喹唑啉衍生物的合成及农药生物活性研究进展

喹唑啉衍生物具有广泛的农药生物活性,如抗细菌、抗真菌、杀虫、除草、抗病毒及杀螨等,近年来受到越来越多的关注。将不同药效团引入到喹唑啉骨架中,经结构修饰后能合成一系列具有农药生物活性的新型喹唑啉衍生物。本文综述了2000年以来喹唑啉衍生物的合成及农药活性研究进展,旨在为喹唑啉结构的修饰改造提供参考。     

新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性

合成了一系列含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物,并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明:目标化合物在500 μg/mL下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%,保护活性为51.2%~72.6%,钝化活性为46.0%~90.7%,其中,化合物3d的保护活性较好,有效抑制中浓度（EC50）值为203.89 μg/mL,略优于商业化抗病毒剂宁南霉素（EC50值214.90 μg/mL）。初步构效关系结果表明:在苯环的R1及R2位上引入吸电子基团有利于活性的提高。本研究结果表明,含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物能较好地控制烟草花叶病毒。