| 水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的设计、合成及活性研究 |
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| 作者姓名： | 傅榕赓 杨辰枝子 严建业 翁臻 周鑫 李林和 熊广华 廖端芳 |
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| 作者单位： | 湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学人文社科学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,国家重点学科国家中医药管理局病理生理实验室, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208 |
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| 基金项目： | 湖南省自然科学基金项目（2015JJ6085）；湖南省教育厅资助科研项目（13B080）；2015药学湖南省重点学科开放基金项目；2015中医药国际合作专项基金资助项目（ZYGZ201502）；湖南中医药大学本科教学质量工程项目（ZY-005）。 |
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| 摘 要： | 目的 利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5（metabotropic glutamate receptor 5， mglu5）拮抗剂。方法 将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物I-IV，用核磁共振和质谱进行结构确证，荧光测钙流法进行拮抗mglu5活性测定。结果 设计的目标化合物对mglu5具有明显的拮抗活性，其中化合物I拮抗活性最好，IC50为0.079 μmol/L。结论 水杨酰苯胺类化合物为潜在的新型mglu5拮抗剂，值得进一步研究。
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| 关 键 词： | 水杨酰苯胺 代谢型谷氨酸受体5拮抗剂 骨架跃迁 |
| 收稿时间： | 2016/9/23 0:00:00 |
Design, Synthesis, and Activity Screening of New Potent Mglu5 Receptor Antagonists Based on the Salicylanilide Structure |
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| Authors: | FU Ronggeng YANG Chenzhizi YAN Jianye WENG Zhen ZHOU Xin LI Linhe XIONG Guanghua and LIAO Duanfang |
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| Institution: | School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,School of Humanities, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,Hunan Provincial Key Laboratory of Diagnostics of Traditional Chinese Medicine, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China and School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | salicylanilide mglu5 receptor antagonist scaffold hopping |
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