烟酸诺氟沙星对鸡的急性毒性研究

烟酸诺氟沙星（Ｎｏｒｆｉｏｘａｃｉｎｎｉｃｏｔｉｎａｔｅ）对ＡＡ鸡的急性毒性研究：用５周龄健康ＡＡ鸡７０只，随机分为７组，剂量范围０～８０００ｍｇ·ｋｇ－１，等容量经嗉襄接毒。结果表明：烟酸诺氟沙星对鸡急性经口ＬＤ５０为３４５８ｍｇ·ｋｇ－１，属低毒级药物。鸡急性中毒症状主要为流涎、腹泻及神经症状。主要病理学变化为脑膜充血、水肿，食道、嗉囊及十二指肠粘膜坏死和炎症，心、肝、肾等脏器实质细胞变性及坏死。     

鸡静注和口服盐酸沙拉沙星的药物动力学研究

伊利莎蛋鸡８只单次快速静脉注射盐酸沙拉星１０ｍｇ／ｋｇ后,利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度。房室模型分析表明;血药浓度－时间数据适合无吸收因素二室模型,其消除半误期,表观分布容积,总体清除率和药时曲线下面积分别为（２．４７±０．８７Ｏｈ,（５．１０±２．２５）Ｌ／ｋｇ,（１．４２±０．２４）Ｌ／ｋｇ．ｈ和（７．２７±１．３７）μｇ／ｍｌ．ｈ。     

猪静注、肌注氟尼辛葡甲胺的药物动力学研究

 【目的】为了研究氟尼辛葡甲胺在健康猪体内的药动学。【方法】14头健康猪，按照随机拉丁方设计，进行单次不同给药剂量（2.2，1.1 mg•kg-1bw）静注和肌注。血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白，高速离心，用反相高效液相色谱法测定猪血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度，3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度－时间数据。【结果】健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型，2.2、1.1mg•kg-1bw剂量组主要药动学参数分别为：t1/2α（0.49±0.03）h，（0.58±0.07）h；t1/2β（6.28±0.13）h，（7.37±0.59）h；V/F（0.01±0.001）L•kg-1，（0.01±0.002）L•kg-1；CL（0.01±0.002）L•h-1，（0.01±0.002）L•h-1；AUC（237.73±52.46）μg•h•ml-1，（147.71±36.76）μg•h•ml-1。健康猪肌注给药的药时数据适合一级吸收二室模型，2.2 mg•kg-1bw、1.1 mg•kg-1bw剂量组主要药动学参数为：t1/2α(0.90±0.07)h，(0.86±0.10)h；t1/2β(8.79±0.85)h，(9.60±0.10)h，V/F(0.02±0.004)L•kg-1，(0.02±0.003)L•kg-1；CL(0.01±0.002)L•h-1，(0.01±0.003)L•h-1；AUC(174.63±45.84)μg•h•ml-1，(112.42±31.19)μg•h•ml-1。【结论】氟尼辛葡甲胺在健康猪体内肌注的主要药动学特征为吸收迅速，达峰时间短，生物利用度较高，半衰期较长。     

丙硫咪唑在猪体内的药物动力学研究

本文报道广谱抗寄生虫药丙硫咪唑在猪体内的药物动力学研究。选用6头健康杂种猪,体重为38.0±4.6kg,按10ng/kg的剂量胃管灌服丙硫咪唑混悬液,服药前后按计划定时从前腔静脉采集血样。用乙醚萃取法提取血浆中的药物,反相高效液相色谱法同时测定血浆丙硫咪唑及其代谢产物丙硫咪唑亚砜及砜的浓度。测定时以甲苯咪唑为内标,色谱条件:Zorbax ODS柱(25cm×4.6mm),流动相为甲醇:水(80:20.V/V),流速1.0ml/mir,UV检测波长292nm.测定结果表明,在给药后3分钟采的血样已不能测到丙硫咪唑的原形药物,而其两种主要代谢产物亚砜及砜在给药后36小时仍可测到(最低检测限:亚砜及砜均为0.02μg/ml)。亚砜及砚的主要动力学参数分別是:峰浓度3.22±0.39、1.91±0.80μg/ml,真达峰时间10.00±5.93、20.67±4.46小时,消除半衰期5.93±2.31、9.17±2.30小时,药时曲线下面积52.38±10.73、32.23±9.10μg.h/ml.丙硫咪唑在猪体内的抗蠕虫活性目前认为是由于在肝脏代谢生成的产物亚砜的作用。     

猪单剂量肌注硫酸头孢喹肟注射液的药物代谢动力学

本研究进行了硫酸头孢喹肟注射液在猪体内的药物代谢动力学试验.6头健康猪单剂量颈部肌注2.5%硫酸头孢喹肟注射液,给药剂量为2 mg/kg,给药后5、15、30、45 min及1、1.5、2、4、6、8、12、24、48 h前腔静脉采血4 ml.HPLC法测定硫酸头孢喹肟血药质量浓度,3P97药动学软件处理药-时数据.药物主要动学参数如下:吸收半衰期(T_(1/2α))为(1.33±0.42)h,消除半衰期(T_(1/2β))为(4.92±1.14)h,达峰时间(T_(max))为(0.83±0.28)h,峰质量浓度(C_(max))为(3.36±0.54)μg/ml,表观分布容积(V_d)为(0.34±0.08)L/kg,药时曲线下面积(AUC)为(17.22±4.11)μg/(ml·h).结果表明,硫酸头孢喹肟注射液肌注后吸收迅速,达峰时间短,有效血药质量浓度可维持24 h.建议临床用药时每日1次,连用3～5日.     

静注和口服盐酸沙拉沙星的药物动力学研究

伊利莎蛋鸡8只单次快速静脉注射盐酸沙拉星10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度.房室模型分析表明:血药浓度时间数据适合无吸收因素二室模型,其消除半衰期(t1/2β)、表观分布容积(Vd)、总体清除率(CLB)和药时曲线下面积(AUC)分别为 (2.47±0.87O h、(5.10±2.25) L/kg、(1.42±0.24) L/kg.h和(7.27±1.37) μg/m l.h.伊利莎蛋鸡8只口服盐酸沙拉沙星溶液10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,药物在体内呈现有吸收单室模型,其吸收半衰期(t1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)、血药达峰时间(Tmax )、药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积分别为(0.32±0.15) h、(3.68±0.89) h、(1.25±0.35) h、(0.86±0.28)μg/ml和(5.53±1.95)μg/ml.h.鸡内服盐酸沙拉沙星混悬剂(以淀粉混)10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,药物吸收不规则,统计矩理论分析表明:药时曲线零阶矩(AUC)、药时曲线一阶矩(MRT, 平均驻留时间)和消除半衰期(t1/2ke)分别为(1.03±0.27)μg/ml.h、(6.22±0.76) h和(2.81±0.59)h.鸡内服盐酸沙拉沙星溶液剂后的生物利用度(F)为76.03%, 内服盐酸沙拉沙星淀粉混悬剂的生物利用度(F)仅为14.22%.     

氟苯尼考微囊在猪体内的药物动力学研究

为了给兽医临床合理用药提供依据,分析氟苯尼考微囊(Florfenicol Microcapsules,FM)和氟苯尼考原粉(Florfenicol,FF)在猪体内的药物代谢动力学过程。猪单剂量分别灌服FF和FM 30 mg.kg-1,36 h不同时间16次前腔静脉采血,高效液相色谱法测定血药质量浓度。结果表明,FM和FF在猪体内的药物动力学配置均符合有吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程分别为ρFM=3.772 7(e-0.047t-e-0.847 7t)和ρFF=0.375 9(e-0.258 1t-e-4.670 9t)。吸收半衰期(t1/2Ka)分别为(0.944 6±0.507 5)h,(0.155 0±0.030 1)h;消除半衰期(t1/2Ke)分别为(15.214 0±3.024 9)h,(2.694 5±0.169 5)h;药-时曲线下面积(AUC)为(77.3111±13.312 7)mg.L-1.h,(1.374 7±0.606 0)mg.L-1.h;峰质量浓度(ρmax)为(2.937 1±0.232 2)mg.L-1,(0.298 3±0.023 9)mg.L-1;达峰时间(tm...     

氨苄青霉素在鸡体内代谢动力学的研究

雅安本地鸡11只,一次肌肉注射氨苄青霉素20mg/2g,血药浓度用荧光分光光度法测定,激发波/发射波波长为360/430mu。用MCPKP程序在IBM机上处理。动力学参数:其中八只鸡的半衰期为0.98小时,峰时为0.33小时。峰值为4.5ug/ml,血液中有效浓度维持时间为5.44小时;其中三只鸡的吸收相半衰期为0.02小时,分布相半衰期为0.34小时,消除相半衰期为2.51小时,峰时为0.12小时,峰值为10.93ug/ml,血液中有效浓度维持时间为10.54小时。     

盐酸吗啉胍在鸡体内药物代谢动力学研究

本文采用紫外分光光度法，研究了经口灌服和静脉注射盐酸吗啉胍后，在成年健康尼克蛋鸡体内的药物代谢动力学过程．主要药物代谢动力学参数：消除半衰期为９．９８±１．０４ｈ－１与８．５２±０．３６ｈ－１．分布半衰期为１．５６±０．７１ｈ－１与０．４９±０．０９ｈ－１，总消除速率常数为４．４０６３±０．２７２ｍｇ／ｋｇ．ｈ与５．５５７９±１．２６３ｍｇ／ｋｇ．ｈ，总表观分布容积为６５５．９９±８７９．７２ｍｌ／ｋｇ与５４６９．３±２５５．８ｍｌ／ｋｇ，中央室消除速率常数为０．０７５±０．０１８ｈ－１与０．１２９±０．０２９９ｈ－１，药时曲线下面积为１１．２５±１．５６ｍｇ／Ｌ．ｈ与２２．８１±０．５ｍｇ／Ｌ．ｈ     

药物动力学及药物动力学的新进展

药物动力学在评价新药中发挥着重要的作用。阐述了药物动力学的概念、临床应用及与其他领域的关系,展望了近年来科学技术新理论、新技术在药物动力学研究中的应用。     

磺溴酞和酚磺酞在猪兔鸡的比较药动学研究

磺溴酞和酚磺酞静注后在猪均具中等分布容积和高清除率特征，在兔呈高分布容积和中清除率特征，在鸡则是低分布容积和低消除率。３种动物比较，猪对两药的消除能力最强，兔体内易于药物分布，鸡对药物的消除和分布均相对较弱。两药在同种动物体内的分布动力学无显著差异，但ＢＳＰ的消除速度和程度比ＰＳＰ大。结果说明，动物种属是决定药物体内过程的首要因素，药物的结构及消除方式是其次。在药物的使用、研制和评价过程中应对药动     

猪链球菌病对肌肉注射多剂量青霉素G药物动力学的影响

本文报道猪链球菌病对肌肉注射多剂量青霉素G钾（15000IU/kg,每隔12h肌注1次,连续给药5次）在猪体内血清浓度和药物动力学影响的研究。通过皮下接种9-10亿个菌落形成单位的猪链球菌,人工诱发猪链球菌病。发病猪给药前的直肠体温比正常时至少升高1.5℃,第一次给药后8h内感染猪的直肠温度仍显著升高（P＜0.05或0.01）,并可观察到其他临床症状。给药后的不同时间间隔从前腔静脉采血,用微生物法测定血清青霉素G的浓度。病猪第一次给药和第五次给药后的血药浓度--时间数据用MCPKP计算机程序处理,均符合一级吸收二室开放模型。病猪第一次及第五次给药的主要药物动力学参数（平均值±标准差）分别是：t#-(1/2α)0.66±0.15及0.59±0.17h;t#-(1/2β)1.87±0.55及2.18±0.97h;t#-(1/2ka)0.35±0.05及0.20±0.09h（P＜0.05）;t#-(max)0.71±0.10及0.48±0.11h（P＜0.05）;C#-(max)7.48±0.97及9.04±0.62IU/ml（P＜0.01）;AUC16.84±1.64及16.42±1.65I U·h/ml,Tcp(ther)11.72±3.33及12.41±3.62h;笔者对引起病猪第一次及第五次给药的某些药物动力学参数有显著差异的原因进行了探讨。     

左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究

报道左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究。36只健康鸡单剂量内服左氧氟沙星[10mg/(kg·b·w)],采用高效液相色谱法测定血药浓度,最低检测限0.001mg/L,并以3P97药动学程序进行分析,药-时数据符合一级吸收二室模型,主要动力学参数如下:T1/2Ka为(0.815±0.043)h,T1/2α为(1.267±0.029)h,T1/2β为(3.492±0.352)h,Tpeak为(1.624±0.073)h,Cmax为(1.715±0.106)mg/L,AUC为(9.470±0.690)mg/(L·h),Tcp(ther)为6.668h,C(τ=12)为(0.789±0.058)mg/L,R为1.103±0.028,D(D=10)为(11.025±0.275)mg/(kg·b·w)。结果表明:左氧氟沙星在健康鸡吸收迅速,血药浓度较高,分布广泛,消除较为缓慢。     

氟哌酸、环丙氟哌酸、泰妙灵治疗鸡败血霉形体与大肠杆菌合并感染的疗效比较

本研究对氟哌酸、环丙氟哌酸、泰妙灵作了体外抑菌试验与人工发病治疗试验。结果表明，环丙氟哌酸对鸡败血霉形体的体外抑菌强度为氟哌酸、泰妙灵的８倍，对鸡大肠杆菌的体外抑菌强度分别为氟哌酸、泰妙灵的４倍、８倍。在人工发病治疗试验中，环丙氟哌酸（１ｍｇ／ｋｇ）对鸡败血霉形体与大肠杆菌合并感染的疗效与泰妙灵（２０ｍｇ／ｋｇ）相当，明显优于氟哌酸（１０ｍｇ／ｋｇ），显示出广阔的临床推广应用前景。     

高效液相色谱法测定混剂中氯氰菊酯和辛硫磷

采用高效液相色谱法测定了混合制剂中氯氰菊酯和辛硫磷含量。结果表明 :氯氰菊酯顺式异构体 (有效体 )和反式异构体及辛硫磷色谱峰分离完全 ,其中氯氰菊酯顺式异构体和辛硫磷回收率分别为 99.1 9%～ 1 0 0 .71 %和 98.69%～1 0 1 .4 5% ;6次重复测定的标准偏差分别为 0 .0 1 4 %和 0 .34 5% ;变异系数分别为 1 .4 %和 1 .9%。     

苄磺隆在稻田中的残留动态研究

1987、1988两年,在南京、厦门两地进行苄磺隆残留试验。稻株、稻田土和稻田水中残留的微量苄磺隆经过溶剂提取、溶液分配和C_(18)柱纯化后,进行高效液相色谱分析。样品的添加回收率分别为89.37％～97.68％,最低检测浓度为0.02ppm。试验结果表明,苄磺隆在稻株、稻田土和稻田水中的消解半衰期为两星期左右,喷药90天后的最终残留量均低于0.02ppm。