| 3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成研究 |
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| 引用本文： | 钱珊,何宇新,王周玉,杨文宇.3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成研究[J].安徽农业科学,2011,39(29):17907-17908,17919. |
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| 作者姓名： | 钱珊 何宇新 王周玉 杨文宇 |
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| 作者单位： | 西华大学生物工程学院,四川成都,610039;西华大学生物工程学院,四川成都,610039;西华大学生物工程学院,四川成都,610039;西华大学生物工程学院,四川成都,610039 |
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| 基金项目： | 四川省教育厅自然科学青年项目(11205023);西华大学重点科研基金项目(Z1020519) |
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| 摘 要： | 目的]探讨合成3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的方法。方法]4-甲基水杨酸经溴乙烷烷基化得到2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯,再在二异丙胺锂（LDA）,六甲基磷酰胺（HMPA）和CO2共同作用下在苄位进行羧基化得到目标产物。结果]得到27 g白色粉末状终产物,熔点74～76℃,产率为73%,经1H NMR和MS鉴定为3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸。结论]该合成方法路线较短,操作简单,易于纯化,适合于工业化生产。
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| 关 键 词： | 3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸 瑞格列奈 合成 |
Synthesis of 3-Ethoxy-4-Ethoxy-Carbonyl-Phenylacetic Acid |
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| Institution: | QIAN Shan et al(Bioengineering College,Xihua University,Chengdu,Sichuan 610039) |
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| Abstract: | Objective] To study a method to synthesize 3-ethoxy-4-ethoxy-carbonyl-phenylacetic acid.Method] 4-Methylsalicylic acid was alkylated to produce 2-hydroxy-4-methylbenzoic acid ester,which was then carboxylated by lithium diisopropylamide(LDA),Hexamethyl phosphoryl triamide(HMPA) and CO2,to obtain the final products.Result] The final products of 27 g white powders was identified by 1H NMR and MS to be 3-ethoxy-4-ethoxy-carbonyl-phenylacetic acid,whose melting point was 74-76 ℃ and yield was 73%.Conclusion] The synthesis method was simple,convenient and applicable to industrial production. |
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| Keywords: | 3-Ethoxy-4-ethoxy-carbonyl-phenylacetic acid Repaglinide Synthesis |
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