱毒疫苗免疫母猪后其断奶仔猪的母源抗体中和效价代谢动力学消除常数(k)分别为-0.041511d^-1和-0.058923d^-1,疫苗在仔猪体内的半衰期(t_1/2)分别为16.69d和11.76d,并分别计算出了不同疫苗的最佳免疫日龄。为新的母源抗体持续期及半衰期研究方法和思路提供理论依据。     

阿司匹林丁香酚酯在大鼠体内的代谢动力学研究

通过阿司匹林丁香酚酯(AEE)在大鼠体内代谢动力学的研究,探讨其在体内的代谢规律,为临床合理用药提供参考。选取12只SPF级SD大鼠,颈静脉插管后以20 mg/kg的剂量灌胃给药,采用LC-MS/MS法检测大鼠血浆中AEE及其代谢物的浓度,计算药动学参数。结果表明:AEE和代谢物阿司匹林在血浆中无法检出;代谢物丁香酚在血浆中浓度较低,未达到定量限;代谢物水杨酸血药浓度符合一室模型。水杨酸在大鼠体内的主要药代动力学参数C_(max)、T_(max)和CL分别为3356.90±1120.37 ng/mL、4.35±1.09 h、432.01±148.41 mL/h。该检测方法快捷、准确、灵敏度高,适用于大鼠血浆中AEE及其代谢物的血药浓度测定,为今后AEE在体内处置研究和给药间隔提供了技术参考和理论基础。     

环磷酰胺在兔体内药动学研究

环磷酰胺是绵羊和兔有效的脱毛药物。本研究拟就在兔体内血液动力学情况,得出有关动力学参数,供给兔用药时的依据和参考。     

磺胺间甲氧嘧啶在成年兔体内的药物代谢动力学研究

研究磺胺间甲氧嘧啶在4只健康成年兔体内的药物代谢动力学过程。于给药后不同时间采集血液样本,并用重氮—偶合比色法分析了游离磺胺间甲氧嘧啶血液中的浓度。其药代动力学的结果显示,4只兔的血药浓度—时间数据适合开放式二室模型。研究选用Mcpkp自动化药动学程序进行药代动力学计算。药动学参数:分布半衰期(t1/2α)为1.42±0.49(h),消除半衰期(t1/2β)为2.87±0.48(h),中央室消除速率常数(k10)为0.5808±0.51(h-1),总表同观分布容积(Vb)为75.86±37.97(100ml/kg),总清除率(CIB)为17.69±10.42(100ml/kg.h)。     

兽用复方涂膜剂中蛇床子素在兔体内的药代动力学

研究复方蛇床子涂膜剂中蛇床子素在兔体内的药物代谢动力学。试验兔经透皮给药后,用高效液相色谱法以甲醇-水(80∶20)作为流动相,测定血液中蛇床子素的含量,采用3P87程序计算药物代谢动力参数。结果显示,蛇床子素经透皮给药后药代动力学符合二房室开放模型,T1/2α=3.291 h,T1/2β=25.378 h,K21=0.138 h-1,AUC=5.342μg·mL-1×h,Tmax=3.683 h,Cmax=0.162μg·mL-1。研究表明:复方蛇床子涂膜剂中蛇床子素能够透过皮肤进入血液,并维持一定的血药浓度。     

两种氧氟沙星注射剂在猪体内的代谢规律研究

国内外关于氧氟沙星(ofloxacin,OFL)在鸡、兔、羊、狗等动物体内的药代动力学研究都已报道[1-6]。在猪体内的药物动力学[7]仅见静脉给药报道,肌肉注射给药未见报道。本试验以10 mg/kg的剂量(以OFL含量计算)给猪耳静脉注射OFL注射液,肌肉注射OFL注射液和OFL缓释注射液,研究OFL缓释注     

~(32)P环磷酰胺在绵羊血液内动力学的研究

环磷酰胺单次静脉注射在绵羊及兔体内动力学研究,我们已作了报道。本文是用脱毛剂量的~(32)P环磷酰胺单次肌肉注射后测定绵羊血液内的动力学变化。由所得数据,算出有关动力学参数,供给绵羊用药时参考。     

血根碱和白屈菜红碱药代动力学研究进展

血根碱(SA)和白屈菜红碱(CHE)为苯并菲啶类生物碱,主要存在于博落回等罂粟科植物中,具有抗肿瘤、抗炎、促进生长等多种生物学活性。人们对它们在动物体内吸收、分布、代谢、排泄及体外代谢进行了深入研究。大量研究表明,SA和CHE在动物体内和体外主要通过氧化、还原或结合葡萄糖醛酸等方式转化为代谢物。体内消除时间短,以原形或代谢物形式排出体外。文章对近10年来SA和CHE的药物代谢动力学研究进行了综述。     

多杀菌素微乳注射剂在新西兰兔体内的药代动力学研究

为了解自制1%多杀菌素微乳注射剂在新西兰兔体内的药代动力学规律,采用ELISA和HPLC两种不同检测方法,分别分析血清和血浆中的药物浓度,PKsolver软件非房室模型计算药代动力学参数。结果:高效液相色谱法和酶联免疫吸附测定法检测药物代谢动力学主要参数分别为:达峰时间Tmax为(4.00±0.00),(2.67±0.67)h,峰浓度Cmax为(363.25±13.39)ng/mL,(282.19±24.59)ng/mL;半衰期t1/2为(81.24±10.80)h,(70.61±15.38)h;药时曲线下面积AUC为(17.52±1.24)μg·h/mL,(17.39±2.38)μg·h/mL。相同注射方式,相同剂量的两种检测方法之间比较,血药浓度变化趋势基本一致,但实测数据峰浓度Cmax差异显著(P0.05),其余参数差异不显著(P0.05)。结论:新西兰兔皮下注射多杀菌素吸收快速,消除缓慢,药物作用半衰期长,可在体内持续发挥药效。     

去呋喃甲酰基头孢噻呋标准曲线及线性范围的测定

头孢噻呋在动物体内能被迅速地代谢成去呋喃甲酰基头孢噻呋（DFC）,DFC有很好的抗菌活性。因此,在进行头孢噻呋的药动学研究时,均先将头孢噻呋转化成DFC,再测定DFC的量。目前,国内有学者对头孢噻呋对家畜家禽疾病的疗效和抗菌活性等进行研究;而药动学研究只有针对猪的研究,其采用的方法为微生物杯碟法。国内用HPLC外标检测头孢噻呋的药物残留仅停留在检测头孢噻呋原型上,国内尚未见对该药代谢产物DFC在动物体内含量的测定。本文对去呋喃甲酰基头孢噻呋标准曲线及线性范围的测定进行讨论,为以后测定头孢噻呋在体内的药物动力学研究建立试验理论基础。     

磺胺嘧啶在肝功能损害家兔体内的药代动力学研究

磺胺类药物自1935年发现以来,在控制细菌性感染疾病中发挥了巨大的作用,即使在新抗微生物药物不断涌现的今天,在临床上仍然广泛应用。磺胺嘧啶(Sulfad iazinum,SD)以其抗菌谱广、抗菌作用强和血浆蛋白结合率低等优点被广泛用于临床。磺胺类药物的药代动力学研究进行的比较早,也     

高原鼠兔肠道菌群移植对高原环境下SD大鼠肺动脉压、体重及采食量的影响

本试验旨在通过高原鼠兔(Ochotona curzoniae)肠道菌群移植(Fecal microbiota transplantation, FMT)方式改善高原低压、低氧导致的大鼠肠道菌群失调，并探索菌群移植对大鼠肺动脉高压及其生长性能的影响。将生活在海拔3 200 m的高原鼠兔肠道菌群移植到Sprague-Dawley (SD)大鼠体内，然后转移SD大鼠至低压氧舱(模拟6 000 m海拔)中饲养30 d,再进行肺动脉压肠道菌群等指标检测。结果显示FMT可显著降低SD大鼠的平均肺动脉压(mPAP),提高SD大鼠的日增重，并且降低大鼠的日采食量。16S rRNA测序结果表明，移植组大鼠肠道菌群变化显著，特别是毛螺菌科(Lachnospiraceae)和脱硫弧菌科(Desulfovibrionaceae)。综上所述，高原鼠兔对SD大鼠的菌群移植有效地改变了大鼠的肠道菌群组成，降低了肺动脉压，且改善了大鼠的生长性能。     

我国兽医药物代谢动力学研究进展

从新兽药研究的动物和临床兽药代谢动力学、兽用中草药及其复方制剂的药代动力学,新的体内药物检测方法和技术应用等方面概要地介绍了国内兽药代谢动力学研究的进展,并简要地展望了我国兽药代谢动力学的发展方向。     

磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究

分别测定了SD在6只健康家兔及6只肾损害家兔体内的代谢动力学参数。单剂量静脉快速注射SD 140mg／kg，8h内不同时间心脏采血，测定血药浓度。结果表明，SD在家兔体内的药代动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。药-时曲线方程为：C正常=13．429e^-7.968t和 32．928e^-0.522t，C肾损=16．559e^-3.942t 26．433e^-0.322t。肾损害家兔与健康家兔相比，α下降了50．53％；8下降了38．34％；t1／2α延长了123．46％；t1／2β延长了63．15%；AUC增加了34．22％；CLB降低了22．12％。结果显示家兔肾功能损害后，SD在其体内代谢发生了显著变化。提示在肾脏损害时应相应增大SD给药间隔时间或减小给药剂量。     

氯霉素--动物产品进出口贸易的绊脚石

氯霉素(英文缩写CAP)是一种广谱抗菌药,1948年从委内瑞拉链霉菌属中提取出来以后,因具有极好的抗菌作用和药物代谢动力学特性而被广泛用于动物生产和疾病治疗。随着科学的发展,CAP被证明有很大的毒副作用,在动物体内可抑制肝微粒体酶的活性,抑制苯妥英纳的代谢,引起中毒;可抑制葡萄糖醛酸基转移酶的活性,影响结合胆红素的形成,抑制骨髓的造血功能,可造成再生障碍性贫血或细胞减少