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1.
目的研究钌配合物[Ru(Me Im)4(dpq)]与端粒DNA:HTG21(AG3(T2AG3)3)的相互作用,并初步探讨其体外抗肿瘤活性。方法应用紫外-可见吸收光谱、圆二色谱、荧光共振能量转移和显色反应实验研究钌配合物与HTG21的相互作用;采用MTT法检测其对肿瘤细胞株A549、He La、Hep G2细胞增殖的影响,用流式细胞术、Hoechst33342荧光染色检测细胞周期及细胞凋亡的变化。结果钌配合物与G-四链体之间存在较强亲和力,可诱导人体端粒HTG21形成G-四链体并稳定该结构,阻滞A549细胞在S期并诱导肿瘤细胞凋亡。结论钌配合物可能通过稳定端粒DNA发挥抗肿瘤活性,端粒DNA可能是钌配合物抗肿瘤作用的靶点。  相似文献   
2.
目的探讨高喜树碱类似物分子结构参数与抗肿瘤活性之间关系。方法综合运用密度泛函理论(DFT)、分子力学(MM2)、统计学及比较分子力场分析(Co MFA)等方法建立抗肿瘤高喜树碱类似物的二维(2D)、三维(3D)定量构效关系(QSAR)模型。结果所建最优2D-QSAR方程的交叉验证系数(q2)和拟合相关系数(R2)分别为0.658和0.762;Co MFA模型的q 2和非交叉验证系数(r2)分别为0.727和0.974,预测相关系数R2 pred为0.782。结论建立的2D/3D-QSAR模型具有良好统计学意义及合理、可信预报能力,可预测未知化合物的活性。  相似文献   
3.
传统有机杀菌剂能够抑制各种细菌和真菌的生长,然而,有机杀菌剂具有耐热性低,分解性高以及预期寿命短等特点,从而限制了其应用。本研究合成纳米层状双金属氢氧化物(nano-layered double hydroxide,nano-LDHs),研究其对大肠杆菌(Escherichia coli)的抗菌活性以及作用机制。通过X-射线粉末衍射(X-ray diffraction,XRD)对nano-LDHs进行表征,利用谢乐(Scherrer)公式计算分析得出nano-LDHs层间距为0.79 nm,层间高度为0.31 nm。透射电镜(transmission electron microscope,TEM)结果表明,nanoLDHs为典型的片状结构。以E.coli为研究对象,以不同含量的nano-LDHs(0.1,0.3及0.5 mg/m L)和E.coli共培养,利用平板涂布法检测其抗菌效果,结果显示,当nano-LDHs浓度为0.5 mg/m L时,可完全抑制10 g/L E.coli的生长,说明nano-LDHs对E.coli具有明显的抗菌作用。此外,zeta电位测定显示,nanoLDHs是通过非静电吸附方式结合到细菌表面。另外,TEM结果显示,nano-LDHs可能是直接与E.coli接触导致E.coli细胞破裂,内容物流出,这可能是nano-LDHs抗E.coli的一个作用方式。本研究为nanoLDHs应用在抗菌领域提供了一定的理论基础。  相似文献   
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