硫酸阿米卡星在犬体内的药代动力学

选择8只健康成年的试验犬,按照10 mg·kg-1的剂量单剂量对所有试验犬皮下注射阿米卡星注射液,并于注射阿米卡星之后的不同时间点采集血液样品,按照本试验选用的方法对采集的血液样品进行处理,测定血浆中阿米卡星的浓度,并运用3P97药物软件将所得到的阿米卡星的药-时曲线进行分析。结果表明:在0.5¹00μg·mL-1的浓度范围内,阿米卡星在血浆内的药物浓度与峰面积呈现良好的线性关系,其线性方程为y=10 008x+24 570,R2=0.997。在本试验选用的条件下,犬单剂量皮下注射阿米卡星后的药-时曲线符合一级吸收二室开放模型,其主要的药代动力学参数包括:达峰时间(Tmax)为(0.886±0.06)h,峰浓度(Cmax)为(31.35±1.41)μg·L-1,血浆中药物的消除半衰期(T1/2β)为(1.779±0.13)h,药时曲线下面积(AUC)达到(104.9±8.46)μg·h·L-1。结果表明:犬皮下注射阿米卡星后,其在体内分布广泛,且消除时间短。本试验的分析方法准确、灵敏、重现性好,所选用的测定血浆内阿米卡星浓度的方法能满足对阿米卡星临床效果的评价要求。