泰地罗新单次口灌给药与连续饮水给药后在猪体内的药动学比较研究

为了探究泰地罗新在猪体内瞬时和连续给药条件下药物动力学的差异,本试验通过给猪瞬时给药(单次口服)和连续给药(饮水添加给药)来探究药动学参数的差异;试验结果表明泰地罗新单次给药后在猪血浆中的消除较慢,给药240h后仍可在血浆中检测到,连续饮水添加给药刚开始符合有吸收一室模型,与单次给药一致。泰地罗新在猪体内吸收快,消除半衰期长,瞬时给药可长时间维持较高的血药浓度,而小剂量连续(饮水添加)给药,也可在短时间内达到稳态浓度;所以说泰地罗新在临床使用过程中瞬时给药和连续给药均能达到治疗疾病的目的。     

不同给药方式下恩诺沙星在鲤体内的药动学研究

对两组鲤分别进行腹腔注射、口灌恩诺沙星后,应用高效液相色谱法测定了其组织中的药物浓度,研究了恩诺沙星在鲤（Cyprinus carpio）体内的吸收、分布与消除等药代动力学参数．结果表明：两种给药方式下,鲤血浆、肝脏、肾脏和肌肉组织的药时曲线符合一级消除二室模型．腹腔注射给药血浆动力学参数：AUC为59．1856μg·h·mL^-1、K为75．7627h^-1、t1／2B为96．5456h、T（peak）为0．0730h、C（max）为3．2970μg·mL^-1;灌服给药血浆动力学参数：AUC为600．2961μg·h·mL^-1、Ka为0．1693h～、t1／2β为168．2871h、T（peak）为3．6655h、C（max）为3．2661μg·mL^-1．这说明腹腔注射给药比口灌给药吸收快,血药达峰时间短,达峰浓度高．     

RP-HPLC法测定安石榴苷在大鼠血浆中的浓度及其药动学研究

建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定安石榴苷的血药物浓度,并用于大鼠灌胃后的药动学研究。采用COSMOSIL-Cholester C18色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm),以甲醇-0.1%磷酸为流动相梯度洗脱,检测波长370 nm,柱温40℃,流速1.0 mL/min。SD大鼠单次口服安石榴苷(300mg/kg)后,眼眶静脉丛采血,检测24h内11个时间点血浆中的药物浓度。安石榴苷在2.18～58.00μg/mL范围线性关系良好,定量下限(LLOQ)2.18μg/mL,日内、日间精密度RSD <15%提取回收率为89.67%～115.5 6%。PK Slutions 2.0^TM药动学软件拟合主要药动学参数C_max、T_max、AUC₍(0-t))分别为(26.33±5.65)μg/mL、(1.67±0.52)h和(243.40±111.62)(μg·h)/mL。所建立RP-HPLC法测定安石榴苷的血药浓度简便、准确、专属性强,给大鼠灌服安石榴苷后,其吸收、分布迅速,体内药动学...     

鲫鱼血浆中穿心莲内酯的检测及药动学研究

[目的]建立鲫鱼血浆中穿心莲内酯的高效液相色谱检测方法,并且进行初步的药物动力学研究。[方法]血浆样品经液-液萃取后,以甲醇-水(55∶45,V/V)为流动相,流速1.0 ml/min,采用SHIMADZU ODS C18柱(5μm,150.0 mm×4.6 mm)色谱柱分离,测定鲫鱼口灌穿心莲药材浸膏提取物后血浆中有效成分的药物浓度。[结果]标准曲线线性范围为0.05~10.0μg/ml,线性关系良好(r>0.99),定量限为0.05μg/ml,回收率90%以上,日内变异系数和日间变异系数均低于10%。口灌穿心莲提取物后24 h内鲫鱼血浆中均能检测到穿心莲内酯成分。[结论]该法操作简便、快速、灵敏、准确,已经成功应用于穿心莲在鲫鱼体内药物动力学初步研究。     

兽用抗菌药物的肺部药动学研究进展

肺部药动学是基于肺部药物浓度来描述或预测药物在肺部随时间变化规律的一项新兴研究手段,也是临床防治呼吸道疾病药物制定合理给药方案的重要依据。近年来,国内外关于动物的肺部采样手段以及药物分析技术日趋成熟,使得兽用抗菌药物的肺部药动学研究正成为兽医药理学中的研究热点。论文综述了目前兽药肺部药动学研究中的肺部采样手段、动物麻醉方法、药物提取手段以及肺泡液中药物分析技术等研究概况,旨在使兽用抗菌药物的肺部药动学研究技术能更好的应用于如药动学—药效学结合模型、折点分析及制定给药方案等兽药研究领域中。     

葛根素在大鼠体内的药动学研究

[目的]研究葛根素在大鼠体内的药代动力学规律。[方法]大鼠灌胃给予葛根提取物4.285 g/kg（相当于葛根素300 mg/kg）后,采用HPLC测定不同时间点大鼠血浆中葛根素的含量,绘制各时间点平均血药浓度-时间曲线,采用3P97药动学软件对数据进行处理。[结果]葛根素在0.11~17.80μg/ml线性关系良好（r=0.999 9）,其在大鼠体内的药代动力学行为符合二室开放模型,主要药动学参数：t1/2（ka）为（9.719±2.765）min,t1/2α为（16.038±4.211）min,t1/2β为（123.222±20.886）min,T（peak）为（30.679±8.305）min,C（max）为（1.178±0.575）μg/ml,AUC为（218.816±81.526）μg.min/ml,CL/F（s）为（1.515±0.492）L/（kg.min）,V/F（c）为（198.197±66.301）L/kg,Ka为（0.076±0.020）L/min,Lag time为（0.655±0.732）min。[结论]该测定方法专属、准确、灵敏,适用于葛根素的药动学研究,为合理利用药用植物葛根提供了参考。     

2种给药方式下伊维菌素在白点鲑体内的药动学研究（英文）

[目的]研究伊维菌素在白点鲑体内的药动学。[方法]对白点鲑以0.3 mg/kg的剂量分别单次口灌和腹腔注射伊维菌素,采用高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV)于给药后不同时间点连续进行采样检测,通过3p97软件分析药动学参数。[结果]在2种给药方式下,伊维菌素在血浆、肌肉、肝和肾中的药时关系均符合一级吸收一室开放模型。口灌给药方式下,血浆中药动学参数为Tmax=4.503 h、Cmax=0.252 mg/L、t1/2ka=0.476 h、t1/2ke=331.160h、AUC=121.524(mg/L)·h;腹腔注射给药方式下,血浆中药动学参数为Tmax=2.751 h、Cmax=0.230 mg/L、t1/2ka=0.306 h、t1/2ke=153.868 h、AUC=51.689(mg/L)·h。[结论]两种给药方式下伊维菌素在白点鲑体内的药动学存在差异,腹腔注射给药比口灌给药吸收快。     

绵羊血浆中多拉菌素的HPLC测定及其药动学研究

为利用高效液相色谱法(HPLC)—荧光检测器法测定绵羊血浆中的多拉菌素浓度,并对多拉菌素浇泼剂在绵羊体内的药代动力学进行研究。试验以绵羊6只,按0.5 mg·kg-1·bw-1给药并采血,血浆样品经固相萃取并进行衍生化反应,以反相HPLC测定血浆药物浓度,药代动力学参数用3P97程序进行处理。结果表明,试验条件下血浆中药物添加浓度在0.1～100 ng·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,检测限为0.1 ng·mL-1,多拉菌素在绵羊体内的动态规律符合二室开放模型。其药物代谢动力学参数分别为:T1/2kα为1.89±0.68 d,T1/2kβ为4.95±0.86 d,Tmax为3.18±0.89 d,Cmax为19.93±0.37 ng·mL-1,AUC为144.7±23.36 ng·d·mL-1。结果显示,多拉菌素浇泼剂在绵羊体内血药浓度较高,吸收分布迅速,体内分布容积较大。研究结果对认识多拉菌素浇泼剂在绵羊体内的药物动力学特征和指导临床用药具有重要意义。     

生理药动学模型及在兽药残留分析中的应用

生理药动学模型是一种模拟机体循环系统的血液流向,将各器官或组织相互联结起来而建立的整体模型,能够准确描述兽药在动物可食性组织的残留消除规律,并可预测休药期。就生理药动学模型及在兽药残留分析中的应用进行综述。     

猪饥饿和喂饲后内服氟甲砜霉素的药动学比较

报道了猪饥饿及喂饲后 5min单剂量 (2 0mg/kg)内服氟甲砜霉素的药动学比较的研究 .用高效液相色谱法测定血药浓度 .试验所得的血浆浓度 时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理 .猪饥饿后内服给药的主要药物动力学参数 :AUC =(91 40± 7 5 1)mg·h/L ,MRT =(7 15± 0 5 8)h ,t1/ 2 β=(5 99± 0 2 6 )h .猪喂饲后 5min内服给药的主要药物动力学参数为 :AUC =(88 47± 2 2 1)mg·h/L ,MRT =(10 94± 1 0 6 )h ,t1/ 2 β=(6 44± 0 90 )h .试验结果表明 ,猪喂饲后内服氟甲砜霉素的生物利用度与饥饿后的相似 ,但峰浓度显著小于饥饿后的峰浓度 ,两者的消除半衰期相似 .     

阿米卡星脂质体在家兔体内的药动学研究

为研究阿米卡星脂质体在家兔体内的代谢动力学,给家兔一次静注阿米卡星脂质体(12.5 mg/kg),在 24 h内不同时间点取血样测定血药浓度.结果表明:药-时曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:生物半衰期(t1/2β)7.39 h,表观分布容积(V)38.43 mL,药时曲线下面积(AUC)7 487.34 h·μg/mL,清除率(CLB)3.80mL/h.     

四种药物在猪的药动学特征

为给疾病动物的药动学研究作准备,本文研究磺胺二甲嘧啶(SM_2)、异烟肼(ISZ)、磺溴酞(BSP)和酚磺酞(PSP)在猪(n=22,30～39 kg)的动态特征,结果表明,在猪体内,SM_2以中分布、低清除,INZ以高分布、高清除,BSP和PSP则以低分布、高清除为特征,药物的这些分布和消除特征直接影响药物在血中的浓度和在体内的滞留时间,而这些特征又是由机体的主要消除器官肝脏和肾脏对药物的消除能力以及药物与血浆蛋白的结合程度所决定。     

三聚氰胺在奥尼罗非鱼体内的药动学研究

采用高效液相色谱串联质谱内标定量法,研究内服给药途径下,三聚氰胺在奥尼罗非鱼Oreochromis aureus ×O.niloticus体内的药动学特征.按奥尼罗非鱼体质量2.0 ng/kg的剂量内服三聚氰胺后,其血浆中药物浓度-时间线关系符合一级吸收一室模型.三聚氰胺在奥尼罗非鱼体内的主要药动学参数:吸收半衰期(t...     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中EGCG及其药动学研究

[目的]建立一种LC-MS/MS测定大鼠血浆中EGCG浓度的方法,进而研究其药动学.[方法]选用Agilent SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-水(90:10)为流动相,等度洗脱,ESI离子源,多反应离子监测,负离子扫描;以香草醛为内标,采用内标法定量.[结果]EGCG和内标不受基质干扰;定量限分别为10 ng/mL(EGCG)和5 ng/mL(香草醛),血浆样品批内和批间精密度(RSD)≤11.5％,准确度在92.0％～118.9％,萃取回收率≥92.7％,基质效应为95.3％～115.3％,大鼠腹腔注射20 mg/kg EGCG后的血浆动力学符合二室模型,消除半衰期较长,表观分布容积(Vd)大于总体水体积.[结论]该方法重现性好、分析时间短,能满足EGCG在大鼠血浆中浓度的检测要求,并符合《中国药典》2015年版对生物样品分析的要求,可用于大鼠血浆中EGCG的浓度测定和药代动力学研究.     

磺胺药(SAs)在家禽体内药动学指标的测定与对比分析

利用经典的Annion法,配合分光光度计,对以磺胺嘧啶(SD)灌服的市售公鸡(体重2.1 kg)血样进行显色,并计算不同时刻血药浓度,通过其变化规律得到磺胺嘧啶(SD)药动力学参数:半衰期为4.6 h,最高血药浓度为0.14 mg/mL,峰时约10 h。对比分析已报道的其他SAs,总结磺胺嘧啶(SD)在临床使用特性与注意事项,以为兽医临床学研究提供参考。     

银白杨遗传转化中抗生素浓度优化的研究

该文探讨了卡那霉素、G418、羧苄青霉素和头孢霉素4种抗生素对银白杨不同培养阶段外植体生长、分化或生根的影响,确立了由农杆菌介导的银白杨遗传转化研究中抗生素种类和转化体的筛选浓度.结果表明:在叶片转化筛选阶段,卡那霉素和G418的适宜浓度分别为15和10 mg/L,羧苄青霉素和头孢霉素的适宜浓度为200～600 mg/L和200～400 mg/L;在抗性芽生根培养时,卡那霉素和G418浓度分别为20～25 mg/L和15～20 mg/L,羧苄青霉素和头孢霉素浓度为200～800 mg/L和200～600 mg/L.头孢霉素或羧苄青霉素的抑菌效果因农杆菌菌株的不同而存在差异,羧苄青霉素对农杆菌LBA4404抑制效果好,头孢霉素对农杆菌C58抑制效果理想.      

双氢杨梅素在家兔体内的药动学研究

[目的]研究双氢杨梅素在家兔体内的药动学特征。[方法]经单剂口服给药后,收集家兔血样,经离心后,采用紫外分光光度法于280 nm波长处进行血药浓度测定。[结果]双氢杨梅素的血药浓度—时间曲线符合一级消除的单室模型,Ke为(0.76±0.13)h-1,Ka为(0.85±0.24)h-1,t1/2(Ka)为(0.82±0.31)h,t 1/2(Ke)为(0.91±0.44)h,Tmax为(1.5±0.46)h,Cmax为(12.36±2.7)mg/L,AUC0→∞为(45.45±22.3)mg.h/L,CL/F为(4.71±1.21)L/(h.kg),V/F为(6.17±3.12)L/kg。[结论]该方法简便、可靠、灵敏,适用于双氢杨梅素的药动学研究。     

以镇痛效应为指标研究柴胡的药动学

以镇痛药效为指标研究柴胡的药动学、结果发现柴胡的最低起效剂量为０．１１ｇ／ｋｇ，吸收速率常数为０．３０／ｈ，消除速率常数为０．１４／ｈ，效应呈现半衰期、效应消除半衰期、效应达峰时间及效应维持时间分别为２．３１ｈ，４．９５ｈ，４．７６ｈ和１５．３ｈ。