硫酸新霉素在奥尼罗非鱼体内的药代动力学及残留研究

在试验水温为(25±2)℃时,以150 mg·kg-1的剂量给奥尼罗非鱼单次口灌硫酸新霉素,采用高效液相色谱法测定血浆和肌肉组织中的药物浓度,研究了硫酸新霉素在奥尼罗非鱼体内代谢及消除的规律.结果表明:血药时间数据符合一级吸收二室开放模型,半衰期(T1/2Kα、T1/2α、T1/2β)分别为1.05、2.05、11.9...     

奥尼罗非鱼GHR2基因序列及其表达特征分析

[目的]深入了解生长激素受体2(GHR2)基因在奥尼杂交罗非鱼及其亲本(尼罗罗非鱼和奥利亚罗非鱼)中的表达差异,为研究杂交过程中GHR基因的结构及功能变化提供依据,也为鱼类杂交育种提供理论支撑.[方法]利用SOAPdenovo从奥尼罗非鱼肝脏转录组数据中提取GHR2基因序列,采用BioEdit 7.0.5.3比对奥尼罗非鱼及其亲本的GHR2氨基酸序列差异,以MEGA 4.1进行系统进化分析及构建系统发育进化树,并利用实时定量PCR分析GHR2基因在奥尼罗非鱼不同组织中的表达情况及其在奥尼罗非鱼和亲本中的表达差异.[结果]拼接获得的奥尼罗非鱼GHR2基因开放阅读框为1722 bp,共编码574个氨基酸,相对分子量为64.18 kD,理论等电点为4.86;奥尼罗非鱼GHR2氨基酸序列包含一个保守的信号肽和一段跨膜区.基于GHR2氨基酸序列构建的系统发育进化树显示,奥尼罗非鱼与尼罗罗非鱼和奥利亚罗非鱼存在高度相近的亲缘关系,尤其与母本(尼罗罗非鱼)的亲缘关系最近.GHR2基因在奥尼罗非鱼不同组织中均有表达,以在肝脏中的表达量最高,显著高于除肌肉外的其他组织(P<0.05),其次是肌肉、卵巢、心脏和垂体,在头肾中的表达最低.GHR2基因在奥尼罗非鱼肝脏和肌肉中的表达量明显高于其双亲(尼罗罗非鱼和奥利亚罗非鱼)的表达量.[结论]GHR2基因属于广泛表达基因,在奥尼罗非鱼、尼罗罗非鱼和奥利亚罗非鱼中高度保守;GHR2基因在奥尼罗非鱼中的表达优势与其快速生长的杂种优势有关.     

吉奥罗非鱼(新吉富罗非鱼♀×奥利亚罗非鱼♂)生长性能的评估

以新研制的吉奥罗非鱼(新吉富罗非鱼♀×奥利亚罗非鱼♂)为试验对象,新近推广的新吉富罗非鱼、以及养殖生产上普遍使用的奥尼罗非鱼(尼罗罗非鱼♀×奥利亚罗非鱼♂)、尼罗罗非鱼、奥利亚罗非鱼为对照,对吉奥罗非鱼的生长性能进行评估试验.主要结果:(1)绝对增重率(g/d):新吉富>吉奥>尼罗>奥尼>奥利亚,吉奥比新吉富低19.4%,但比奥尼、尼罗、奥利亚分别高60.3%、10.8%、112%,除吉奥与尼罗间差异不显著外(P>0.05),同其它3种罗非鱼之间差异都极显著(P<0.01).(2)体重变异系数(%):奥尼>尼罗>吉奥>新吉富>奥利亚,其中,吉奥比奥尼、尼罗降低了31.1%、17.4%,除吉奥和奥尼间差异极显著外(P<0.01),同其它3种罗非鱼差异均不显著(P>0.05).(3)成活率(%):新吉富>吉奥>尼罗>奥尼>奥利亚,其中,吉奥罗非鱼为96.5%,与新吉富(96.7%)相当,但比奥尼、尼罗、奥利亚分别高9.4%、3.4%、20.6%,除吉奥同新吉富差异不显著外(P>0.05),同其它3种罗非鱼差异均极显著(P<0.01).(4)总之,同奥尼罗非鱼相比,吉奥罗非鱼绝对增重率高60.3%,成活率高9.4%,体重变异系数低27.5%,是一种生长性能优越的杂交罗非鱼.     

吉奥罗非鱼(新吉富罗非鱼♀×奥利亚罗非鱼♂)生长性能的评估

以新研制的吉奥罗非鱼(新吉富罗非鱼♀×奥利亚罗非鱼♂)为试验对象,新近推广的新吉富罗非鱼、以及养殖生产上普遍使用的奥尼罗非鱼(尼罗罗非鱼♀×奥利亚罗非鱼♂)、尼罗罗非鱼、奥利亚罗非鱼为对照,对吉奥罗非鱼的生长性能进行评估试验.主要结果:(1)绝对增重率(g/d):新吉富>吉奥>尼罗>奥尼>奥利亚,吉奥比新吉富低19.4%,但比奥尼、尼罗、奥利亚分别高60.3%、10.8%、112%,除吉奥与尼罗间差异不显著外(P>0.05),同其它3种罗非鱼之间差异都极显著(P<0.01).(2)体重变异系数(%):奥尼>尼罗>吉奥>新吉富>奥利亚,其中,吉奥比奥尼、尼罗降低了31.1%、17.4%,除吉奥和奥尼间差异极显著外(P<0.01),同其它3种罗非鱼差异均不显著(P>0.05).(3)成活率(%):新吉富>吉奥>尼罗>奥尼>奥利亚,其中,吉奥罗非鱼为96.5%,与新吉富(96.7%)相当,但比奥尼、尼罗、奥利亚分别高9.4%、3.4%、20.6%,除吉奥同新吉富差异不显著外(P>0.05),同其它3种罗非鱼差异均极显著(P<0.01).(4)总之,同奥尼罗非鱼相比,吉奥罗非鱼绝对增重率高60.3%,成活率高9.4%,体重变异系数低27.5%,是一种生长性能优越的杂交罗非鱼.     

混合发酵蛋白替代鱼粉对奥尼罗非鱼幼鱼生长、营养物质消化率及血清非特异性免疫的影响

以含9%鱼粉的基础饲料为对照组,以O%,4.8%,9.6%,14.4%混合发酵蛋白(鲜杂鱼:豆粕=1:1)分别替代饲料中0%,3%,6%,9%鱼粉(相当于鱼粉用量的0/3,1/3,2/3,3/3)配制四组等氮、等能饲料,饲养奥尼罗非鱼,考察混合发酵蛋白替代鱼粉对鱼体生长、营养物质消化率、体组成及血清非特异性免疫的影响.共进行3个试验,试验I、Ⅱ分别以奥尼罗非鱼稚鱼[(1.00±0.05)g]、鱼种[(17.57±1·06)g]为试验对象,分别进行为期8周和4周的饲养试验;试验Ⅲ测定了奥尼罗非鱼鱼种对饲料干物质及蛋白质消化率.结果表明:试验I中,混合发酵蛋白替代鱼粉用量1/3、2/3时,奥尼罗非鱼增重率、饲料效率、特定增长率较对照组无显著差异(P>O.05);混合发酵蛋白全部替代鱼粉后鱼体生长性能显著降低,增重率较对照组降低5.2%(P<0.05);试验II中各组奥尼罗非鱼增重率、饲料效率、特定增长率无显著差异(P>O.05),但随着混合发酵蛋白替代鱼粉用量的增加,增重率、饲料效率、特定增长率有降低趋势;各组在肌肉组成及消化道蛋白酶活性上无显著差异(P>O.05);与对照组相比,混合发酵蛋白的使用能提高血清超氧化物歧化酶活性,而对碱性磷酸酶活性无影响.在饲料营养物质消化率方面,混合发酵蛋白不同比例替代鱼粉后对饲料干物质消化率,蛋白质消化率无显著影响(P>O.05).上述研究表明:混合发酵蛋白可替代奥尼罗非鱼稚鱼饲料中2/3鱼粉(占饲料6%)及奥尼罗非鱼鱼种饲料中的全部鱼粉(占饲料9%),而不影响机体生长性能.     

中国主要养殖罗非鱼亲缘关系的COl序列分析

对中国主要养殖的尼罗、奥利亚、莫桑比克、杂交种尼奥(尼罗×奥利亚)、奥尼(奥利亚×尼罗)和红罗非鱼(莫桑比克×尼罗)的线粒体COI基因的部分序列进行了PCR扩增、克隆和测序分析,探讨罗非鱼种间亲缘关系和种类鉴别标记.6种罗非鱼中大部分个体均获得长586～708 bp的基因序列.其碱基组成GC含量为47.7%.序列分析表明.莫桑比克罗非鱼2个个体分为2个单倍型,单倍型之间的碱基差异为1个碱基,其余几种罗非鱼均只有1个单倍型.其中,尼罗和尼奥、奥利亚和奥尼的单倍型序列相同,但种间核苷酸序列差异达4.3%～7.7%.根据聚类分析结果可将这6个(杂)种分为3个组:尼罗-尼奥,红罗-莫桑比克和奥利亚-奥尼罗非鱼组,其中前2组亲缘关系较近,与后1组亲缘关系较远.表明COI可作为罗非鱼种类判别和亲缘关系分析的重要标记.     

两种罗非鱼外周血细胞显微结构比较观察

对尼罗罗非鱼和奥尼罗非鱼的血细胞显微结构进行了观察.结果表明,两种罗非鱼红细胞显微结构相似,奥尼罗非鱼红细胞数为(2.23±0.47)x1O12·L-1,尼罗罗非鱼为(2.12±0.71)x1012·L-1(P>0.05,n=1O),差异不显著,前者红细胞体积明显大于后者;外周血中可见较多未成熟具伪足结构的红细胞;两者均可观察到6类白细胞.所占比例从大到小依次为小淋巴细胞>中性细胞>血栓细胞>大淋巴细胞>单核细胞>嗜酸性粒细胞,未见嗜碱性粒细胞,奥尼罗非鱼白细胞总数大于尼罗罗非鱼.     

3个罗非鱼种群对4种病原菌的抗病力差异比较

[目的]比较吉富罗非鱼F5代(以下简称吉富F5代)、吉富罗非鱼F0代(以下简称吉富F0代)及奥尼罗非鱼对4种病原菌的抗病力差异,为罗非鱼苗种推广养殖提供参考依据.[方法]检测吉富F5代无乳链球菌(Ia和Ib血清型)、海豚链球菌和嗜水气单胞菌对吉富F5代的半致死浓度(LC50),并对3个罗非鱼种群进行人工腹腔注射感染4种病原菌,根据感染后的累计死亡率评估其抗病力差异.[结果]无乳链球菌Ia血清型对吉富F5代的LC50为2.14×105 CFU/mL,无链球菌Ib血清型对吉富F5代的LC50为2.14×106 CFU/mL,海豚链球菌对吉富F5代的LC50为2.14×107 CFU/mL,嗜水气单胞菌对吉富F5代的LC50为5.62×107 CFU/mL.3个罗非鱼种群感染病原菌后连续观察168 h发现,感染无乳链球菌Ia血清型菌株(HN016)的累计死亡率排序为吉富F0代>吉富F5代>奥尼罗非鱼;感染无乳链球菌Ib血清型菌株(GX26)的累计死亡率排序为吉富F0代>吉富F5代>奥尼罗非鱼;感染海豚链球菌菌株(GX05)的累计死亡率排序为吉富F0代>奥尼罗非鱼>吉富F5代;感染嗜水气单胞菌菌株(GX03)的累计死亡率排序为吉富F0代>吉富F5代>奥尼罗非鱼.方差分析结果显示,吉富F5代感染HN016、GX26、GX05和GX03后的累计死亡率均显著低于吉富F0代(P<0.05),与奥尼罗非鱼差异不显著(P>0.05).[结论]经过连续5代选育后,吉富罗非鱼对无乳链球菌(Ia和Ib血清型)、海豚链球菌及嗜水气单胞菌的抗感染能力均得到显著提高,并已接近奥尼罗非鱼的抗病水平.     

奥尼杂交罗非鱼及其亲本热休克蛋白Hsp70基因cDNA序列克隆与比较分析

为探讨杂交罗非鱼抗应激遗传能力及其与亲本之间关系,采用RT-PCR方法克隆了奥尼杂交罗非鱼及其亲本热休克蛋白Hsp70基因完整编码区(code sequences,CDS)的cDNA序列.序列分析结果表明:杂交奥尼罗非鱼及其父本奥利亚罗非鱼和母本尼罗罗非鱼热休克蛋白Hsp70基因CDS均为1923 bp,编码640个氨基酸,含有84个碱性氨基酸,95个酸性氨基酸,理论等电点为5.462.通过antheprot分析发现Hsp70家族的3个签名序列分别为 IDLGTTYS,IFDLGGGTFD,VVLVGGSTRIPKIQK,核定位信号标签:KRKHKKDISQNKRALRR,Dank特征基序DLGTT-S-V,胞质Hsp70特征基序EEVD,靠近C端的GGMP4肽序列,另有2个糖基化位点NKSI和NVSA.奥尼杂交罗非鱼与其亲本Hsp70的序列比对发现,奥尼杂交罗非鱼Hsp70的核苷酸(100%)和氨基酸序列(99.8%)与父本奥利亚罗非鱼基本一致,与母本尼罗罗非鱼有2个氨基酸不同,5个核苷酸突变位点;与母本尼罗罗非鱼、莫桑比克罗非鱼、青鳉、牙鲆氨基酸序列同源性分别为99.5%、99.4%、93.1%、83.9%.系统发育树分析表明奥尼杂交罗非鱼与父本奥利亚罗非鱼距离最近,与母本尼罗罗非鱼距离远,该结果与传统杂交罗非鱼偏父本遗传结论相符.     

淡水石斑鱼与3种罗非鱼肌肉营养成分的分析比较

[目的]评估淡水石斑鱼的营养价值,为其生产加工和品质改良提供科学依据,从而推进淡水石斑鱼产业的可持续发展.[方法]选取淡水石斑鱼及3种罗非鱼(奥尼罗非鱼、吉富罗非鱼和红罗非鱼)为研究对象,通过肌肉营养成分分析比较,评价淡水石斑鱼肌肉的营养价值.[结果]淡水石斑鱼肌肉的粗蛋白含量为19.57g/100g,与吉富罗非鱼相近,显著高于红罗非鱼(P<0.05,下同);其粗脂肪含量显著高于3种供试罗非鱼,具体排序为:淡水石斑鱼>吉富罗非鱼>奥尼罗非鱼>红罗非鱼.从淡水石斑鱼和3种供试罗非鱼的肌肉中均可检测出17种氨基酸,其中含有人体必需氨基酸(EAA)7种;在氨基酸组成上,4种供试鱼肌肉中含量最高的是谷氨酸(Glu),最低的是半胱氨酸(Cys);淡水石斑鱼的必需氨基酸总量(ΣEAA)与红罗非鱼相当,显著低于奥尼罗非鱼和吉富罗非鱼;对应的必需氨基酸指数(EAAI)分别为淡水石斑鱼82.56,奥尼罗非鱼82.00,吉富罗非鱼84.00,红罗非鱼85.10.除淡水石斑鱼肌肉中的亚麻酸含量显著高于奥尼罗非鱼外,硬脂酸、软脂酸、油酸和亚油酸含量均显著低于3种供试罗非鱼.4种供试鱼肌肉中富含常量元素和微量元素,以钾(K)元素含量最高,其次是磷(P)元素,铜(Cu)元素含量最低.[结论]淡水石斑鱼属于高蛋白低脂肪的优质淡水鱼,其组成氨基酸种类齐全,配比合适,脂肪酸中亚麻酸含量较高,常量及微量元素种类丰富,属于较优质的食物蛋白源.     

恩诺沙星在异育银鲫体内的组织分布及消除规律

在24～26℃水温条件下,以10 mg.kg-1剂量,用高效液相色谱法检测组织中药物浓度,研究静脉注射和口服给药后恩诺沙星在健康异育银鲫组织内的代谢分布规律。结果表明:静脉注射后,药物在组织中代谢动力学特征符合二室模型;口服给药后,药物吸收良好,生物利用度(F)为86%,组织药物浓度-时间曲线呈现双峰,推测是由于药物在异育银鲫体内的肠肝循环作用所致。静脉注射和口服两种给药方式下,恩诺沙星在异育银鲫体内均具有良好的组织分布,肾脏、肌肉、肝胰脏、鳃和血液5种组织中的药物浓度时间曲线下总面积(AUC)分别为624.2、965.9、721.8、298.0、239.6μg·h·mL-1和465.3、343.1、542.9、411.4、205.9μg·h·mL-1,最大药物浓度(Cmax)分别为33.48、16.91、26.44、18.71μg.g-1和15.30μg·mL-1,9.20、5.39、7.78、6.88μg.g-1和4.50μg·mL-1;药物在各组织中消除时间较长,消除半衰期(T1/2β)分别为169.0、141.4、113.4、36.7、63.5 h和27.3、49.2、77.0、38.5、62.7 h。结论:恩诺沙星以10 mg.kg-1剂量单次口服给药,对细菌引起的异育银鲫病可以起到较好的治疗作用,但需注意药物残留问题。     

泰妙菌素混悬注射液在猪体内的药物动力学及生物利用度研究

 【目的】 研究并比较泰妙菌素混悬注射液和泰妙菌素注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】 7头健康猪,按随机拉丁方设计,进行单次给药剂量(10 mg&#8226;kg-1 b.w)静注、肌注泰妙菌素注射液和肌注泰妙菌素注射混悬液,高效液相色谱串联质谱法测定猪血浆中泰妙菌素的浓度,罗红霉素作为内标,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度－时间数据。【结果】 猪静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药动学参数为：t1/2β为2.04±0.23 h,t1/2α为0.39±0.06 h,t1/2π为0.12±0.04 h,Vd 为8.73±1.83 L&#8226;kg-1,AUC为3.78±0.52μg&#8226;mL-1&#8226;h-1,ClB为2.99±0.43 L&#8226;kg-1&#8226;h-1)。猪肌注泰妙菌素注射液的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要的药物动力学参数分别为：t1/2Ka(0.06±0.01)h,t1/2β(3.67±0.41)h,Tmax(0.18±0.03)h,Cmax(1.32±0.25)μg&#8226;mL-1,AUC(2.62±0.21)μg&#8226;mL-1&#8226;h-1,生物利用度为73.51%。猪肌注泰妙菌素混悬液的药时数据则符合一级吸收一室开放模型,主要的药物动力学参数为：t1/2Ka(0.04±0.01)h,t1/2Ke(2.90±0.43)h,Tmax(0.27±0.03)h,Cmax(0.7±0.11)μg&#8226;mL-1,AUC(2.80±0.35)μg&#8226;mL-1&#8226;h-1,生物利用度为75.73%。t检验比较肌注泰妙菌素注射液和泰妙菌素注射混悬液的主要药动学参数,结果表明,两者除达峰浓度Cmax有显著差异外,AUC、t1/2Ka、Tmax、t1/2Ke和生物利用度均无显著性差异。【结论】泰妙菌素注射混悬液肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较快的药动学特征。     

盐酸林可霉素-硫酸大观霉素混悬注射液在猪体内的药动学研究

8头健康猪按体质量单次深部肌内注射盐酸林可霉素-硫酸大观霉素(5 mg.kg-1林可霉素,10 mg·kg-1大观霉素)混悬注射液后,用高效液相色谱法分别测定林可霉素和大观霉素的血药浓度,使用非房室统计矩分析方法处理得到血药浓度-时间数据.林可霉素主要药动学参数分别为:ke=(0.21±0.01)h-1;t1/2β=(3.38±0.09)h;tmax=(0.29±0.02)h;Cmax=(5.15±0.18)μg·mL-1;AUC0～LOQ=(10.27±0.38)μg·mL-1.h;MRT=(3.52±0.11)h;ClB/F=(0.46±0.01)L·h-1·kg-1;VZ/F=(2.26±0.12)L·kg-1.大观霉素主要药动学参数分别为:ke=(0.43±0.01)h-1;t1/2β=(1.64±0.06)h;tmax=(0.44±0.03)h;Cmax=(20.05±0.70)μg·mL-1;AUC0～LOQ=(51.82±0.98)μg·mL-1·h;MRT=(2.39±0.04)h;ClB/F=(0.19±0.01)L·h-1·kg-1;VZ/F=(0.46±0.02)L·kg-1.结果表明,肌内注射盐酸林可霉素-硫酸大观霉素混悬注射液后,两药均迅速吸收并快速消除,但后者吸收稍慢,消除较快.     

马波沙星在罗非鱼体内的药物代谢动力学研究

【目的】研究马波沙星在罗非鱼Oreochromis niloticus体内的药物代谢动力学(简称药动学)特征,为临床合理用药提供参考。【方法】将罗非鱼随机分成2组,水温维持在30℃,以10 mg·kg-1分别单剂量肌内注射和口服给药,高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血浆中马波沙星的质量浓度,用Win Nonlin 6.1药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。【结果】肌内注射马波沙星后,药物吸收和消除均较口服快,体内分布广泛。达峰时间(tmax)为0.25 h,峰质量浓度(ρmax)为4.31μg·mL~(-1),消除半衰期(t1/2λz)为19.21 h,表观分布容积为3.94L·kg-1,药-时曲线下面积(AUC)为70.36μg·mL~(-1)·h-1。口服马波沙星后,药物吸收和消除均较慢,体内分布广泛。tmax为4.00 h,ρmax为2.45μg·mL~(-1),t1/2λz为22.67 h,表观分布容积为4.27 L·kg-1,AUC为76.66μg·mL~(-1)·h-1。【结论】10 mg·kg-1马波沙星能够有效治疗大多数敏感菌引起的罗非鱼感染。     

Pharmacokinetics of Quinocetone and Its Major Metabolites in Swine After Intravenous and Oral Administration

The pharmacokinetics of quinocetone and its major metabolites in healthy swine was investigated in this paper.Quinocetone was administered to 8 healthy cross-bread swine intravenously and orally at a dosage of 4 and 40 mg kg-1 body weight respectively in a randomized crossover design test with two-week washout period.A sensitive highperformance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (HPLC-MS/MS) method was developed for the determination of quinocetone and its metabolite 1-desoxyquinocetone in plasma.Plasma concentration versus time profiles of quinocetone and its metabolite l-desoxyquinocetone were analyzed by non-compartmental analysis using Winnonlin 5.2 software.Mean maximum concentrations (Cmax) for quinocetone was found to be (0.56±0.13) μg mL-1 at 2.92 h,after oral administration of quinocetone.Mean maximum concentrations (Cmax) for l-desoxyquinocetone after intravenous or oral administration of quinocetone were (0.0095±0.0012) μg mL-1 at 0.083 h and (0.0067±0.0053) μg mL-1 at 3.08 h.The apparent elimination half-lives (T1/2) for quinocetone and its metabolite 1-desoxyquinocetone were (2.24±0.24) and (5.23±0.56) h after intravenous administration of quinocetone and (2.91±0.29) and (11.85±2.89) h after oral administration of quinocetone,respectively.Mean areas under the plasma concentration-time curve (AUC0-∞) for quinocetone and 1-desoxyquinocetone were (2.02±0.15) and (0.2±0.002) μg h mL-1 respectively after intravenous administration of quinocetone,and (3.5±0.79) and (0.053±0.03) μg h mL-1 after oral administration of quinocetone,respectively.Quinocetone was rapidly absorbed and metabolized in swine after oral and intravenous administration.The plasma concentration-time curve (AUC0-∞) of 1-desoxyquinocetone were much smaller than those of quinocetone,while the elimination half-lives (T1/2) were much longer than those of quinocetone after intravenously (i.v.) or oral administration.     

高效液相色谱法测定鳗鲡各组织中的乙酰甲喹残留量

建立鳗鲡各组织中乙酰甲喹残留量的高效液相色谱测定方法,高效液相色谱检测条件为:采用SunFireTM C_(18)柱(4.6mm×150mm,3.5μm),柱温35℃;以甲醇∶水(40∶60,体积比)为流动相,流速为0.8mL·min~(-1);采用二极管阵列检测器,检测波长239nm。结果表明:在0.05~2.5μg·mL~(-1)范围内,乙酰甲喹具有良好的线性关系,含量与峰面积的相关系数达0.999以上;乙酰甲喹在鳗鲡肌肉、肾、肝和血浆中的检出限分别为3μg·kg~(-1)、15μg·kg~(-1)、15μg·kg~(-1)、15μg·L~(-1),鳗鲡各组织中乙酰甲喹回收率在76%~90%,相对标准偏差均小于10%(n=6)。本方法简便、快捷、灵敏度高,具有良好的重复性,满足鳗鲡各组织基质内乙酰甲喹残留量的快速定量分析的要求。     

氟苯尼考及其代谢物在淡水小龙虾中残留消除规律的研究

本试验建立了小龙虾组织中氟苯尼考(FF)和氟苯尼考胺(FFA)残留的高效液相色谱检测方法,并采用连续6 d药浴(水温25℃)的方式,研究淡水小龙虾肌肉和肝胰脏中FF及其主要代谢物FFA代谢动力学和消除规律。检测方法是以PBS(pH 6.0)和乙酸乙酯-氨水(体积比为98∶2)作为提取溶剂,采用XTerra@RP18(5μm,4.6 mm×250 mm)反向色谱柱,利用乙腈-磷酸二氢钠缓冲液(体积比为3∶7)为流动相,流速0.8 mL.min-1,紫外检测波长224 nm。在添加20～500μg.kg-1标样时,该方法的回收率大于70%,变异系数低于7.92%。FF和FFA的检出限分别为20μg.kg-1和10μg.kg-1。残留消除试验结果表明:在药浴FF 6 d后,在组织中两种药物均检出,说明其代谢物也有出现。停药后168 h,肌肉中检测不到FFA;停药后336 h,肝胰脏中检测不到FFA残留,肌肉和肝胰脏中均检测不到FF残留。两种药物在肝胰脏的消除速率都慢于肌肉,FF的消除速率均略慢于FF和FFA总量在组织中的消除速率,肝胰脏中的FFA浓度远高于肌肉中的。FF和FFA两种药物残留总量在淡水小龙虾肌肉和肝胰脏的消除曲线方程分别是y=505.06e-0.012 9x和y=775.71e-0.010 0x、y=690.78e-0.013 5x和y=1 778.7e-0.011 1x,消除半衰期(t1/2)分别为51.33 h和62.43 h,在肌肉和肝胰脏中降至100μg.kg-1的理论时间分别为5.94 d和10.8 d。考虑到温度为影响药物代谢和残留的最主要环境因素,建议FF在小龙虾体内的休药期为270℃.d。     

甲磺酸达氟沙星在鲫体内药物动力学及残留研究

 【目的】研究甲磺酸达氟沙星(Danofloxacin mesylate, DFM)在鲫体内的药物动力学和残留消除规律。【方法】在试验水温20℃时，鲫以10 mg·kg-1 b.w的剂量单次经口灌服甲磺酸达氟沙星后，用液－液提取、反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定血浆和组织中DFM的浓度。盐酸氧氟沙星做为内标。房室模型分析表明，其药物时间数据符合有吸收二室模型，吸收、分布迅速，但消除缓慢，半衰期（T1/2 Ka 、T1/2α、T1/2β）分别为0.63、4.96、47.79 h，最大血药浓度（Cmax）为3.23 ?g·ml-1，达峰时间（TP）为2.73 h，药时曲线下面积（AUC）为154 ?g·h·ml-1。非房室模型分析表明，平均滞留时间（Mean Residence Time, MRT）为58.56 h。【结果】组织中药物浓度在测定时间里均显著高于血浆（P＜s0.05），消除快慢依次为肾脏、肝胰脏、血浆、肌肉和皮肤，其消除半衰期分别为33、44、48、51、177 h。与其它组织相比皮肤消除最慢，建议其作为DFM在鲫体内的残留靶组织。在20℃时, 皮肤以100 ?g·kg-1为最高残留限量（maximum residue limit, MRL）建议休药期不低于23 d。     

Pharmacokinetics of Idazoxan in Deers Following Intramuscular Administration

The aim of this experiment was to determine the pharmacokinetics of hydrochloric idazoxan in deers plasma alter intramuscular （IM） dosing. Six clinical healthy Cervus nippon Temmincks were injected with the idazoxan solution at the dose of 0.44 mg·kg-1. Eight mL blood sample was taken from a jugular vein and plasma was separated for drug determination by using liquid chromatography with tandem mass spectrometric detection. Idazoxan pharmacokinetic parameters were simulated by noncompartmental analyses. The results showed that the absorption and elimination of hydrochloric idazoxan in plasma was quick by route of administration, the half-lives of absorption （t1/2Ka） and elimination （t1/2Kc） were （0.2094 ± 0.0341） min, and （13.1842±0.2353） min, respectively, the area under the plasma drug concentration-time curve from 0 to ∞ （AUC） was （0.0700±0.0035） （mg·mL-1）. min the maximum concentration in the plasma （Cmax） was （0,0047±0.0005） mg.mL ＇, peaking at （12.4618±0.1198） rain after dosing. In conclusion, these data indicated that the kinetics of hydrochloric idazoxan were fitted to one compartment model with first order absorption, which was characterized by rapid drug action, and fast metabolism with few residue in the blood.