微生物比浊法与管碟法测定泰乐菌素效价的评价

目的:验证比浊法测定泰乐菌素效价方法的可行性。方法:应用比浊法测定泰乐菌素效价,并对微生物比浊法、管碟法测定泰乐菌素效价的结果进行评价。结果:比浊法、管碟法效价测定结果一致。结论:比浊法具有简便、精确、快速的特点,可用于泰乐菌素及其制剂含量的测定。     

含水溶剂中泰乐菌素组分A含量与效价的关系

采用高效液相色谱法及生物效价法对含水溶剂中泰乐菌素有关组分和效价的关系进行了探讨.结果表明,含30%水分的泰乐菌素注射液在室温放置1.5年,泰乐菌素主组分A下降了约95%, 而效价却上升了约5%;室温放置2年,主组分A的含量降为0,而3批样品的效价却上升了41%～65%.     

泰乐菌素组份转化机制的研究

泰乐菌素发酵过程中,ＰＨ值的控制及豆油的补加量对组份的转化存在显著影响。研究结果表明,在转化阶段当ＰＨ值控制在适当范围内,对不菌素效价影响不大,但可大大提高泰乐菌素Ａ的含量;同时在发酵中期及转化前这一阶段补加适量豆油,不仅可使效价逐步提高,还中明显促进大菌Ｃ向泰乐菌素Ａ的转化。     

泰乐菌素的药用性能及促生长作用

泰乐菌素（Ｔｙｌｏｓｉｎ）是我国“九·五”规划新引进的国家级新兽药 ,它是由弗氏链霉菌分泌的一种大环内酯类抗生素 ,其中含有４种具有生物活性的成分 ,以泰乐菌素Ａ的活性最高。根据英国药典（兽药）１９９３年版 ,泰乐菌素成品中应含有Ａ组分８０%以上。１理化性质泰乐菌素为白色至浅黄色粉末 ,无臭、味苦。在０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ溶液中 ,在２９０ｎｍ处具有最强吸收峰 ,可采用分光光度法直接测定。光照对泰乐菌素生物效价无明显变化 ,但组分降低 ;加热情况下生物学效价略有下降 ;水溶液中生物学效价稳定 ;具有吸湿性 ,但吸湿后生…     

浊度法测定酒石酸泰乐菌素可溶性粉效价研究

目的:建立浊度法测定酒石酸泰乐菌素可溶性粉效价的方法。方法:以金黄色葡萄球菌为试验菌,抗生素检定培养基Ⅲ号为试验用培养基,制备菌悬液。采用浊度法和管碟法对酒石酸泰乐菌素可溶性粉的效价测定进行比较,并对浊度法进行方法学验证。结果:用浊度法测定酒石酸泰乐菌素可溶性粉的效价,泰乐菌素的浓度范围在0.6-2.0 u/mL之间,其浓度对数与吸收度有良好的线性关系,相关系数r=0.999 0,平均回收率为100.3%,RSD为0.91%;用浊度法与管碟法测定结果无明显差异,方法学验证表明,浊度法测定酒石酸泰乐菌素可溶性粉效价的方法可行。结论:本方法具有可信限率低、灵敏度高、精密度高、快速简便等优点,可用于泰乐菌素及其制剂的效价测定。     

高效、低毒、无残留的动物专用抗生素——泰乐菌素及其应用

泰乐菌素是由弗氏链霉菌产生的一种大环内酯类动物专用抗生素，主要有酒石酸泰乐菌素和磷酸泰乐菌素，具有抗菌谱广、临床应用范围广、促生长作用明显、毒副作用小、残留量低等特点。在兽医临床上，泰乐菌素对支原体有特效，是治疗畜禽支原体疾病的首选药物。在畜禽饲养业，泰乐菌素广泛应用于鸡、猪、牛的饲料中，能明显促进畜禽生长，提高生长速率，缩短饲养周期，提高饲料利用率和经济效益。1． 泰乐菌素的使用方法（图1） 2． 使用泰乐菌素的注意事项 1．配伍禁忌 泰乐菌素一般不与杆菌肽锌、北里霉素、维吉尼亚霉素、黄霉素、喹乙醇、…     

蜂蜜中泰乐菌素A的稳定性研究

泰乐菌素A对控制有土霉素抗性的美洲幼虫腐臭病很有效,且对蜜蜂的生长毒性较小,但过度使用会在蜂产品中残留。由于蜂蜜为弱酸性,泰乐菌素A在酸性条件下易降解。本文研究了不同温度下蜂蜜中泰乐菌素A的稳定性,并建立了蜂蜜中泰乐菌素A及其降解产物脱红霉糖泰乐菌素的测定方法:以pH 6.0的磷酸盐缓冲液为提取剂,经HLB小柱净化富集后,采用高效液相色谱串联质谱法测定。该方法前处理简单,对泰乐菌素A和脱红霉糖泰乐菌素的检出限和定量限分别为1.0和2.0μg/kg,回收率范围为70.75~89.28%,RSD为6.4~8.9%。方法回收率稳定且重现性较好,能满足日常检测工作的需要。     

环境中泰乐菌素残留及其与土壤微生物的互作效应研究进展

泰乐菌素是中国养殖业广泛使用的抗菌促生长类兽用抗生素之一,它进入畜禽体后,其原形和代谢产物会随畜禽粪尿进入环境,与环境微生物产生互作效应,由此本文首先介绍了环境介质中泰乐菌素残留现状,然后综述了泰乐菌素与土壤微生物的互作效应。目前畜禽生产中使用的泰乐菌素是泰乐菌素A、B、C和D的混合物,其中泰乐菌素A占80%以上,因此泰乐菌素A也是泰乐菌素在环境中残留的主要形式,但在不同环境条件下,泰乐菌素A可转化为泰乐菌素B、C和D,而且已有研究表明在畜禽粪便、污水、土壤及水体等环境介质中均检测到泰乐菌素A及其代谢产物的残留。土壤中残留的泰乐菌素可与微生物产生互作效应,即一方面泰乐菌素可影响土壤中微生物的数量、群落结构和功能;另一方面土壤微生物在受到泰乐菌素胁迫时会产生和传播耐药基因以及可降解泰乐菌素微生物等。笔者还对今后该领域的研究进行了展望。     

蜂蜜中的泰乐菌素

美国食品药品管理局批准兽药泰乐菌素（酒石酸泰乐菌素），我尚未获得详细材料，但收到一份报告，说在美国蜂蜜中发现了抗菌素，所幸当前发生并不普遍，涉及到的抗菌素是乳酸泰乐菌素，简称泰乐菌素。与土霉素相比，它有许多不同的特性。土霉素常写作TM，亦称羟四环素。就我所知泰乐菌素在蜂蜜中不容许有残留，这意味着它在蜂蜜中的含量无论多么小，都会受市场和法规产生影响。兽医把泰乐菌素描述成“特殊用药”。     

泰乐菌素在畜禽生产中的应用

李乐菌素从开发生产至现今,已有近５０年的历史,但整个国际市场的消耗量呈逐年上升趋势,全世界每年用量约２５００吨,我国每年从美、意进口约２００吨。在日本５０％以上的猪饲料中添加泰乐菌素,能有效地抗痢疾弧菌,促进生长发育;对肉鸡的促生长能提高饲料报酬６％,提高增重１５％;在兽医临床上,其对支原体的极度敏感性能被很好地应用。可以说,泰乐菌素和工业化的畜禽饲养是分不开的．给全球养殖业带来的效益是无可估量的。一．泰乐菌素的组成、结构泰乐菌素为纯天然抗生素,由弗氏链霉菌分泌。主要由４种具有生物活性的组分Ａ、…     

液相色谱串联质谱法测定鸡蛋、牛奶和羊奶中泰乐菌素A残留的研究

建立了鸡蛋、牛奶和羊奶中泰乐菌素A残留的液相色谱-串联质谱法.样品经乙腈提取后,Prime HLB固相萃取柱净化,以0.1％甲酸水和乙腈为流动相,液相色谱-串联质谱法测定,内标法定量.试验结果表明:泰乐菌素A在1～100 ng/mL浓度范围内线性关系良好,相关系数r大于0.99;在鸡蛋、牛奶和羊奶中的检测限为2 ng/...     

几种常用酸稀释液测定泰乐菌素精制液效价的方法比较

分别采用0．1mol／L盐酸溶液、0．05mol／L硫酸溶液、0．033mol／L磷酸溶液作稀释液测定泰乐菌素精制液化学效价,从曲线线性关系、准确度及检验结果对比方面进行分析比较。结果显示：三种溶液吸收度与浓度均呈良好的线性关系（R盐酸2=0．9997,R硫酸2=1．0000,R磷酸2=1．0000;n=5）,准确度高,测定结果无明显差异,在质量控制中可以选择不同的酸稀释液进行测定。     

替米考星与泰乐菌素对畜禽常见病原菌抑菌作用比较

采用试管2倍稀释法对国产替米考星与泰乐菌素进行了畜禽常见的20种病原菌体外抑菌活性比较试验。结果表明,替米考星和泰乐菌素具有类似的抗菌谱,二者对革兰氏阳性菌均有良好的抑制作用。对革兰氏阴性菌二者除对禽多杀性巴氏杆菌、红斑丹毒丝菌、胸膜肺炎放线杆菌和鸡毒支原体均有较强的抑菌效果外,对其他菌则表现为抑菌效果较弱或抗药性。替米考星对部分病原菌如鸡白痢沙门菌、鼠伤寒沙门菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明显强于酒石酸泰乐菌素。总体来看,替米考星对畜禽常见病原菌的抑菌活性比泰乐菌素要强一些。     

双波长紫外分光光度法测定酒石酸泰乐菌素-盐酸多西环素可溶性粉的含量

建立了双波长紫外分光光度法同时测定酒石酸泰乐菌素-盐酸多西环素可溶性粉中酒石酸泰乐菌素和盐酸多西环素含量的检测方法。结果显示，吸收度与浓度呈良好线性关系。酒石酸泰乐菌素的平均回收率为99．90％，RSD为0．42％n=5）；盐酸多西环素的平均回收率为100．07％，RSD为0．74％（n=5）。     

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm~12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。     

Some Comparative Aspects of the Pharmacokinetics of Tylosin in Buffaloes and Cattle

The pharmacokinetics of tylosin were compared in cattle (Bos taurus) and buffaloes (Bubalus bubalis). Six animals received each a single dose of 10 mg/kg of tylosin tartrate by the intramuscular route. The serum concentration (C _max) and the volume of distribution (V _d) presented significant differences between the two species. C _max was 0.40 ± 0.046 µg/ml for buffaloes and 0.64 ± 0.068 µg/ml for cattle. V _d was 1.91 ± 0.12 L/kg and 1.33 ± 0.09 L/kg for buffaloes and cattle, respectively. However, as the present study did not show considerable differences in the pharmacokinetics of tylosin in buffaloes and cattle, similar dosage regimes of this drug can be recommended for both species.     

滤纸管保藏法在泰乐菌素生产中的应用

通过对传统滤纸管保藏法的改良,应用于泰乐菌素生产菌的保藏,分别在不同的保藏周期时活化进行生产能力验证,结果显示改良滤纸管保藏法使用方便,摇瓶效价不低于沙土管保藏法,而且批间差异小,生产能力不随保藏时间的延长而降低.     

利用响应面法优化泰乐菌素发酵培养基

采用响应面法对弗氏链霉菌发酵产泰乐菌素的培养基进行优化。首先用Plackett-Burman法对11个培养基因素进行筛选,结果发现,三个对泰乐菌素效价影响较大的重要因素分别为鱼粉、黄豆饼粉、油,然后进行最陡爬坡实验逼近最佳响应面区域,最后通过Box-Behnken设计,利用Design-Expert V8．0．5软件进行回归分析,得到各因素的最佳浓度,并验证响应面预测值与实测值的一致性。结果表明,在鱼粉10．64 g/L、黄豆饼粉14．69 g/L、油58 g/L的最优培养基下,泰乐菌素的产量可达14915 U/mL,实测值与响应面预测值拟合良好,说明通过响应面实验设计对泰乐菌素发酵培养基的优化是有效的,比优化前提高了15％。     

Increased bioavailability of tylosin phosphate as in-feed medication formulated for long-action pellets in broiler chickens

Circadian variation of serum concentrations of tylosin in broiler chickens after in-feed medication prompted a comparison study of the serum profiles of this drug after in-feed medication with standard tylosin phosphate (Tprf reference formulation group), and after in-feed medication with a sustained-release pellet formulation (Tpsr group), based on Patent No.MX/a/2012/013222 and PCT/MX2013/000137, in broiler chickens. Six hundred 4-week-old Ross broiler chickens were in-feed medicated with tylosin phosphate at an approximate dose of 25.2 mg/kg/d, based on daily feed consumption values and a final concentration of tylosin in feed of 200 mg/kg of feed. Approximately 2 to 3 mL of blood were obtained per 5 chickens every 2 h, avoiding the sampling of a bird more than once and during 72 h after making medicated feed available for the first time. Serum concentrations of tylosin were determined by HPLC. Gaussian multi-peak regressions were then fitted to serum concentration vs. time profiles. Day by d areas under the serum concentration vs. time profiles (AUC_0–24), as well as overall AUC_0–72, were statistically higher for the Tpsr group (P < 0.001). Also, maximum serum concentrations obtained and relative bioavailability for the Tpsr formulation were statistically higher (382.8%) as compared to the Tprf group (P < 0.01). Considering the referred improved values of AUC observed in the Tpsr formulation, as well as the fact that tylosin is a time-dependent antibacterial drug, better clinical responses are postulated with this pharmaceutical preparation intended for chickens. Tissue deposition studies for this new formulation of tylosin are required.