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钌配合物[Ru(MeIm)4(dpq)]2+与G-四链体DNA的相互作用及抗肿瘤活性
引用本文:陈兰美,李国栋,彭发,曾庆往,曾庆考,温菲,蔡康荣,陈锦灿.钌配合物[Ru(MeIm)4(dpq)]2+与G-四链体DNA的相互作用及抗肿瘤活性[J].湛江医学院学报,2015(2):151-156.
作者姓名:陈兰美  李国栋  彭发  曾庆往  曾庆考  温菲  蔡康荣  陈锦灿
作者单位:广东医学院药学院;广东医学院第一临床医学院;广东医学院湛江科研中心
基金项目:广东省自然科学基金(No.S2013010011660);广东省医学科研基金(No.B2014303);广东医学院大学生创新实验项目(No.ZZZF001,No.LZZF002);广东省高等学校大学生创新创业训练计划项目(No.1057113006,No.XJ105711466)
摘    要:目的研究钌配合物Ru(Me Im)4(dpq)]与端粒DNA:HTG21(AG3(T2AG3)3)的相互作用,并初步探讨其体外抗肿瘤活性。方法应用紫外-可见吸收光谱、圆二色谱、荧光共振能量转移和显色反应实验研究钌配合物与HTG21的相互作用;采用MTT法检测其对肿瘤细胞株A549、He La、Hep G2细胞增殖的影响,用流式细胞术、Hoechst33342荧光染色检测细胞周期及细胞凋亡的变化。结果钌配合物与G-四链体之间存在较强亲和力,可诱导人体端粒HTG21形成G-四链体并稳定该结构,阻滞A549细胞在S期并诱导肿瘤细胞凋亡。结论钌配合物可能通过稳定端粒DNA发挥抗肿瘤活性,端粒DNA可能是钌配合物抗肿瘤作用的靶点。

关 键 词:钌配合物  G-四链体  抗肿瘤  端粒酶
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