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一类新型4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究
引用本文:李元祥,林红卫. 一类新型4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究[J]. 西北农林科技大学学报(自然科学版), 2013, 41(10): 157-164
作者姓名:李元祥  林红卫
作者单位:怀化学院 化学与化学工程系;华中师范大学 农药与化学生物学教育部重点实验室;怀化学院 化学与化学工程系
基金项目:湖南省科技计划项目(2012NK3098);湖南省教育厅科学研究重点项目(11A092);怀化市科技计划项目(2013)
摘    要:【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a~6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2的剂量条件下,目标化合物5、6a、6b和6c对芥菜,6m和6n对芥菜、反枝苋及小藜显示出30%~40%的除草活性。在200mg/L的质量浓度下,目标物6c、6h和6m对黄瓜白粉病表现出30%以上的抑菌活性。【结论】本研究合成的化合物具有一定的除草和抑菌活性,其结构具有进一步改造研究的价值。

关 键 词:4,6-二甲氧基嘧啶  [1,4]氧氮杂卓酮  除草活性  抑菌活性
收稿时间:2012-11-24

Synthesis and bioactivity of a series of 4,6-dimethoxypyrimidin derivatives
LI Yuan-xiang;LIN Hong-wei. Synthesis and bioactivity of a series of 4,6-dimethoxypyrimidin derivatives[J]. Journal of Northwest A&F University(Natural Science Edition), 2013, 41(10): 157-164
Authors:LI Yuan-xiang  LIN Hong-wei
Affiliation:LI Yuan-xiang;LIN Hong-wei;Chemistry and Chemical Engineering Department,Huaihua University;Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology,Education of Ministry,Central China Normal University;
Abstract:
Keywords:
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