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含4-正庚/正辛氧基苯基杂环化合物的设计、合成及生物活性
引用本文:王宝雷,马瑞典,赵卫光,李正名,李永红.含4-正庚/正辛氧基苯基杂环化合物的设计、合成及生物活性[J].农药学学报,2009,11(1):13-18.
作者姓名:王宝雷  马瑞典  赵卫光  李正名  李永红
作者单位:1.南开大学 元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室,天津 300071
基金项目:国家重点基础研究发展规划(973计划),高等学校博士学科点专项科研基金,天津市应用基础及前沿技术研究计划 
摘    要:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物 9a和9b 在200 μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100 μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassica campestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

关 键 词:4-正庚/正辛氧基苯甲脒    合成    酮醇酸还原异构酶(KARI)    除草活性
收稿时间:2008/12/10 0:00:00

Design,Synthesis and Biological Activity of Heterocyclic CompoundsContaining 4-(Heptyloxy/octyloxy)phenyl Group
WANG Bao-lei,MA Rui-dian,ZHAO Wei-guang,LI Zheng-ming and LI Yong-hong.Design,Synthesis and Biological Activity of Heterocyclic CompoundsContaining 4-(Heptyloxy/octyloxy)phenyl Group[J].Chinese Journal of Pesticide Science,2009,11(1):13-18.
Authors:WANG Bao-lei  MA Rui-dian  ZHAO Wei-guang  LI Zheng-ming and LI Yong-hong
Institution:1.Elemento-organic Chemistry Institute,The State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry,Nankai University, Tianjin 300071,China
Abstract:In search of herbicidal compounds,based on the structure of 4-heptyloxy(octyloxy)benzamidine and its binding pattern with ketol-acid reductoisome-rase(KARI),a series of heterocyclic compounds containing heptyloxyl or octyloxyl group on 4-position of benzene ring were designed and synthesized.The 26 synthesized compounds(22 of which are novel) were confirmed by elemental analysis,1H NMR,IR and MS.The preliminary biological assay indicated that most of the compounds showed rice KARI inhibitory activity and he...
Keywords:4-heptyloxy(octyloxy)benzamidine  synthesis  ketol-acid reductoisome-rase (KARI)  herbicidal activity
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