恩诺沙星肺靶向微球的研究

恩诺沙星（ENR）是兽医专用的第3代氟喹诺酮类抗菌药,有广谱杀菌作用,对革兰氏阴性杆菌和球菌、阳性菌、支原体、衣原体均有杀灭作用,对静止期和生长期的细菌均有效,其杀菌活性依赖于浓度.临床上主要用于各种动物敏感菌引起的各种感染.     

恩诺沙星肺靶向微球的制备

以天然可生物降解的明胶为载体材料,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交试验优化空白明胶微球的乳化法制备工艺,并在此基础上制备了恩诺沙星明胶微球。结果显示,含药微球平均粒径为12.35μm,粒径7～30μm的微球占总数的92.3%,符合肺靶向的要求。恩诺沙星明胶微球载药量为20.67%、包封率为43.62%,动态透析法研究体外释放特性,符合Higuchi规律,释药t1/2比原药延长了约6倍,表明有明显的缓释功能。在37℃、相对湿度值（RH）75%考察3月,几乎无变化。兔体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,肺中药代动力学行为符合三室开放模型。