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除草剂靶标酮醇酸还原异构酶(KARI)研究进展 总被引:2,自引:2,他引:2
酮醇酸还原异构酶(KARI)是植物和微生物体内支链氨基酸生物合成的关键酶之一,可以作为设计除草剂的靶标,通过抑制酶的活性中断支链氨基酸的合成使植物死亡,达到除草目的。文章综述了KARI的催化性质、晶体结构以及作为除草剂靶标的研究现状。 相似文献
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酮醇酸还原异构酶抑制剂的设计、合成及除草活性 总被引:3,自引:0,他引:3
酮醇酸还原异构酶(KARI)是一个有前景的除草剂靶标酶,有关其抑制剂的设计研究鲜有报道。在文献报道的菠菜KARI酶复合物0.165 nm高分辨率晶体结构基础上,利用分子对接DOCK 4.0方法进行MDL/ACD三维数据库搜寻,得到了279个与KARI酶结合能较低的小分子结构信息,并从中选取部分小分子进行化学合成,进而测试了其除草活性。在合成的17个化合物中,发现个别化合物对油菜 (抑制率70.8 %) 和稗草 (抑制率48.8 %)具有较好的生长抑制活性。 相似文献
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通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物 9a和9b 在200 μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100 μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassica campestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。 相似文献
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