| 米尔贝霉素类似物的合成及生物活性研究 |
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| 引用本文： | 余海涛,张健,胡冠芳,成丕乐,张娜,刘映前.米尔贝霉素类似物的合成及生物活性研究[J].甘肃农业大学学报,2017,52(4):96-102. |
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| 作者姓名： | 余海涛 张健 胡冠芳 成丕乐 张娜 刘映前 |
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| 作者单位： | 1. 甘肃农业大学草业学院,甘肃 兰州 730070;甘肃省农业科学院植物保护研究所,甘肃 兰州 730070;2. 兰州大学药学院药物化学研究所,甘肃 兰州,730000 |
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| 基金项目： | 国家地区科学基金，甘肃省农业科学院农业科技创新专项 |
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| 摘 要： | 【目的】为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物.【方法】以伊维菌素为原料,经脱糖后,将其进一步转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列的米尔贝菌素磺酰脒类化合物(7a-7i),并初步测定了其对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)和豆蚜(Aphis craccivora)的室内活性.【结果】各衍生物对豆蚜、朱砂叶螨均有较好的触杀活性,其中7f,7h和7i对朱砂叶螨24h的LC_(50)值分别为0.010 4、0.009 6、0.014 4mg/L,7i对豆蚜24h的LC50值为7.807 2mg/L.【结论】米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性.
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| 关 键 词： | 伊维菌素 米尔贝霉素衍生物 朱砂叶螨 豆蚜 |
Synthesis and insecticidal activity of milbemycins derivatives |
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| YU Hai-tao,ZHANG Jian,HU Guan-fang,CHENG Pi-le,ZHANG Na,LIU Ying-qian.Synthesis and insecticidal activity of milbemycins derivatives[J].Journal of Gansu Agricultural University,2017,52(4):96-102. |
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| Authors: | YU Hai-tao ZHANG Jian HU Guan-fang CHENG Pi-le ZHANG Na LIU Ying-qian |
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