头孢克肟纳米乳的制备及其体外抑菌活性测定和安全性评价

【目的】制备头孢克肟纳米乳,考察其理化性质,并进行体外抑菌活性检测和安全性评价。【方法】利用伪三元相图法筛选头孢克肟纳米乳配方,制备头孢克肟纳米乳,用透射电镜、激光粒度分析仪对其进行形态和粒径分析;采用微量肉汤稀释法,检测头孢克肟纳米乳对致病性大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、无乳链球菌和不动杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌质量浓度(MBC),通过急性毒性试验考察其安全性。【结果】头孢克肟纳米乳中各组分的质量分数为:EL-40 27.1%、肉桂醛6.8%、头孢克肟2.0%、蒸馏水64.1%。制备的头孢克肟纳米乳为浅黄色澄清透明液体,透射电镜下为规则圆球形,粒径分布在6～20nm,平均粒径为12.1nm,多分散系数(PDI)为0.141,分散性良好。体外抑菌试验表明,头孢克肟纳米乳对致病性大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、无乳链球菌和不动杆菌的MIC分别为1,4,4,2,8μg/mL,MBC分别为2,8,8,4,16μg/mL,抑菌效果明显优于其他对照药物。急性毒性试验表明,头孢克肟纳米乳的LD50为4 116mg/kg,属于低毒药物,安全性良好。【结论】成功研制了头孢克肟纳米乳,体外抑菌效果明显,属于低毒药物,具有良好的安全性。

Preparation of cefixime nanoemulsion and determination of its bacteriostatic activity and acute toxicity in vitro