蛇床子素分散片处方筛选及溶出度的研究

目的优选蛇床子素分散片处方,并建立溶出度测定方法。方法在单因素试验基础上,采用正交试验以崩解时限、分散均匀性为指标对蛇床子素分散片处方进行优化;采用紫外分光光度法测定分散片中蛇床子素的溶出度,测定波长为322nm。结果最佳处方为蛇床子素10%,崩解剂交联聚维酮20%(外加),填充剂微晶纤维素和乳糖分别为30%和40%,黏合剂为75%乙醇进行湿法制粒压片,优选处方的崩解时间小于10s,分散均匀且全部通过二号筛;蛇床子素在为6～16μg.mL-1(n=6,r=0.999 9)时,线性关系良好,蛇床子素分散片60min内累积溶出百分率为88%。结论蛇床子素分散片制备工艺简单,溶出度高,符合《中国药典》2010年版的相关规定,具有实用价值。     

不同厂家三黄片溶出度比较

三黄片是由大黄、盐酸小檗碱、黄芩浸膏3味中药经加工提取制成的中药固体制剂,用于三焦热盛所致的目赤肿痛、口鼻生疮、咽喉肿痛、牙龈肿痛、心烦口渴、尿黄便秘[1]。国内三黄片的生产厂家多而杂,导致质量差异很大[2]。溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度,是评价一种药物制剂不同品种、不同厂家产品、不同批次间质量的重要数据[3]。本实验考察张家口市售5个厂家的三黄片在pH1.2的盐酸溶液中的溶出情况,以期为控制三黄片质量及临床用药提供依据。     

2-甲基-2-[4-(2-氧-2- (吡咯烷-1-基)乙基) 苯氧基]丙酸的合成

合成2-甲基-2-[4-（2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基）苯氧基]丙酸.对羟基苯乙酸与氯化亚砜反应制得对羟基苯乙酰氯,后者与吡咯烷缩合得4-[2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基]苯酚,然后在相转移催化剂作用下与丙酮、氯仿和氢氧化钠反应制得2-甲基-2-[4-（2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基）苯氧基]丙酸.合成了2-甲基-2-[4-（2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基）苯氧基]丙酸,总收率为38%.经1HNmR、MS、IR确证产物为目标化合物.     

薄层色谱法鉴别加味三黄片的有效成分及薄层扫描法测定加味三黄片中小檗碱的含量

目的 建立薄层色谱法鉴别加味三黄片中主要有效成分的方法 及薄层扫描法测定三黄片中小檗碱的含量的方法.方法 采用甲醇回流提取法制备供试品,用薄层色谱法鉴定三黄片中的小檗碱,黄芩苷,大黄素及大黄酚等成分,利用薄层扫描法测定加味三黄片中小檗碱的含量,扫描条件为:检测波长λ=345 nm.结果 加味三黄片供试品与对照品色谱在相...     

2-甲基-2-[4-（2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基）苯氧基]丙酸的合成

合成2-甲基-2-[4-（2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基）苯氧基]丙酸.对羟基苯乙酸与氯化亚砜反应制得对羟基苯乙酰氯,后者与吡咯烷缩合得4-[2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基]苯酚,然后在相转移催化剂作用下与丙酮、氯仿和氢氧化钠反应制得2-甲基-2-[4-（2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基）苯氧基]丙酸.合成了2-甲基-2-[4-（2-氧-2-（吡咯烷-1-基）乙基）苯氧基]丙酸,总收率为38%.经1HNmR、MS、IR确证产物为目标化合物.     

青霉素菌渣残留降解物对小鼠生理生化指标的影响

为了观测饲喂青霉素菌渣残留降解物后小鼠体重及生理生化指标的变化情况,探讨其作为蛋白饲料投入养殖业开发利用的可能性,试验给小鼠饲喂不同剂量的青霉素菌渣残留降解物,连续观察其一般状态,记录体重及死亡情况;试验结束后抽样处死小鼠,取内脏称重并计算脏器系数,同时取血测定相关生理、生化指标.结果表明:各组小鼠精神状态良好,均未发...     

大黄酸对脑缺血再灌注小鼠脑组织内NO的影响

目的研究大黄酸（Rhein）对脑缺血再灌注小鼠脑组织内NO含量的影响。方法采用昆明种小鼠,随机分为5组：假手术组,模型对照组,大黄酸大、中、小剂量组。采用改良的Himori法制备小鼠全脑缺血5min再灌注30min模型。脑缺血前30min腹腔注射给药。再灌注后断头取脑,低温制备10％的脑组织匀浆,测定脑内NO的含量。观察不同剂量大黄酸对缺血再灌注小鼠脑内NO的含量的影响。结果各组之间的小鼠的呼吸次数没有明显的差异,小鼠呼吸的持续时间假手术组、大黄酸组与模型组比较差异有显著性（P〈0．05或P〈0．01）;不同剂量的大黄酸对缺血小鼠脑内NO的含量有不同的影响,中剂量大黄酸使小鼠脑内NO量明显减少,大剂量次之,小剂量的大黄酸对脑内NO的影响最小。结论合适剂量的大黄酸对小鼠脑缺血再灌注过程中升高的NO有降低作用,从而缓解NO导致的神经毒性作用,发挥保护缺血性脑损伤的作用。