| 新型芳基吡唑脲类化合物的合成及活性评价 |
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| 引用本文： | 盛情情,赵晨,燕颍,徐汉虹.新型芳基吡唑脲类化合物的合成及活性评价[J].华南农业大学学报,2018,39(2):75-81. |
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| 作者姓名： | 盛情情 赵晨 燕颍 徐汉虹 |
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| 作者单位： | 天然农药与化学生物学教育部重点实验室/华南农业大学 农学院, 广东 广州 510642,天然农药与化学生物学教育部重点实验室/华南农业大学 农学院, 广东 广州 510642,天然农药与化学生物学教育部重点实验室/华南农业大学 农学院, 广东 广州 510642,天然农药与化学生物学教育部重点实验室/华南农业大学 农学院, 广东 广州 510642 |
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| 基金项目： | 广东省自然科学基金（2017A030310490，2014A030311044）；广州市科技计划项目（201510010299） |
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| 摘 要： | 【目的】对氟虫腈结构进行衍生改造,寻找作用于昆虫中枢神经系统的新型活性化合物,为新杀虫剂的开发提供实践经验和理论指导。【方法】运用中间体衍生化策略,以氟虫腈为原料,经2步反应合成6个新型芳基吡唑脲类化合物(2a~2f),MS、~1H NMR和~(13)C NMR分析确认化合物2a~2f的结构;采用浸叶法测定目标化合物对3龄小菜蛾幼虫的生物活性;利用膜片钳技术检测目标化合物对昆虫中枢嗅觉神经元的毒性作用方式。【结果】生测结果表明化合物2a毒力最大,12 h LC_(50)值为6.17μg·mL~(–1);电生理数据显示,化合物2b、2d、2e、2f对神经元的作用方式不同于母体化合物,呈现出神经元膜电位短暂去极化,继而膜电位逐渐超级化,并伴随自发电活动被抑制。【结论】在具有生物活性的分子上引入酰胺脲键,是改变农药对昆虫中枢神经系统毒性作用方式的潜在策略,对新农药创制具有一定指导意义。
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| 关 键 词： | 芳基吡唑 脲类衍生物 生物活性 中枢嗅觉神经元 杀虫剂 浸叶法 膜片钳技术 |
| 收稿时间： | 2017/8/29 0:00:00 |
Synthesis and bioactivity evaluation of novel urea derivatives of arylpyrazoles |
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| SHENG Qingqing,ZHAO Chen,YAN Ying and XU Hanhong.Synthesis and bioactivity evaluation of novel urea derivatives of arylpyrazoles[J].Journal of South China Agricultural University,2018,39(2):75-81. |
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| Authors: | SHENG Qingqing ZHAO Chen YAN Ying and XU Hanhong |
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| Institution: | Key Laboratory of Natural Pesticide and Chemical Biology, Ministry of Education/College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, China,Key Laboratory of Natural Pesticide and Chemical Biology, Ministry of Education/College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, China,Key Laboratory of Natural Pesticide and Chemical Biology, Ministry of Education/College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, China and Key Laboratory of Natural Pesticide and Chemical Biology, Ministry of Education/College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | arylpyrazoles urea derivative bioactivity central-olfactory neurons insecticide leaf immersion method patch clamp technique |
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